呋喃妥因腸

本品為腸溶糖衣片，除去包衣后顯黃色。

本品為抗菌葯。大腸埃希菌對本品多呈敏感，產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬等腸桿菌科細菌的部分菌株對本品敏感，銅綠假單胞菌通常對本品耐葯。本品對腸球菌屬等革蘭陽性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受膿液及組織分解產物的影響，在酸性尿液中的活性較強，抗菌作用機製為干擾細菌體內氧化還原酶系統，從而阻斷其代謝過程。

本品微晶型在小腸內迅速而完全吸收，大結晶型的吸收較緩。與食物同服可增加兩種結晶型的生物利用度。血清中藥物濃度甚低，尿中的濃度較高。本品可透過胎盤和血-腦脊液屏障。血清蛋白結合率為60%。血消除半衰期(t1/2?)為 0.3～1小時。腎小球濾過為主要排泄途徑，少量自腎小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形經尿排出，大結晶型的排泄較慢。本品亦可經膽汁排泄，並經透析清除。

用於對其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細菌所致的急性單純性下尿路感染，也可用於尿路感染的預防。

口服 成人一次50～100mg，一日3～4次。單純性下尿路感染用低劑量；1月以上小兒每日按體重5～7mg/kg，分4 次服。療程至少1周，或用至尿培養轉陰后至少3日。對尿路感染反覆發作予本品預防者，成人一日50～ 100mg，睡前服，兒童一日1mg/kg。

1.噁心、嘔吐、納差和腹瀉等胃腸道反應較常見。

2.皮疹、藥物熱、粒細胞減少、肝炎等變態反應亦可發生，有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可發生溶血性貧血。

3.頭痛、頭昏、嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經系統不良反應偶可發生，多屬可逆，嚴重者可發生周圍神經炎，原有腎功能減退或長期服用本品的病人易於發生。

4.呋喃妥因偶可引起發熱、咳嗽、胸痛、肺部浸潤和嗜酸粒細胞增多等急性肺炎表現，停葯后可迅速消失，重症患者採用皮質激素可能減輕癥狀；長期服用6月以上的患者，偶可引起間質性肺炎或肺纖維化，應及早停葯並採取相應治療措施。

新生兒、足月孕婦、腎功能減退及對呋喃類藥物過敏患者禁用。

1.呋喃妥因宜與食物同服，以減少胃腸道刺激。

2.療程應至少7日，或繼續用藥至尿中細菌清除3日以上。

3.長期應用本品6月以上者，有發生瀰漫性間質性肺炎或肺纖維化的可能，應嚴密觀察，及早發現，及時停葯。因此將本品作長期預防應用者需權衡利弊。

4.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症、周圍神經病變、肺部疾病患者慎用。

5.對實驗室檢查指標的干擾：本品可干擾尿糖測定，因其尿中代謝產物可使硫酸銅試劑發生假陽性反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥 1.因呋喃妥因可透過胎盤屏障，而胎兒酶系尚未發育完全，故妊娠後期孕婦不宜應用，足月孕婦禁用，以避免胎兒發生溶血性貧血的可能。 2.少量呋喃妥因可進入乳汁，誘髮乳兒溶血性貧血，尤其是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，服用本品應停止哺乳。

兒童用藥 1個月以內的新生兒禁用。

老年患者用藥 老年患者應慎用，並宜根據腎功能調整給藥劑量。

藥物相互作用

1.可導致溶血的藥物與呋喃妥因合用時，有增加溶血反應的可能。 2.與肝毒性藥物合用有增加肝毒性反應的可能；與神經毒性藥物合用，有增加神經毒性的可能。

3.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌，導致後者的血葯濃度增高和（或）血清半衰期延長，而尿濃度則見降低，療效亦減弱，丙磺舒等的劑量應予調整。

藥物過量 本品過量的主要表現為嘔吐。本品過量無特效解毒藥。需進一步誘導嘔吐，並給予大量補液，以保證藥物隨尿液排泄。本品也可經透析清除。

貯藏 密封保存。

2010版中國藥典修訂增訂內容

呋喃妥因腸溶片

Funantuoyin Changrong Pian

Nitrofurantoin Enteric-coated Tablets

[修訂]

【性狀】本品為腸溶片，除去包衣后顯黃色。

【檢查】釋放度 避光操作。取本品，照釋放度測定法〔附錄Ⅹ D 第二法(2)〕，採用溶出度測定法第二法裝置，以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經2小時，立即將漿板升出液面，供試片均不得有裂縫或崩解現象。隨即將其轉浸入磷酸鹽緩衝液（pH7.2）1000ml的釋放介質中，轉速不變，繼續依法操作，經2小時，取溶液濾過，精密量取續濾液3ml，置25ml量瓶中，用磷酸鹽緩衝液（pH7.2）稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA），在375nm波長處測定吸光度，按C8H6N4O5的吸收係數（ ）為753計算每片的釋放量。限度為標示量的70%，應符合規定。

【含量測定】避光操作。取本品20片，除去包衣，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於呋喃妥因20mg)，置100ml量瓶中，加二甲基甲醯胺40ml振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，用0.45µm的濾膜濾過，取續濾液為供試液，照呋喃妥因含量測定項下的方法測定，計算，即得。

[增訂]

【鑒別】　（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

【檢查】有關物質　避光操作。取本品含量測定項下的細粉適量（約相當於呋喃妥因0.25g），置10ml量瓶中，加二甲基甲醯胺5ml 使溶解，加丙酮稀釋至刻度，濾過，續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml ，置100ml 量瓶中，加丙酮稀釋至刻度，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各3μl ，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以硝基甲烷-甲醇(9:1)為展開劑，展開，晾乾，在105 ℃乾燥5 分鐘，置紫外光燈（254nm）下檢視，再噴以鹽酸苯肼溶液（取鹽酸苯肼0.75g ，加水50ml溶解后，用活性炭脫色，再加鹽酸25ml，加水至200ml），在105 ℃加熱10分鐘。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

呋喃西林 避光操作。精密稱取含量測定項下的細粉適量（約相當於呋喃妥因100mg），置25ml容量瓶，精密加入二甲基甲醯胺2ml使溶解，再精密加水20ml，搖勻，放置15分鐘，用0.45µm的濾膜濾過，取濾液作為供試品溶液。照呋喃妥因呋喃西林項下方法測定。供試品溶液色譜圖中如有與呋喃西林對照品相應的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過呋喃妥因標示量的0.01%。