三嗪

含3個氮原子的六元雜環化合物。

有三種同分異構體，即1,2,3-三嗪，1,3,5-均三嗪，1,3,4-三嗪。

1,2,4-三嗪（偏三嗪，unsym-triazine）為淡黃色結晶，熔點16～17.5℃，沸點158℃，具鹼性，其鹽酸鹽熔點101℃（分解），由乙二醛與脒在-50℃反應製取。

該結構符合休克爾規則所規定的4n+2規則，擁有6個離域電子；三個N原子採用與三個C一樣的的sp2雜化，所有原子均處於同一個平面，故擁有傳統意義上的芳香性。

芳香性判據有多種多樣，近年來最流行的判據莫過於NICS核獨立位移，所謂核獨立位移就是三嗪環上電子在外磁場中環流所呈現出來的磁屏蔽效應，利用高斯09軟體可以完成對三嗪的測定。研究顯示在鬼原子Bq的放置地方不再局限於幾何中心，而是質心，（質心可以利用坐標與各原子質量之間的關係得出）。三個坐標中最為重要的坐標是z坐標，研究認為在原點處上方0.8個埃（長度單位，米）處放置Bq並進行NMR計算是較為合理的。按照此計算說得出的結論是：芳香性聯三嗪>偏三嗪>均三嗪。但根據其他判據所得出的結論與此互有矛盾，離域能判據顯示芳香性均三嗪>偏三嗪>聯三嗪。

三嗪類除草劑是早在20世紀50年代就推出的傳統除草劑之一。它通過光合系統Ⅱ（PSⅡ）以D1蛋白為作用靶標，抑制植物的光合作用而發揮作用。這類除草劑曾在農業上發揮很大作用，但由於其用量較大、殘留較長，並由於磺醯脲類等新除草劑的迅速發展，這類除草劑的市場日趨下落。儘管如此，它仍在各大類除草劑中排位第五，僅次於氨基酸類（草甘膦等）、磺醯脲類、醯胺類、芳氧苯氧丙酸類除草劑之後。

最早的三嗪類除草劑西瑪津誕生於1955年，而到1957年即有莠去津等多個品種上市從而成為系列除草劑品種。目前三嗪類除草劑共有36個品種。其中，銷售額最高的三嗪類除草劑為莠去津，占這類除草劑的1/3。儘管三嗪類農藥多在20世紀70年代開發，是一類非常傳統的農藥系列品種，然而仍有人進行研究開發，除了在磺醯脲類除草劑中有不少三嗪結構但歸類於磺醯脲類外，日本的IdemitsuKosan公司於20世紀90年代後期亦開發了一個新的三嗪除草劑三嗪氟草胺（triaziflam）。

藥品名稱：

【通用名稱】拉莫三嗪片【商品名稱】利必通Lamictal【英文名稱】Lamotrigine Tablets【漢語拼音】La Mo San Qin Pian

成分：

本品主要成分及其化學名稱為3，5-二氨基-6-(2，3-二氯苯基)-as-三吖嗪

性狀：

本品為淡黃色、方圓形片。一面為多面形，另一面壓印“Lamictal50”（50mg片劑）或“Lamictal100”（100mg片劑）。

適應症：癲癇

對12歲以上兒童及成人的單葯治療：1.簡單部分性發作2.複雜部分性發作3.續發性全身強直-陣攣性發作4.原發性全身強直-陣攣性發作

目前暫不推薦對十二歲以下兒童採用單葯治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。

兩歲以上兒童及成人的添加療法（add-on therapy）：1.簡單部分性發作2.複雜部分性發作3.續發性全身強直-陣攣性發作4.原發性全身強直-陣攣性發作

本品也可用於治療合併有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發作。

服用方法：

本品應用少量水整片吞服。為保證治療劑量的維持，需監測病人體重，在體重發生變化時要核查劑量。

如果計算出的拉莫三嗪的劑量（用於兒童和肝功能受損患者）不是整片數，則所用的劑量應取低限的整片數。

當採用本品單葯治療而停用其它聯用的抗癲癇藥物或其它抗癲癇藥物增加到本品的添加治療方案中，應考慮上述變化對拉莫三嗪葯代動力學的影響（參見【藥物相互作用】）。

單葯治療劑量：

成人及12歲以上兒童：

本品單葯治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服兩周；隨後用50mg，每日一次，連服兩周。此後，每隔1～2周增加劑量，最大增加量為50～100mg，直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持劑量為100～200mg/日，每日一次或分兩次給葯。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能達到所期望的療效。

添加療法（add-on therapy）的劑量：

成人及12歲以上兒童：

對合用丙戊酸鈉的病人，不論其是否服用其他抗癲癇葯，本品的初始劑量為25mg，隔日服用，連服兩周；隨後兩周每日一次，每次25mg。此後，應每隔1～2周增加劑量，最大增加量為25～50mg，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量為每日100～200mg，一次或分兩次服用。

對那些合用具酶誘導作用的抗癲癇葯的病人，不論是否服用其他抗癲癇葯（丙戊酸鈉除外），本品的初始劑量為50mg，每日一次，連服兩周；隨後兩周每日100mg，分兩次服用。此後，每隔1～2周增加一次劑量，最大增加量為100mg，直至達到最佳療效。通常達到最佳療效的維持量為每日200～400mg，分兩次服用。有些病人需每日服用本品700mg，才能達到所期望的療效。

如病人所服用的抗癲癇葯與拉莫三嗪葯代動力學的相互作用目前尚不清楚時，所增加的劑量應該採用拉莫三嗪與丙戊酸鈉合用時的推薦劑量，隨後，劑量應增加至達到最佳療效。

【藥品名稱】

通用名稱：復方三嗪蘆丁片

英文名稱：CompoundTrizin and Rutinum Tablets

【成份】

本品為復方製劑，其組份為：每片含氫氯噻嗪2.0mg，硫酸雙肼屈嗪1.5mg，鹽酸異丙嗪2.0mg，蘆丁5.0mg，磷酸氯喹2.5mg，氯化鉀30.0mg，維生素B2：61.0mg，維生素B6：11.0mg，利血平0.03mg，三硅酸鎂30.0mg。

【適應症】

用於早期和中期高血壓病。

【用法用量】

口服。一次1-2片，一日3次。

【不良反應】

常見的有鼻塞、胃酸分泌增多，及大便次數增多等副交感神經功能佔優勢現象以及乏力、體重增加等。

【禁忌】

對本品過敏者禁用。胃及十二指腸潰瘍患者禁用。

【注意事項】

用藥期間出現明顯抑鬱癥狀，即應減量或停葯。

【特殊人群用藥】

兒童注意事項：尚不明確。

【藥理作用】

利血平為腎上腺素能神經抑製藥，可阻止腎上腺等能神經末梢內介質的貯存，將囊泡中具有升壓作用的介質耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張葯，可鬆弛小動脈平滑肌，降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥，能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用；還能降低它們的水鈉瀦留的副作用。三葯聯合應用有顯著的協同作用，促進血壓下降，提高了療效，從而降低了各葯的劑量和不良反應。鹽酸異丙嗪為抗組胺葯，能競爭阻斷H1受體而產生抗組胺作用。