甲磺酸酚妥拉明注射液

品份甲磺酸酚妥拉明。

化稱：-{[(,-二氫--咪唑--基)甲基]（-甲苯基）氨基}苯酚甲磺酸鹽。

化構式：

分子式：CHNO·CHOS

分子量：377.46

輔料：葡萄糖、焦亞硫酸鈉、注射用水。

本品為無色至微黃色的澄明液體。

1ml;10mg

成人常用量：

1 用於酚妥拉明試驗，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應陰性，再給5mg，如此假陽性的結果可以減少，也減少血壓劇降的危險性；

2 用於防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已經發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效；

3 用於嗜鉻細胞瘤手術，術時如血壓升高，可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時出現高血壓危象；

4 用於心力衰竭時減輕心臟負荷，

小兒常用量：

1、用於酚妥拉明試驗，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m。

2、用於嗜鉻細胞瘤手術，術中血壓升高時可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m，必要時可重複或持續靜脈滴注。

較常見的有直立性低血壓，心動過速或心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等；暈厥和乏力較少見；突然胸痛 (心肌梗死) 、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見。

嚴重動脈硬化及腎功能不全者，低血壓、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃潰瘍以及對本品過敏者禁用。

作酚妥拉明試驗時，在給葯前、靜脈給葯后至3分鐘內每30秒、以後7分鐘內每1分鐘測一次血壓，或在肌肉注射后30～45分鐘內每5分鐘測一次血壓。對診斷的干擾，降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛葯、鎮靜葯都可以造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥必須待血壓回升至治前水平方可給葯。

需權衡利弊再慎用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

在老年人用本品誘發低溫的可能性增大，應適當減量。

可引起低血壓、心律不齊、全身靜脈血量增加、休克、頭痛、視力障礙、嘔吐、低血糖等，必要時用升血壓葯。

藥理作用

甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體(α、α)阻滯劑，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。

致癌、致突變和生殖毒性

長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

肌內注射20分鐘血葯濃度達峰值，持續30～45分鐘，靜脈注射2分鐘血葯濃度達峰值，作用持續15～30分鐘。靜注的t約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。

遮光，密閉保存。

玻璃安瓶，5支/盒。

24個月

中國藥典2010年版二部