依託泊苷注射液

細胞毒性藥物

依託泊苷注射液,適應症為主要用於治療小細胞肺癌惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病,對神經母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細胞肺癌胃癌食管癌等有一定療效。

藥理毒理


依託泊苷注射液
依託泊苷注射液
本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用於DNA拓撲異構酶II,形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性複合物,阻礙DNA修復。實驗發現這複合物可隨藥物的清除而逆轉,使損傷的DNA得到修復,降低了細胞毒作用。因此,延長藥物的給葯時間,可能提高抗腫瘤活性。

葯代動力學


人體血葯濃度的半衰期(t1/2)為7小時(3~12小時)。97%與血漿蛋白結合。由於本品與拓撲異構酶II的結合是可逆的,並作用於細胞周期中持續時間較長的S期及G2期,因此血葯濃度持續時間長短比峰濃度高低更重要,一般採用靜脈滴注,而不用靜脈推注。44%~60%由腎排泄(其中67%以原形排泄)。糞便排泄僅佔16%。腦脊液中的濃度(給葯2~20小時后)為血葯濃度的1%~10%。

適應症


主要用於治療小細胞肺癌,惡性淋巴瘤,惡性生殖細胞瘤,白血病,對神經母細胞瘤,橫紋肌肉瘤,卵巢癌,非小細胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定療效。

用法用量


靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋,濃度每毫升不超過0.25mg,靜脈滴注時間不少於30分鐘。實體瘤:一日60~100mg/m2,連續3~5天,每隔3~4周重複用藥。白血病:一日60~100mg/m2,連續5天,根據血象情況,間隔一定時間重複給葯小兒常用量:靜脈滴注每日按體表面積100~150mg/m2,連用3~4日。

不良反應


1.可逆性的骨髓抑制,包括白細胞血小板減少,多發生在用藥后7~14日,20日左右後恢復正常。
2.食慾減退、噁心、嘔吐、口腔炎等消化道反應,脫髮亦常見。
3.若靜脈滴注過速(<30分鐘),可有低血壓喉痙攣過敏反應

注意事項


1.本品不宜靜脈推注,靜滴時速度不得過快,至少半小時,否則容易引起低血壓,喉痙攣等過敏反應。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘內注射。
3.本品在動物中有生殖毒性及致畸,並可經乳汁排泄,孕婦及哺乳期婦女慎用。
4.用藥期間應定期檢查周圍血象和肝腎功能
5.本品稀釋后立即使用,若有沉澱產生嚴禁使用。

禁忌

1.骨髓抑制,白細胞、血小板明顯低下者禁用。
2.心、肝腎功能有嚴重障礙者禁用。
3.孕婦禁用
4.本品含苯甲醇,禁止用於兒童肌內注射。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦禁用。
2.哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用


1.由於本品有明顯骨髓抑制作用,與其他抗腫瘤藥物聯合應用時應注意。
2.本品可抑制機體免疫防禦機制,使疫苗接種不能激發人體抗體產生。
3.化療結束后3個月以內,不宜接種病毒疫苗。
4.本品與血漿蛋白結合率高,因此,與血漿蛋白結合的藥物可影響本品排泄。

成份


本品主要成份為依託泊苷。其化學名稱為9-[4,6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。
其化學結構式:
依託泊苷注射液
依託泊苷注射液
其輔料為聚山梨酯-80,聚乙二醇-400,苯甲醇,枸櫞酸和無水乙醇。