雙北

碘海醇化學名稱：5–[N–（2，3一二羥丙基）乙醯胺基] –N，N＇–雙（2，3一二羥丙基）–2，4，6–三碘–1，3–苯二甲醯胺。化學結構式：分子式：C19H26I3N3O9分子量：821.14【輔料】氨丁三醇，依地酸鈣鈉，鹽酸（0.1M），注射用水。產品規格（1）20ml：6g(I)（2）50ml：15g(I)（3）75ml：22.5g(I)（4）100ml：30g(I)（5）20ml：7g(I)（6）50ml：17.5g(I)（7）100ml：35g(I)功效主治1.血管內應用臨床應用本品於成人及兒童的尿路造影和心血管造影以及成人的大腦血管造影外周及各種動脈造影靜脈造影數字減影和CT增強掃描2.蛛網膜下應用適用於成人及兒童的脊髓造影以及應用於蛛網膜下注射後進行腦池CT掃描檢查3.體腔內應用適用於各種體腔檢查包括口服如關節造影；內窺鏡逆行胰膽管造影（ERCP）；疝囊造影；尿路造影；子宮輸卵管造影；涎管造影以及各種使用口服水溶造影劑進行的胃腸道檢查等用法用量血管內應用體腔內應用血管內應用劑量參考表應用項目濃度用量註釋尿道造影成人兒童＞7kg＜7kg300mgI/ml或350mgI/ml240mgI/ml或300mgI/ml240mgI/ml或300mgI/ml40～80ml40～80ml4ml/kg3ml/kg3ml/kg2ml/kg（最高40ml）在大劑量的尿路造影時可用較高濃度的造影劑動脈造影主動脈與血管造影選擇性大腦動脈造影主動脈造影四肢動脈造影其他動脈造影靜脈造影（四肢）300mgI/ml300mgI/ml350mgI/ml300mgI/ml或350mgI/ml30

不良反應1 少數病人可能會產生一些輕微的反應例如：短暫的溫感微痛臉紅噁心/嘔吐輕微胸口作痛皮膚瘙癢及風疹等2 頭痛噁心及嘔吐都是脊髓造影中最常見的不良反應持續數天的劇烈頭痛可能間斷髮生迄今發現的其他輕微不良反應有短暫的頭暈背痛頸痛或四肢痛楚以及各種感覺異常現象也曾發生腦電圖記錄顯示不明確的短暫變化（慢波）用水溶性造影劑作脊髓造影后曾發現無菌性腦膜炎使用本品作脊髓造影也曾報道過類似情況但十分輕微且持續時間短暫3 有的病人在造影后數小時至數日內出現遲發性不良反應的報道也有4 嚴重不良反應甚少出現但休克驚厥昏迷重度喉頭水腫或支氣管痙攣腎功能衰竭死亡等也有報道據日本片山教授等收集的30萬病例統計非離子造影劑（包括碘海醇）輕度不良反應發生率約為3.08％中度不良反應發生率約為0.04％重度不良反應發生率約為0.004％臨床研究結果表明，碘海醇注射液可引起心悸、寒顫等不良反應，發生率為3.1%。另據文獻報道碘海醇注射液所引起的不良反應可分輕、中、重度反應，輕度反應有頭痛、噁心、輕度嘔吐、輕度心悸、局部蕁麻疹等。中度反應有嚴重嘔吐、全身蕁麻疹、輕度支氣管痙攣、輕度喉頭水腫、腹痛等。重度反應有休克、驚厥、昏迷、重度喉頭水腫或支氣管痙攣、腎功能衰竭、死亡。有的病人在造影后數小時至數日內可出現遲發性不良反應。根據日本片山人教授等收集的30餘萬例病例，非離子造影劑（如碘海醇等）輕度不良反應的發生率為3.08%，中度反應的發生率為0.04%，重度反應的發生率為0.004%。統計表明非離子型造影劑遠比離子型造影劑安全。禁忌症1 有明顯的甲狀腺病症患者2 對碘海醇注射液有嚴重反應既往史者3 有癲癇病史的人不宜在蛛網膜下腔使用碘海醇4 有嚴重的局部感染或全身感染而可能形成菌血症的患者禁忌腰椎穿刺術5 鑒於懷孕期間應盡量避免接觸放射線故需權衡X線檢查的利弊關係除非醫生認為必要否則孕婦應禁用6 由於劑量限制對造影時失敗者也不宜即時進行重複造影 貯藏方法遮光，密閉保存。注意事項1 含碘造影劑可能會引起過敏性反應或其他過敏現象。