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吡格列酮
藥物
吡格列酮是噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝糖的輸出。與磺醯脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌葯。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γPPAR-γ1，PPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，吡格列酮在2A類致癌物清單中。
中文名稱：吡格列酮
中文別名：酮基匹格列酮(M-Ⅲ)；吡格列酮(M-III)；
英文名稱：Pioglitazone
英文別名：5-[[4-[2-(5-acetylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione CAS號：146062-45-5 分子式：C19H18N2O4S
分子量：370.42200
精確質量：370.09900
PSA：110.66000
LogP：3.12860
商品名：夷友、泰洛平、佳普喜、萬蘇敏、可成、瑞格臨、頓靈、貝唐寧、列洛、安可妥、卡司平、凱寶維元、歐迪貝、艾汀、凱寶維元、卡司平、艾可拓。
吡格列酮
密度：1.315g/cm3
徠熔點：113-115ºC
沸點：623.8ºC at 760 mmHg
閃點：331.1ºC
折射率：1.618
蒸汽壓：1.75E-15mmHg at 25°C
吡格列酮
● 吡格列酮是一種噻唑烷二酮類降糖葯, 通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖。
● 吡格列酮通常製成片劑和膠囊劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣，具體如何選擇請諮詢醫生。
● 吡格列酮片劑：15毫克；30毫克。
● 吡格列酮膠囊劑：15毫克；30毫克。
● 吡格列酮分散片：15毫克；30毫克。
● 吡格列酮口腔崩解片：15毫克。
什麼情況下禁止使用吡格列酮
● 對本品或本品中任何成分過敏的患者禁用；
● 妊娠期婦女禁用；
● 哺乳期婦女禁用；
● Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者禁用；
● ALT（丙氨酸氨基轉移酶）水平超過正常上限2.5倍及以上水平的患者禁用；
● 既往曾有應用曲格列酮導致黃疸患者禁用；
● 心力衰竭的患者和有心力衰竭既往史的患者禁用；
● 心功能分級為III級或IV級的患者禁用；
● 現有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用；
● 重度腎功能障礙的患者禁用。
哪些情況下謹慎或者避免使用吡格列酮
● NYHA分級為I級或∏級的心力衰竭患者需慎用；
● 出現急性冠狀動脈事件的患者不推薦使用本品；
● 水腫患者、肝功能不全患者慎用；
● 目前尚缺乏18歲以下患者用藥的安全性和有效性資料，故不推薦本品用於兒童；
● 心肌梗塞、心絞痛、心肌症、高血壓性心臟病等心臟疾病的患者慎用；
● 腦下垂體功能衰竭患者慎用。
● 吡格列酮與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用吡格列酮前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解吡格列酮的藥物不良反應，做好一定的心理準備。
● 吡格列酮為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，包括用法、用量、用藥時間等，不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 成人
● 膠囊或片劑：口服15～30毫克/次，1次/日，頓服。如療效不理想，可逐漸加量至45毫克/天，如患者單葯治療效果不佳，應考慮聯合用藥。
● 分散片：使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。每日服用一次，服藥與進食無關。單葯治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單葯治療，初始劑量可為15～30毫克，1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45毫克，1次/日
● 口腔崩解片：使用時將藥物置於舌面，不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動作入胃起效。鹽酸吡格列酮應每日服用一次，具體劑量請遵醫囑，服藥與進食無關。
小孩和老人如何使用吡格列酮
● 老人因生理機能下降，對藥物的依從性、耐受性較差，容易出現不良反應，建議從15毫克/次，1次/日開始服用；
● 目前尚缺乏18歲以下患者用藥的安全性和有效性資料，故不推薦本品用於兒童。
● 服用片劑時不可掰開，如漏服，次日不應加倍服藥。
● 本品和其他降糖葯葯一起使用的情況下，可能會引起低血糖癥狀，患者需要知道低血糖的額處理方法。
● 女性患者使用本品后發生水腫的幾率較大，所以建議女性患者從15毫克開始服用。
● 如果在使用過程中出現浮腫、體重急劇增加、心臟不適等異常狀況，應立即停葯。
● 當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖葯時，有發生低血糖症的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。
● 絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，使用鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵，有懷孕的風險。
● 開始用藥前，應先治療影響血糖控制的疾病（如感染等）。
● 正在使用硝酸酯類藥物或胰島素的患者不推薦加用吡格列酮。
● 開始使用吡格列酮和劑量增加時，應嚴密監測患者心力衰竭的癥狀和體征（包括體重迅速或過度增加、呼吸困難、水腫）。如出現上述癥狀和體征，應按心力衰竭給予控制，或停用吡格列酮。
● 出現急性冠狀動脈事件期間應考慮停用吡格列酮。
● 應考慮患者（特別是女性患者）接受吡格列酮治療的骨折風險，並注意常規評估和維護患者的骨健康。
● 糖尿病患者長期使用吡格列酮有膀胱癌風險增加的趨勢。
● 用藥前，建議檢查肝功能；用藥后，應定期監測肝功能、血糖、糖化血紅蛋白、心電圖。
● 藥物是有不良反應的。反應輕微，經過適當對症處理，可以堅持用藥。如果不良反應較大，應立即就醫。醫生會根據不良反應的輕重決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。
什麼情況下需要立即就醫
● 糖尿病加重；
● 肌酸激酶升高；
● 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。
吡格列酮應該如何保存
● 吡格列酮應該放在遮光密閉保存；
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用；
● 藥物要放於小孩接觸不到的位置。
● 吡格列酮的不良反應包括：
● 呼吸道感染；
● 頭痛；
● 鼻竇炎；
● 肌痛；
● 牙痛；
● 咽炎；
● 黃斑、水腫和貧血；
● 糖尿病加重；
● 肌酸激酶一過性升高；
● 丙氨酸氨基轉移酶升高；
● 骨折；
● 膀胱癌。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。
● 有些藥物可能與吡格列酮相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、中藥等。這些藥物與吡格列酮一起使用前請諮詢醫生。
● 與CYP2C8抑製藥（如吉非貝齊）合用，可能升高吡格列酮的血葯濃度。故合用時需要減少吡格列酮的劑量。
● 與CYP2C8誘導葯（如利福平）合用，可能降低吡格列酮的血葯濃度。合用時，應密切監測血糖變化，調整糖尿病的治療方案。
● 阿卡波糖與吡格列酮避免同時使用。
● 妊娠期婦女禁止使用；哺乳期婦女禁止使用。
● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 吡格列酮是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，嚴重藥物不良反應。
● 吡格列酮需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯，以免病情反覆或者再次加重。
基本信息
- 中文名
- 吡格列酮
- 外文名
- pioglitazone
- 性狀
- 白色粉末
- 藥品類別
- 消化系統>抗糖尿病葯>口服降糖葯>噻唑烷二酮類
- 適應症
- 2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）
- 用法用量
- 起始劑量15或30mg，早餐前服用
- 不良反應
- 低血糖，浮腫等
- 藥理毒理
- 減少胰島素抵抗的高血糖等
- 化學式
- C₁₉H₂₀N₂O₃S
- 分子量
- 356.44
- 密度
- 1.26g/cm³
- 熔點
- 183至184℃
- 沸點
- 575.4℃
- 閃點
- 301.8℃
- 安全性描述
- S36/37
- 危險性描述
- 腐蝕性；高度易燃
- 危險性符號
- R20/21/22