碘海醇注射液

碘海醇

化學名稱：5–[N–（2，3一二羥丙基）乙醯胺基] –N，N'–雙（2，3一二羥丙基）–2，4，6–三碘–1，3–苯二甲醯胺。

化學結構式：

【輔料】

氨丁三醇，依地酸鈣鈉，鹽酸（0.1M），注射用水。

本品為無色至淡黃色的澄明液體。

（1）20ml：6g(I)

（2）50ml：15g(I)

（3）75ml：22.5g(I)

（4）100ml：30g(I)

（5）20ml：7g(I)

（6）50ml：17.5g(I)

（7）100ml：35g(I)

根據造影的類別及採用的技術，推薦使用碘海醇注射液及劑量如下：

1、血管內應用

2、體腔內應用

臨床研究結果表明，碘海醇注射液可引起心悸、寒顫等不良反應，發生率為3.1%。另據文獻報道碘海醇注射液所引起的不良反應可分輕、中、重度反應，輕度反應有頭痛、噁心、輕度嘔吐、輕度心悸、局部蕁麻疹等。中度反應有嚴重嘔吐、全身蕁麻疹、輕度支氣管痙攣、輕度喉頭水腫、腹痛等。重度反應有休克、驚厥、昏迷、重度喉頭水腫或支氣管痙攣、腎功能衰竭、死亡。有的病人在造影后數小時至數日內可出現遲發性不良反應。

根據日本片山人教授等收集的30餘萬例病例，非離子造影劑（如碘海醇等）輕度不良反應的發生率為3.08%，中度反應的發生率為0.04%，重度反應的發生率為0.004%。統計表明非離子型造影劑遠比離子型造影劑安全。

1、有明顯的甲狀腺病症患者。

2、對碘海醇注射液有嚴重反應既往史者。

3、鑒於懷孕期間應盡量避免接觸放射線，故無論使用或不使用造影劑，需權衡x線檢查的利弊關係。除非醫生認為必須，否則孕婦應禁用碘海醇注射液。

1、有明顯過敏史、哮喘病史或對碘造影劑有不良反應史者，應予特別注意。必要時考慮預先給予這些病人皮質類固醇或組織胺拮抗劑。

2、對碘劑可能引起的過敏或類似過敏反應，應事先準備好應急措施及藥物、器材等。

3、確保病人在接受造影劑前後有良好的水電解質平衡。

4、對高危病人（如嚴重心臟病、肝、腎功能障礙、肺動脈高血壓、白血病，甲狀腺疾病等），給予特別監護。對那些易導致急性腎功能衰竭的疾病如腎功能不全、糖尿病、骨髓瘤和異型蛋白血症等，必要時術後進行透析治療。

5、碘造影劑可加重重症肌無力的癥狀。嗜鉻細胞瘤患者進行靜脈內注射時，應預防性給予α–受體阻斷劑，以避免出現高血壓危象。血清內肌酸酐濃度超過500μmol/L的糖尿病患者，應避免用此造影劑，除非造影為病人所必需。

6、含碘造影劑均有可能防礙甲狀腺功能的檢查，甲狀腺的碘結合力可下降數日甚至數周。

7、儘管尚未發現有配伍禁忌，但碘海醇不應直接與其它藥物混合使用。

8、造影前2小時應禁食。

9、未進行本品椎管內使用的臨床研究，故不宜用於椎管內。

10、本品若有變色、沉澱則不能使用。

11、鑒於預試驗對由非離子型造影劑引起的過敏反應預測的準確性極低，以及試驗本身也可能導致嚴重過敏反應，因此不建議採用預試驗來預測碘過敏反應。

除非醫生認為必須，否則應盡量避免使用。

碘海醇的作用與用藥患者的年齡之間的關係尚未完全明確。但是現在已明確兒童患者，尤其是患有哮喘，過敏，充血性心力衰竭，血清肌酸酐高於1.5mg/dL以及年齡小於12個月的嬰兒，使用造影劑而發生嚴重不良反應的可能性相對增加。特別是患有多尿、少尿、糖尿病或已有脫水現象的嬰兒和小兒，使用碘海醇可能有加重脫水和腎衰竭的危險。建議在碘海醇靜脈給葯的前後飲用充足的水分。

臨床研究至今，未發現碘海醇有特異性針對老年人的問題，因此並不限制老年人使用。然而，很多老年患者可能存在與年齡相關的腎功能不全，故在接受碘海醇時需要降低劑量。老年患者，特別是那些患有多尿、少尿、糖尿病或已有脫水現象的老人使用碘海醇可能有加重脫水和腎衰竭的危險。建議在碘海醇靜脈給葯的前後飲用充足的水分。老年人的甲狀腺功能可能對碘海醇更敏感，在造影后的4～12周可能會出現碘引起的甲狀腺毒症。因此，必要時應在用藥后監測老年患者的甲狀腺功能。

可能與碘海醇有相互作用的藥物如下：

1、抗抑鬱葯，三環類；刺激CNS藥物；單胺氧化酶（MAO）抑製劑：吩噻嗪；異丁嗪等藥物；雖與碘海醇合用未見特殊報道，但有報道其他非離子造影劑與吩噻嗪同時使用時由於降低了精神病的發作閾值而引起患者大發作。

2、 β–腎上腺受體阻斷劑與碘海醇同時使用有可能增加中、重度過敏反應，加重低血壓等。

3、引起低血壓的藥物，當與碘海醇同時使用時，可能出現嚴重低血壓。

4、口服膽囊造影劑可能增加碘海醇的腎毒性。

5、白介素–2會引起造影劑的過敏性遲發反應，如超過敏性，發燒，皮疹等。

6、有腎毒性的藥物，當與碘海醇同時使用時，會增加發生腎中毒的可能性。

臨床前試驗數據表明碘海醇注射液的用藥安全性很高，在常規靜脈給葯中沒有規定上限劑量。正常腎功能患者極少出現藥物過量癥狀，除非患者在一定時間內注射了2000mgI/kg體重的超劑量碘海醇。當對兒童多次給予高劑量碘海醇，進行較複雜的造影時，最有可能發生藥物過量。萬一藥物過量，務必糾正任何由此引起的水或電解質失衡，並連續三天監控腎功能，必要時，做血液透析以清除過量的碘海醇。除此之外，沒有特效的解毒劑。

動物實驗結果表明本品對犬肝臟、腹主動脈造影、CT掃描影像有增強效應。另據文獻報道，本品的毒性較其他非離子型造影劑低；犬腎動脈造影時有蛋白尿發生的現象。

據報道，通過靜脈注射到體內的碘海醇，於24小時內以原型在尿液中排出的近乎百分之百，尿液中碘海醇濃度最高的情況，出現在注射后的一個小時內，沒有代謝物產生。靜脈注射時，大鼠、兔及犬主要從尿中排出，小部分（大鼠5%、犬1%）從糞便中排出。尚未發現任何器官吸收的現象，也未在動物中檢測到任何代謝產物。本品蛋白結合率少於2% 。

遮光，密閉保存。

玻璃瓶裝，瓶蓋為氯化丁基膠塞。按【規格】項順序：

（1）20ml/瓶（2）50ml/瓶（3）75ml/瓶（4）100ml/瓶（5）20ml/瓶（6）50ml/瓶（7）100ml/瓶

24個月。

《中國藥典》2010年版二部。

2020年6月29日，司太立發布公告，公司產品碘海醇注射液獲批上市，適應症為血管造影、頭部及體部CT增強造影、靜脈尿路造影等。