雖然碘海醇引起劇烈反應的風險甚微，但仍應事先制定緊急救治程序，以便發生嚴重的反應時能馬上進行治療。有過敏症或氣喘病史，或是曾對含碘造影劑有不良反應的病人，使用此造影劑時需要特別小心。必需造影時，可考慮在造影前使用皮質類固醇及抗組胺劑。2 一旦發現有大量造影劑流入病人腦內的跡象，可考慮使用巴比妥酸鹽進行抗驚厥治療。（1）術前護理及術前用藥：倘若病人需要鎮靜劑，可使用苯甲二氮卓。病人若感覺到強烈的痛楚，可服用止痛藥。需確保病人在進行檢查前有充足的水分。（2）術后護理及術後用葯：病人接受脊髓造影后，須仰卧病床，頭部保持高抬至少6小時，並在24小時內不得自行移動。若懷疑病人的癲癇發病閾有所降低，需密切監護。倘若癲癇發作，須馬上給予抗癲癇治療，例如把10mg苯甲二氮卓緩慢的注射入靜脈。要防止複發，可在停止發病20～30分鐘后，在肌肉內注射200mg苯巴比妥。鼓勵病人進食流質食品和可以接受的固體食物。若發生持續性噁心或嘔吐現象，應立即考慮進行靜脈輸液，以更換體液。必要時，可給予止吐劑。（3）後備術后護理：在脊髓造影后，病人挺身端坐在輪椅上，可能會減少發生不良反應。這種挺身端坐姿勢，可能有助於延遲造影劑向上身散播，並加強腰部蛛網膜的吸收能力。要告誡病人切記在術后24小時內不可彎身下俯。同時要指導病人，應盡量避免移動身體，以減少腦脊液泄漏。3 體外試驗表明非離子型造影劑對止血（即血凝固機理）的抑制作用比濃度相似的離子型造影劑為低。因此，血管造影應按標準步驟進行。血管造影導管應經常沖洗並避免血液和造影劑在注射器及導管中長時間接觸。4 對高危病人如患有嚴重肝臟或腎臟機能不全，甲狀腺病及骨髓白血病的病人，使用時應特別小心，給予特別監護，且應避免脫水。必要時術後進行透析治療。5 碘造影劑可加重重症肌無力的癥狀。嗜鉻細胞瘤患者進行靜脈注射時，應預防性地給予6、對碘劑可能引起的過敏或類似過敏反應，應事先準備好應急措施及藥物、器材等。7、確保病人在接受造影劑前後有良好的水電解質平衡。8、對高危病人（如嚴重心臟病、肝、腎功能障礙、肺動脈高血壓、白血病，甲狀腺疾病等），給予特別監護。對那些易導致急性腎功能衰竭的疾病如腎功能不全、糖尿病、骨髓瘤和異型蛋白血症等，必要時術後進行透析治療。9、碘造影劑可加重重症肌無力的癥狀。嗜鉻細胞瘤患者進行靜脈內注射時，應預防性給予α–受體阻斷劑，以避免出現高血壓危象。血清內肌酸酐濃度超過500μmol/L的糖尿病患者，應避免用此造影劑，除非造影為病人所必需。10、含碘造影劑均有可能防礙甲狀腺功能的檢查，甲狀腺的碘結合力可下降數日甚至數周。11、儘管尚未發現有配伍禁忌，但碘海醇不應直接與其它藥物混合使用。12、造影前2小時應禁食。13、未進行本品椎管內使用的臨床研究，故不宜用於椎管內。14、本品若有變色、沉澱則不能使用。15、鑒於預試驗對由非離子型造影劑引起的過敏反應預測的準確性極低，以及試驗本身也可能導致嚴重過敏反應，因此不建議採用預試驗來預測碘過敏反應。孕婦及寶媽用藥除非醫生認為必須，否則應盡量避免使用。兒童用藥碘海醇的作用與用藥患者的年齡之間的關係尚未完全明確。但是現在已明確兒童患者，尤其是患有哮喘，過敏，充血性心力衰竭，血清肌酸酐高於1.5mg/dL以及年齡小於12個月的嬰兒，使用造影劑而發生嚴重不良反應的可能性相對增加。特別是患有多尿、少尿、糖尿病或已有脫水現象的嬰兒和小兒，使用碘海醇可能有加重脫水和腎衰竭的危險。建議在碘海醇靜脈給葯的前後飲用充足的水分。老年用藥臨床研究至今，未發現碘海醇有特異性針對老年人的問題，因此並不限制老年人使用。然而，很多老年患者可能存在與年齡相關的腎功能不全，故在接受碘海醇時需要降低劑量。