甲磺酸酚妥拉明注射液

甲磺酸酚妥拉明注射液

甲磺酸酚妥拉明注射液,適應症為1.用於診斷嗜鉻細胞瘤及治療其所致的高血壓發作,包括手術切除時出現的高血壓,也可根據血壓對本品的反應用於協助診斷嗜鉻細胞瘤;2.治療左心室衰竭;3.治療去甲腎上腺素靜脈給葯外溢,用於防止皮膚壞死。

藥品成份


品份甲磺酸酚妥拉明
化稱:-{[(,-二氫--咪唑--基)甲基](-甲苯基)氨基}苯酚甲磺酸鹽。
化構式:
甲磺酸酚妥拉明注射液
甲磺酸酚妥拉明注射液
分子式:CHNO·CHOS
分子量:377.46
輔料:葡萄糖焦亞硫酸鈉、注射用水。

藥品性狀


本品為無色至微黃色的澄明液體。

藥品規格


1ml;10mg

用法用量


成人常用量:
1 用於酚妥拉明試驗,靜脈注射5mg,也可先注入1mg,若反應陰性,再給5mg,如此假陽性的結果可以減少,也減少血壓劇降的危險性;
2 用於防止皮膚壞死,在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注,作為預防之用。已經發生去甲腎上腺素外溢,用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤,此法在外溢后12小時內有效;
3 用於嗜鉻細胞瘤手術,術時如血壓升高,可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg,以防腫瘤手術時出現高血壓危象
4 用於心力衰竭時減輕心臟負荷,
小兒常用量:
1、用於酚妥拉明試驗,靜脈注射一次1mg,也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m。
2、用於嗜鉻細胞瘤手術,術中血壓升高時可靜脈注射1mg,也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m,必要時可重複或持續靜脈滴注。

不良反應


較常見的有直立性低血壓心動過速或心律失常,鼻塞、噁心、嘔吐等;暈厥和乏力較少見;突然胸痛 (心肌梗死) 、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見。

藥品禁忌


嚴重動脈硬化及腎功能不全者,低血壓、冠心病心肌梗死胃炎胃潰瘍以及對本品過敏者禁用。

注意事項


作酚妥拉明試驗時,在給葯前、靜脈給葯后至3分鐘內每30秒、以後7分鐘內每1分鐘測一次血壓,或在肌肉注射后30~45分鐘內每5分鐘測一次血壓。對診斷的干擾,降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛葯、鎮靜葯都可以造成酚妥拉明試驗假陽性,故試驗前24小時應停用;用降壓藥必須待血壓回升至治前水平方可給葯。

婦女用藥


需權衡利弊再慎用。

兒童用藥


未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥


在老年人用本品誘發低溫的可能性增大,應適當減量。

藥物過量


可引起低血壓、心律不齊、全身靜脈血量增加、休克、頭痛、視力障礙、嘔吐、低血糖等,必要時用升血壓葯。

藥理毒理


藥理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體(α、α)阻滯劑,能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,使血管擴張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應,用於診治嗜鉻細胞瘤,但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少;能降低外周血管阻力,使心臟后負荷降低,左心室舒張末壓和肺動脈壓下降,心搏出量增加,可用於治療心力衰竭。
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明,甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔的試驗中,未發現甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

葯代動力學


肌內注射20分鐘血葯濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血葯濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。

藥品貯藏


遮光,密閉保存。

藥品包裝


玻璃安瓶,5支/盒。

有效期間


24個月

執行標準


中國藥典2010年版二部