利拉利汀由勃林格殷格翰研發的利拉利汀於2011年5月2日獲FDA批准，用於結合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。
利拉利汀
腸降血糖素(Incretin)具有腸促進
胰島B細胞分泌
胰島素的作用，主要包括葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位於細胞表面的
絲氨酸蛋白酶，與
蛋白結合廣泛存在於
血漿和體內各組織(如腎臟、肝臟、
小腸絨毛、
內皮細胞等)中。利拉利汀是一種選擇性DPP-4抑製劑，通過與
DPP-4可逆性結合而抑制該酶的活性，延緩GLP-1降解，增強GLP一1的活性，以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素分泌，並降低循環中
胰高血糖素水平，從而調節2型糖尿病患者的血糖水平。
與其他
DPP-4抑製劑相比，利拉利汀的主要優勢在於：具有優異的腎臟安全性，並能有效降低
糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經糞便排泄，其經口服之後，經
腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給葯，也只有30.8%經腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、
腎功能以及劑量調整，所有患者可統一固定劑量，便於開處方。
單用利拉利汀或與
二甲雙胍或
匹格列酮聯用時均不會增肌降低血糖風險，與二甲雙胍聯用時還可產生強效作用。
