達那唑膠囊

本品活性成分為達那唑。

化學名稱：17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔並[2,3-d]異惡唑-17β-醇。

化學結構式：

分子式：CHNO

分子量：337.46

本品內容物為白色或類白色結晶或結晶性粉末。

用於子宮內膜異位症的治療，也可用於治療纖維囊性乳腺病、繼發性血小板減少性紫癜、遺傳性血管性水腫、系統性紅班狼滄、男子女性性乳房、青春期性早熟。

纖維囊性乳腺病

纖維囊性乳腺病是一種既非炎症、又非腫瘤的疾病，而是以乳腺纖維組織及上皮增生伴囊腫形成的一種乳腺結構紊亂的疾病，故國外學者稱之為纖維囊性乳腺病。纖維囊性乳腺病於1829年首先由Astley Cooper描述，並發現本病後期可以發生癌變，因此一直被認為是一種癌前病變，受到眾多學者的普遍關注，為此作了大量的臨床研究和追蹤觀察。現在認為，本病先由腺上皮增生開始，逐漸出現纖維組織增生、纖維囊性增生和纖維腺瘤形成等一系列組織形態方面的病理改變。疾病可以逐步進展，也可以停止於某以階段而自愈，部分病例可發展為癌腫。由於疾病各個時期的臨床表現不同，故而有各種各樣的民命，如乳腺增生症、小葉增生和乳腺結構不良症等。結合臨床與病理髮現，命名為纖維囊性增生病較為合適。

繼發性血小板減少性紫癜

繼發性血小板減少性紫癜其特點是血小板顯著減少，伴有皮膚粘膜紫癜，嚴重者可有其它部位出血如鼻出血、牙齦滲血、婦女月經量過多或嚴重吐血、咯血、便血、尿血等癥狀，併發顱內出血是本病的致死病因。過敏性紫癜的特點是四肢肌膚散布斑點或波及全身，重症患者伴關節疼痛或腹痛，便血、吐血、崩潰等，嚴重者可發展為紫癜性腎炎。

口服 成人常用量：

（1）子宮內膜異位症，一日量400～800mg（4—8粒），分次服用，連服3～6個月，如停葯后癥狀再出現，可再給葯一療程；(在肝功正常情況下)

（2）纖維囊性乳腺病，於月經開始后第一天服藥，一次50～200mg（1/2粒—2粒），每日2次，如停葯后一年內癥狀複發，可再給葯；

（3）遺傳性血管性水腫，開始一次200mg（2粒），每日2～3次，直到療效出現，維持量一般是開始量的50%或更少，在1～3個月或更長一段的間隔時間遞減，根據治療前發病的頻率而定。

1．較多見的不良反應：閉經，突破性子宮出血，並可有乳房縮小、音啞、毛髮增多；可出現痤瘡、皮膚或毛髮的油脂增多、下肢浮腫或體重增多，癥狀與藥量有關，是雄激素效應的表現。

2．較少見的不良反應：血尿、鼻衄、牙齦出血、白內障(視力逐漸模糊)、肝功能異常、顱內壓增高(表現為嚴重頭痛、視力減退、復視、嘔吐)、白細胞增多症、急性胰腺炎、多發性神經炎等。

3．罕見的不良反應有：女性陰蒂增大、男性睾丸縮小；肝臟功能損害嚴重時，男女均可出現鞏膜或皮膚黃染。

4．以下反應如果持續出現需引起注意

(1)由於雌激素效能低下，可使婦女有陰道灼熱、乾枯及瘙癢，或陰道出血。

(2)可出現皮膚髮紅、情緒或精神狀態的改變、神經質或多汗。

(3)有時可出現肌痙攣性疼痛，屬於肌肉中毒癥狀。

血栓病患者、心肝腎疾患者、異常性生殖器出血患者禁用。

1．癲癇、偏頭痛、糖尿病患者慎用。

2．治療期間注意肝功能檢查。男性用藥時，需檢查精液量、粘度、精子數和活動力，每3～4月檢查一次，特別是青年患者。

3．女性開始時，應採取工具避孕，防止妊娠；一旦發生妊娠，立即停葯並終止妊娠。

4．服藥期間對一些診斷性實驗有影響。如糖耐量試驗、甲狀腺功能試驗、血清總T4可降低而血清T3則可增加。

5．使用本品時應注意有無心臟功能損害、腎臟功能損害、生殖器官出血及肝臟功能損害，對男性應注意睾丸大小。

6．出現男性化癥狀，應停止治療。

7．運動員慎用。

妊娠婦女應不使用此葯，用藥中妊娠者應終止妊娠，理論上本品對女性胎兒可能有雄激素效應，哺乳期婦女不能服用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

一般老年患者生理機能低下，應減量服用(如一日100～200mg)。

0.1g

遮光，密封保存。

24個月。

（1）與胰島素同用時，容易產生耐藥性。

（2）與法華林並用抗凝增效，容易發生出血。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

是促性腺激素抑製藥，可以抑制垂體-卵巢軸。由於抑制了垂體促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黃體生成激素（LH）的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的生成，作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位，有抑制雌激素的效能，使子宮正常的和異常的內膜萎縮和不活動，導致不排卵及閉經，可持續達6-8個月之久。治療纖維性乳腺病，可使結節消失，減輕疼痛和觸痛，可能發生月經失調或閉經。治療遺傳性血管性水腫時，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，導致補體系統的C4血清內的濃度升高。

本品口服易從胃腸道吸收，T1/2約為4.5小時。每次給葯100mg，每日2次，血葯濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給葯200mg，每日2次，連服14日，血葯濃度達0.25—2ug/ml。在肝內代謝，從腎臟排泄，其代謝物為?-羥甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。

鋁塑包裝。每盒3板，每板10粒。

《中國藥典》2010版第二部。

達那唑膠囊

Danazuo jiaonang

Danazol Capsules

書頁號：2005年版二部－194

[修訂]

【鑒別】 （2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

【含量測定】照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-甲醇-水（4：4：3）為流動相；檢測波長為270nm。理論板數按達那唑峰計算不低於2500。

測定法 取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於達那唑20mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲使達那唑溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取達那唑對照品適量，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

[增訂]

【檢查】有關物質 取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含達那唑2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使對照溶液主成分峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的3/4（0.75%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。