抗甲狀腺葯

抗甲狀腺葯

常用的有硫脲類、碘和碘化物、放射性碘β受體阻斷葯等四類。

硫脲類


硫氧嘧啶類(甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶)以及咪唑類(甲巰咪唑和卡比馬唑)。
【葯】包括:①抑制甲狀腺激素的合成,通過抑制甲狀腺過氧化物酶(其本身作為過氧化物酶的底物而被氧化),進而抑制酪氨酸的碘化及耦聯。對已合成的甲狀腺激素無效,故改善癥狀常需2~3周,恢復基礎代謝率需1~2個月;②抑制外周組織的T4轉化為生物活性較強的T3;③降低血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白。
【臨床】臨床:①甲亢科治療,適症宜術射碘治療,童、青、術復、弱患、兼、肝、腎、血疾患病;②甲狀腺術準備,減甲亢病甲狀腺術合症及甲狀腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺體增生,組織脆而充血;③甲狀腺危象的治療,常用較大劑量丙硫氧嘧啶阻止甲狀腺素合成。
【不良反應】主要有:①過敏反應,如皮膚瘙癢、葯疹,少數伴有發熱;②消化道反應,有厭食、嘔吐、腹痛、腹瀉等;③粒細胞缺乏症,應定期檢查血象,注意與甲亢本身引起的白細胞數偏低相區別;④甲狀腺腫甲狀腺功能減退。孕婦慎用或不用,哺乳婦女禁用。

碘及碘化物


【藥理作用】小劑量碘可預防單純性甲狀腺腫;大劑量碘抑制甲狀腺激素的釋放,還能拮抗TSH促進激素釋放作用,但反覆應用可失效,不能單獨用於甲亢內科治療。
【臨床應用】臨床用於:①甲亢的手術前準備,術前2周應用大劑量碘能抑制TSH促進腺體增生的作用,使腺體縮小變韌、血管減少、利於手術進行及減少出血。②甲狀腺危象的治療,可抑制甲狀腺激素的釋放,同時配合服用硫脲類藥物。
【不良反應】主要有:①一般反應,如咽喉不適、口內金屬味、呼吸道刺激等;②過敏反應,如發熱、皮疹、皮炎、血管神經性水腫,嚴重者有喉頭水腫;③誘發甲狀腺功能紊亂,如甲亢、甲狀腺功能減退和甲狀腺腫。

β受體阻斷葯


普萘洛爾等是甲亢及甲狀腺危象的輔助治療葯。通過阻斷β受體而改善甲亢所致的交感神經激活癥狀;普萘洛爾與氧烯洛爾還能減少T3生成。適用於不宜用其他抗甲狀腺治療者,並能改善甲狀腺危象的癥狀。