乙醯螺旋黴素片

乙醯螺旋黴素為螺旋黴素的乙醯化衍生物，屬16元環大環內酯類。本品對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎麴菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐葯。作用機製為乙醯螺旋黴素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結合，抑制依賴於 RNA的蛋白質合成而發揮抑菌作用。

本品耐酸，口服吸收好，經胃腸道吸收后脫乙醯基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g后2小時達血葯峰濃度（Cmax）1mg/L。本品在體內分佈廣泛，在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高，本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期（t1/2β）約為4～8小時。多次給葯后體內有蓄積作用。本品主要經糞便排泄，12小時經尿排泄量約為給藥量的5%～15%，其中大部分為代謝產物，膽汁中濃度可達血濃度的15～40倍。

成人劑量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。

徠小兒劑量：每一日按體重20～30mg/kg，分4次服用。

病人對本品耐受性良好，不良反應主要為腹痛、噁心、嘔吐等胃腸道反應，常發生於大劑量用藥時，程度大多輕微，停葯后可自行消失。變態反應極少，主要為葯疹。未發現肝、腎功能損害及血、尿常規異常。

對本品、紅黴素及其他大環內酯類過敏的患者禁用。

1.由於肝膽系統是乙醯螺旋黴素排泄的主要途徑，故嚴重肝功能不全患者慎用本品。

2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調整，但乙醯螺旋黴素在嚴重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料，故應慎用。

3.如有過敏反應，立即停葯。

孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透入胎盤，故在孕婦中應用需充分權衡利弊后決定是否應用。尚無資料顯示乙醯螺旋黴素是否經乳汁排泄，但由於許多大環內酯類藥物可經乳汁排泄，故哺乳期婦女宜慎用本品，如必須應用時應暫停哺乳。

兒童用藥 6個月以內小兒患者的療效及安全性尚未確定。

老年患者用藥 肝、腎功能正常的老年患者不需減量應用。

1.本品不影響氨茶鹼等藥物的體內代謝。

2.在接受麥角衍生物類藥物的患者中，同時使用某些大環內酯類曾出現麥角中毒，目前尚無麥角與乙醯螺旋黴素相互作用的報道，但理論上仍存在這一可能性，因此乙醯螺旋黴素與麥角不宜同時服用。

本品為單乙醯螺旋黴素Ⅱ、單乙醯螺旋黴素Ⅲ、雙乙醯螺旋黴素Ⅱ和雙乙醯螺旋黴素Ⅲ四個組分為主的混合物。化學結構式：

單乙醯螺旋黴素Ⅱ：R1=COCH3 R2=H

單乙醯螺旋黴素Ⅲ：R1=COCH2CH3 R2=H

雙乙醯螺旋黴素Ⅱ：R1=COCH3 R2=COCH3

雙乙醯螺旋黴素Ⅲ：R1=COCH2CH3 R2=COCH3

密封，在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處保存。

24個月。

《中國藥典》2005年版二部。