老年患者，特別是那些患有多尿、少尿、糖尿病或已有脫水現象的老人使用碘海醇可能有加重脫水和腎衰竭的危險。建議在碘海醇靜脈給葯的前後飲用充足的水分。老年人的甲狀腺功能可能對碘海醇更敏感，在造影后的4～12周可能會出現碘引起的甲狀腺毒症。因此，必要時應在用藥后監測老年患者的甲狀腺功能。藥理作用本品為X光及CT檢查常用的造影劑可供血管內椎管內和體腔內使用動物試驗結果表明本品對犬肝臟腹主動脈CT掃描影像有增強效應毒理作用：犬腎動脈造影時有蛋白尿發生的現象。藥理毒理動物實驗結果表明本品對犬肝臟、腹主動脈造影、CT掃描影像有增強效應。另據文獻報道，本品的毒性較其他非離子型造影劑低；犬腎動脈造影時有蛋白尿發生的現象。藥物相互作用可能與碘海醇有相互作用的藥物如下：1、抗抑鬱葯，三環類；刺激CNS藥物；單胺氧化酶（MAO）抑製劑：吩噻嗪；異丁嗪等藥物；雖與碘海醇合用未見特殊報道，但有報道其他非離子造影劑與吩噻嗪同時使用時由於降低了精神病的發作閾值而引起患者大發作。2、 β–腎上腺受體阻斷劑與碘海醇同時使用有可能增加中、重度過敏反應，加重低血壓等。3、引起低血壓的藥物，當與碘海醇同時使用時，可能出現嚴重低血壓。4、口服膽囊造影劑可能增加碘海醇的腎毒性。5、白介素–2會引起造影劑的過敏性遲發反應，如超過敏性，發燒，皮疹等。6、有腎毒性的藥物，當與碘海醇同時使用時，會增加發生腎中毒的可能性。7、使用造影劑可能會導致短暫性腎功能不全這可使服用降糖葯（二甲雙胍）的糖尿病人發生乳酸性中毒作為預防在使用造影劑前48小時應停服雙胍類降糖葯只有在腎功能穩定后再恢復用藥8、兩周內用白介素－2治療的病人其延遲反應的危險性會增加（感冒樣癥狀和皮膚反應）9、所有含碘質造影劑均可能妨礙甲狀腺功能的檢查甲狀腺組織的碘結合能力可能會受造影劑影響而降低並且需要數日甚至兩星期才能完全恢復10、血清和尿中高濃度的造影劑會影響膽紅素蛋白或無機物（如鐵銅鈣和磷）的實驗室測定結果在使用造影劑的當天不應做這些檢查藥物過量臨床前試驗數據表明碘海醇注射液的用藥安全性很高，在常規靜脈給葯中沒有規定上限劑量。正常腎功能患者極少出現藥物過量癥狀，除非患者在一定時間內注射了2000mgI/kg體重的超劑量碘海醇。當對兒童多次給予高劑量碘海醇，進行較複雜的造影時，最有可能發生藥物過量。萬一藥物過量，務必糾正任何由此引起的水或電解質失衡，並連續三天監控腎功能，必要時，做血液透析以清除過量的碘海醇。除此之外，沒有特效的解毒劑。葯代動力學據報道，通過靜脈注射到體內的碘海醇，於24小時內以原型在尿液中排出的近乎百分之百，尿液中碘海醇濃度最高的情況，出現在注射后的一個小時內，沒有代謝物產生。靜脈注射時，大鼠、兔及犬主要從尿中排出，小部分（大鼠5%、犬1%）從糞便中排出。貯藏遮光，密閉保存。包裝玻璃瓶裝，瓶蓋為氯化丁基膠塞。按【規格】項順序：（1）20ml/瓶（2）50ml/瓶（3）75ml/瓶（4）100ml/瓶（5）20ml/瓶（6）50ml/瓶（7）100ml/瓶任何器官吸收的現象，也未在動物中檢測到任何代謝產物。本品蛋白結合率少於2%。有效期24個月。執行標準《中國藥典》2010年版二部。核准日期 2006年9月11日修訂日期2006年10月26日 2010年10月01日 2012年10月22日批准文號（1）20ml：6g(I)國葯准字H19980037（2）50ml：15g(I)國葯准字H19980219（3）75ml：22.5g(I)國葯准字H20031169（4）100ml：30g(I)國葯准字H19980218（5）20ml：7g(I)國葯准字H20053799（6）50ml：17.5g(I)國葯准字H20031168（7）100ml：35g(I)國葯准字H20053800