鹽酸雷尼替丁片

1．藥理雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用，以摩爾計為西咪替丁的5~12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。

2．毒理小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。連續口服5周的每天最大無毒劑量，大鼠（雄）為 500mg/Kg，大鼠（雌）250mg/Kg，犬為 40mg/Kg。連續26周的每天最大無毒劑量，大鼠為100mg/Kg，犬為 40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg達114周，大鼠口服100~2000mg/Kg 達129周，均未見致癌作用。

本品為H2受體抑製劑，具有抑制胃酸分泌作用。口服后經胃腸道吸收迅速。

口服后自胃腸道吸收迅速，生物利用度(F)約為50%，血葯濃度達峰時間（tmax）為1~2小時，血漿蛋白結合率為15%±3%，有效血濃度為100ng/ml，在體內分佈廣泛，表觀分佈容積(Vd)為1.1~1.9L/Kg，且可通過血-腦脊液屏障，腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30~1/20。30%經肝臟代謝，其代謝產物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物，50%以原形自腎隨尿排出。半衰期（t1/2）為2~3小時，與西咪替丁相似，腎功能不全時，半衰期相應延長。本品可經胎盤轉運，乳汁內藥物濃度高於血漿。

1．口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。2．維持治療：口服，一次150mg（一次1片），每晚1次。3．嚴重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長，劑量應減少，一次75mg（一次半片），一日2次。4．治療卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征，宜用大量，一日600~1200mg（一日4片~8片）。

1．見的有噁心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。

2．與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良反應較輕。

3．少數患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停葯后癥狀即消失，肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關。

4．期服用可因持續降低胃液酸度，而利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。

孕婦及哺乳期婦女禁用。8歲以下兒童禁用。

老年患者用藥：老年人的肝腎功能降低，為保證用藥安全，劑量應進行調整。

1．疑為癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療。

2．對肝有一定毒性，但停葯后即可恢復。

3．肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。

4．肝、腎功能不全患者慎用。

5．男性乳房女性化少見，其發病率隨年齡的增加而升高。

6．可降低維生素B12的吸收，長期使用，可致B12缺乏。

7．對本品過敏者禁用。

1．與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經肝代謝的藥物伍用時，雷尼替丁的血葯濃度不會升高而出現毒副反應。

2．與抗凝血葯、抗癲癇葯伍用時，要比西咪替丁為安全。

3．與普魯卡因胺並用，可使普魯卡因胺的清除率降低。

4．可減少肝臟血流量，因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時，可延緩這些藥物的作用。

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