鹽酸二甲雙胍緩釋片

服用本品時應盡量避免飲酒，本品禁止嚼碎口服，應整片吞服。

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍。

化學名稱：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽。

化學結構式：

分子式：C4H11N5·HCl

分子量：165.63

本品為白色或類白色片。

1.用於單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，還可能有減輕體重的作用。

2.對某些磺醯脲類療效差的患者可奏效。

3.可與磺醯脲類或胰島素合用以改善血糖控制。

0.5g

鹽酸二甲雙胍緩釋片沒有固定的劑量規定，其有效用量必須由醫生根據患者個體的病情、血糖和尿糖的檢查結果來決定。

鹽酸二甲雙胍緩釋片的常用初始劑量為0.5g/次，每日一次，晚飯時與食物同服。在病情不能得到控制時可根據病情逐漸加量，以0.5g/周的方式增加，但每日不能超過最大劑量2.0g。如果鹽酸二甲雙胍緩釋片2.0g/次，每日一次，對血糖的控制仍不滿意，可考慮試用鹽酸二甲雙胍緩釋片1.0g/次，每日二次。

本品常見的不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味；有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹；乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意，其主要臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙；本品還可減少腸道對維生素B12的吸收，使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞性貧血。

下列情況禁用：

1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。

2.糖尿病合併嚴重的慢性併發症（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。

3.進行放射性造影檢查時。

4.酗酒者。

5.嚴重心、肺疾病患者。

6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。

7.全身情況較差的患者（如營養不良、脫水）。

1.在使用二甲雙胍的病人中，二甲雙胍的累積有可能導致發生乳酸性中毒。由於這是一種罕見而嚴重的代謝性併發症，一旦發生，會導致生命危險，因此對服用本品的患者，應進行腎功能監測同時給葯應以最低有效用量為標準，從而顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前，應暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急症，應立即住院治療。

2.本品禁止嚼碎口服，應整片吞服，並在進食時或餐后服用。

3.1型糖尿病不應單獨應用本品（可與胰島素合用）。

4.用藥期間須經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。

5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。

6.本品與磺醯脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監測患者血糖情況。

7.本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。

妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年患者（>65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

1.與胰島素合用，降血糖作用加強，應調整劑量。

2.本品可加強抗凝葯（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。

3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應減少本品劑量。

4.呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度，不改變二甲雙胍腎清除率。

5.硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收，並使尿中排泄量增加，但不影響Tmax和半衰期。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品為降血糖葯，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，可使HbAlc下降1%～2%。其降血糖的機制是：

1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。

2.增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。

3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。

4.抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。

與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用，對正常人無明顯降血糖作用，對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

文獻報道，鹽酸二甲雙胍大鼠口服LD50為1.0g/kg，皮下注射LD50為0.3g/kg。

吸收 文獻報道，空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g，其絕對生物利用度約為50%～60%，單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5～1.5g和0.85～2.55g的葯代動力學研究結果表明，吸收的藥量並不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度，輕度延緩其吸收。

單劑量口服本品1.0g，到達血葯濃度峰值的時間約為4.8小時，血葯濃度的峰值約為1.18mg/L，比同劑量的鹽酸二甲雙胍片約低0.6mg/L，但吸收程度（按AUC計算）與鹽酸二甲雙胍片相近。

20名健康志願者每日一次給予本品1.0g，連續服用7天，均在三天內達到穩態血葯濃度，平均穩態血葯濃度為0.39mg/L，谷濃度為0.07mg/L，與每日服用兩次0.5g的鹽酸二甲雙胍片相比波動係數偏大，但鹽酸二甲雙胍的治療窗較寬，不會影響本品的療效。

分佈 二甲雙胍幾乎不與血漿蛋白結合，可部分進入紅細胞。胃腸道壁內聚集較高水平的二甲雙胍，為血漿濃度的10～100倍；肝、腎和唾液內含量約為血漿濃度的2倍多。

代謝和清除 二甲雙胍以原形由腎臟排泄，單次口服本品1.0g后，t1/2約為4.31小時。本品重複給葯后，藥物在血漿中不蓄積。

密閉保存。

鋁塑泡罩包裝，10片/板，1板/盒；10片/板，3板/盒。塑料瓶包裝，30片/瓶。

36個月

國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH14022004