麗珠威

用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發和複發的生殖器皰疹病毒感染。本品可用於阿昔洛韋的所有適應症。

口服，一次0．3g(1片)，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純性皰疹連續服藥7日。

偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給葯偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。

【禁忌】：對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

1．對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。

2．脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據肌酐清除率來校正劑量。

3．嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐葯。如單純皰疹患者應用本品后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。

4．隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。

5．一旦皰疹癥狀與體征出現，應儘早給葯。

6．服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。

7．一次血液透析可使阿昔洛韋的血葯濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量。

8．生殖器複發性皰疹感染以間歇短程療法給葯有效。由於動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器複發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。

9．本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和複發無明顯效果，不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血葯濃度的0．6～4．1倍，哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。

1．與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。

2．與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。

【藥物過量】尚不明確．

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作為病毒複製的底物與脫氧鳥嘌吟三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42．91%和30．13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給葯的LD50分別4．4g/kg和1．51g/kg。由於本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

遺傳毒性：在小鼠微核試驗中，250mg/kg無致突變性，而500mg/kg（阿昔洛韋濃度是人血漿水平面的26到51倍）具致突變性。

文獻資料：本品口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間表為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3～5倍。本葯進入體內后廣泛分佈，可分佈至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%～59%,8-羥基-9-鳥嘌呤佔25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤佔11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2 β）為2.86±0.39小時。