肼苯噠嗪

肼苯噠嗪

性狀徠:常用其鹽酸鹽,為無色結晶性粉末,無臭,熔點172-173℃。能溶於水,微溶於醇。其2%水溶液呈酸性,遇鐵器即產生顏色。能抑制血管運動中樞和直接舒張血管平滑肌二降壓,作用迅速、持久。由1-氯或1-苯氧基噠嗪與水合肼作用成肼苯噠嗪,再用鹽酸處理而製得。

作用機制


本品能直接擴張周圍血管,以擴張小動脈為主,降壓作用強,降低外周總阻力而降壓,可改善腎、子宮和腦的血流量。降壓舒張壓的作用較降低收縮壓為強。

葯動學


口服后很快吸收,血葯濃度在口服后約1h達峰值。藥物可經多種途徑代謝,但主要為乙醯化。病人服后乙醯化快者的生物利用度較乙醯化慢者為低,靜注后15%以原形從尿中排出,t1/2約2-8h。

臨床應用


用於高血壓,因單用效果不甚好,且不良反應較多,故一般不單獨使用,而與其他藥物如利血平、β受體阻斷葯、利尿葯等合用,或與外用李氏葯貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用,以增加療效,減少不良反應。現多用於腎性高血壓及舒張壓較高的重度高血壓病人。

用法計量


口服起始劑量為10mg/次,3-4次/d,以後可逐漸增加。一般口服不宜超過150mg/d。

製劑


徠片劑:10mg,25mg,50mg;注射液:20mg/1ml。

注意事項


本品易產生耐藥性。不良反應有頭痛、面紅、心悸、心絞痛、噁心、腹瀉、結膜炎寒顫、發熱、眩暈、呼吸困難、乏力、肌肉痙攣、鼻塞、周圍神經炎蕁麻疹。偶爾發生肝炎、浮腫、尿瀦留、腸麻痹、抑鬱、焦慮不安、震顫。長期大劑量使用,可引起類風濕性關節炎紅斑狼瘡。禁用於冠狀動脈病變、腦血管硬化心動過速及心絞痛患者。