烏頭鹼

英文別名：Acetylbenzoylaconine； (3alpha,6alpha,14alpha,15alpha,16beta)-8-(acetyloxy)-20-ethyl-3,13,15-trihydroxy-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitan-14-yl benzoate；

化學名稱：Aconitane-3,8,13,14,15-Pentol，20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(me-thoxymethyl)-，8-acetate 14-benzoate。

六方形片狀結晶。熔點204℃。比旋光度（º ）：+17.3。水溶液對石蕊呈鹼性反應，pK 5.88。溶於無水乙醇、乙醚和水，微溶於石油醚。烏頭鹼屬二元酯類，容易被水解。

烏頭鹼為雙酯類生物鹼，具有麻辣感(1/10000溶液即可產生麻辣感)，如於其水溶液中(1∶4000)加醋酸酸化，滴加0.2mol/L高錳酸鉀水溶液數滴，即能產生紅色簇晶。由於具酯鍵，還可以得出異羥肟酸鐵反應。

酯類生物鹼分子中的酯鍵是產生毒性的關鍵部分，水解后產生的氨基醇，親水性增加，毒性降低很多。將烏頭鹼於稀鹼水溶液中加熱，很容易除去二個酯鍵，生成烏頭原鹼。或將烏頭鹼在中性水溶液中加熱，酯鍵也同樣被水解。一般其水溶液在100℃時，除去一分子醋酸，生成苯甲醯烏頭鹼，進一步加熱至160℃～170℃(需在加壓情況下)，苯甲酸酯也被水解，產生烏頭原鹼。苯甲醯烏頭鹼和烏頭原鹼的親水性都比烏頭鹼強，毒性則小得多。烏頭原鹼幾乎完全喪失了麻辣的味感，帶苦味，為無定形粉末，mp132℃。

大鼠急性經口LD50為0.166mg/kg。

其它有害作用：該物質對環境可能有危害，對水體應給予特別注意。

1、摩爾折射率：163.11

2、摩爾體積（cm /mol）：468.2

3、等張比容（90.2K）：1321.1

4、表面張力（dyne/cm）：63.3

5、極化率（10 cm ）：64.66

劇毒，吸入或口服時極毒，使用時應避免與皮膚接觸。

充氬氣密封避光保存。

1.本品具有鎮痛作用，臨床上用於緩解癌痛，尤其適用於消化系統癌痛；外用時能麻痹周圍神經末梢，產生局部麻醉和鎮痛作用；有消炎作用，本品毒性極大，能興奮麻痹感覺神經和中樞神經，興奮麻痹膽鹼能神經和呼吸中樞，興奮心臟迷走神經，直接毒害心肌細胞。還有發汗作用。

2.生化研究。

烏頭鹼對離體與在體蛙的作用是：心最初使心率減慢(阿托品可阻斷之)，隨即由於高度刺激了心肌，突然心率加快，心收縮力加強，很快出現心律紊亂，心收縮力減弱，心臟收縮如桑葚狀，最終心跳停止。以10mg/L的烏頭鹼灌流液作用豚鼠心肌15min后，其異常動作電位開始出現，25min達高峰，可維持100min。尤其是對心肌細胞動作電位周期T值影響顯著，葯后25min，T值減到加藥前周期平均值的1/5。1.0mg/L 灌流，50%復極化動作電位時限(APD50)及總動作電位時限(APD100)顯著減小。當加入0.5g/L的肌苷液30min后，其T值、APD50及APD100均有明顯恢復。對其治療量，可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降(興奮迷走中樞)；中毒量可使犬出現心動過速，室性纖維顫動、撲動等心律失常。

烏頭鹼對免疫器官的影響和體液免疫均呈免疫抑制作用。它能對T細胞及其亞群產生抑制作用，從而影響B細胞功能。其最佳免疫抑制作用期為用藥后一周左右。

烏頭鹼能刺激局部皮膚粘膜的感覺神經末稍，先興奮產生瘙癢與灼熱之感，繼以麻醉、喪失知覺。烏頭鹼對神經肌肉接頭活動和神經干複合電位首先是阻遏興奮神經末稍的傳導，高濃度下也可使神經幹完全喪失興奮和傳導衝動的能力。

1.具有鎮痛作用，臨床上用於緩解癌痛，尤其適用於消化系統癌痛；外用時能麻痹周圍神經末梢，產生局部麻醉和鎮痛作用；有消炎、發汗作用。

2.生化研究。

1.用於心動過速，高血壓症的治療：採用小劑量烏頭鹼治療心動過速及高血壓症效果較好，但易產生中毒反應，較難控制。

2.是研究心律不齊的工具葯：利用烏頭鹼的心室纖顫作用製作心律不齊的模型來研究抗心律不齊藥物。

1、毒理對抗：關鍵是使用阿托品要遵循早期、足量、反覆並維持阿托品化的原則，及時進行心臟聽診和心電圖檢查發現心臟損害並迅速給予處理。

2、心臟損害的保護：烏頭鹼中毒對心臟的損害主要是通過興奮迷走神經和對心肌的直接損害所致，臨床上表現為各心律失常及傳導阻滯。室性早搏見，常為多源性、多形性，室早二聯律、三聯律也較常見；室性早搏利多卡因治療療效好。

3、併發症的處理：併發症的處理關鍵是正確處理肺水腫、腦水腫、心律失常與稀釋毒素間的矛盾。大量輸液是搶救的措施之一，一方面患者禁食需補充熱量和電解質，另一方面可以稀釋毒素。

危險運輸編碼：UN 1544 6.1/PG 1

安全標識：S24S45

危險標識：R26/28

S24 Avoid contact with skin。避免皮膚接觸。

S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)。若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。

R26/28 Very toxic by inhalation and if swallowed。吸入及吞食有極高毒性。

1、內服用炮製品，禁用生品。

2、掌握適應症，防止濫用。

3、嚴防超量用藥，二次用藥需保持一定間隔時間。

4、切忌與酒同服，以免增加吸收。

5、有肝腎疾患及心肌疾患病人慎用；體弱者應減少劑量，陰虛、熱症、房室傳導阻滯者禁用，孕婦禁用。