吡斯的明

吡斯的明的主要成份溴吡斯的明。其化學名稱為：溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯分子式：C9H13BrN2O2，分子量：261.12。本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。

【用法和用量】口服。一般成人為60～120mg（1～2片），每3～4小時口服一次。

【類別】同溴吡斯的明。

【規格】60mg

【貯藏】遮光，密封保存。

【注意事項】（1）心律失常、房室傳導阻滯、術后肺不張或肺炎及孕婦慎用。（2）本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異，其藥量和用藥時間應根據服藥後效應而定。本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)應為標示量的93.0%～107.0%。

(1)取本品，除去糖衣后，研細，稱取適量（約相當於溴吡斯的明0.15g），加氯仿20ml，振搖，分取氯仿層，濾過，濾液蒸干，提取物照溴吡斯的明項下的鑒別(1)、(3)項試驗，顯相同的反應。(2)取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在269nm的波長處有最大吸收。

取本品20片，除去糖衣后，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於溴吡斯的明0.15g），置250ml量瓶中，加水約150ml，充分振搖，使溴吡斯的明溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄ⅣA），在269nm的波長處測定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收係數（E1%1cm）為186計算，即得。

溶出度取本品2片，照溶出度測定法（附錄ⅩC第二法），以水900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經60分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml中含26.7μg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA），在269nm的波長處測定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收係數（E1%1cm）為186計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。

為可逆性的抗膽鹼酯酶葯，能抑制膽鹼酯酶的活性，使膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼破壞減少，突觸間隙中乙醯膽鹼積聚，出現毒覃鹼樣（M）和煙鹼樣（N）膽鹼受體興奮作用。此外，對運動終板上的煙鹼樣膽鹼受體（N2受體）有直接興奮作用，並能促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。

口服后胃腸道吸收差，生物利用度約為11.5%～18.9%。健康志願者口服60mg后達峰時間為1～5小時，半衰期約為3.3小時，可被血漿膽鹼酯酶水解，也在肝臟代謝，可進入胎盤，但不易進入中樞神經系統。本品主要以原形藥物與代謝物經尿排泄，微量從乳汁排泄。

（1）常見的有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。（2）接受大劑量治療的重症肌無力病人，常出現精神異常。禁忌心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。