奧硝唑

● 通用名：奧硝唑

● 別名：氯丙硝唑、氯醇硝唑

● 商品名：固特、泰方、奧博林、奧立泰、齊克、奧立妥、內德茲、聖諾安、妥蘇、傲寧、衡博來、瀟然、聖諾、聖諾康、美爾凱、瑞申、亞然、普司立、優倫、令達、Betiral、Danubial、Invigan、Mebaxol、Oniz、Tiberal、Tinerrol

● 英文名稱：Ornidazole

● 奧硝唑為硝基咪唑類衍生物，通過其分子中的硝基，在無氧環境還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物死亡，達到抗菌效果。

● 奧硝唑用於治療由厭氧菌（脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、牙齦類桿菌等）感染引起的多種疾病。

● 奧硝唑可用於男女泌尿生殖道毛滴蟲、賈第鞭毛蟲感染引起的疾病（如陰道滴蟲病等）。

● 奧硝唑可用於腸、肝阿米巴蟲病（包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫），腸、肝變形蟲感染引起的疾病。

● 奧硝唑可用於用於預防和治療各科手術后厭氧菌感染。

● 用作抗厭氧菌及抗原蟲葯。

● 奧硝唑有多種製劑和規格，它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣，各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同，其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。

● 奧硝唑片：0.1克；0.25克；0.5克；1克。

● 奧硝唑膠囊：0.1克；0.125克；0.25克。

● 奧硝唑大容量注射液：奧硝唑0.125克與氯化鈉0.9克/100毫升；奧硝唑0.25克與氯化鈉0.85克/100毫升；奧硝唑0.5克與氯化鈉2.25克/250毫升；奧硝唑0.5克與氯化鈉0.825克/100毫升；奧硝唑0.5克與氯化鈉0.85克/100毫升；奧硝唑0.5克與氯化鈉0.9克/100毫升；奧硝唑0.25克與氯化鈉0.9克/100毫升；奧硝唑0.5克與葡萄糖5.0克/100毫升。

● 奧硝唑注射液：0.25克/5毫升；0.5克/5毫升。

● 奧硝唑陰道栓劑：0.5克。

● 奧硝唑陰道泡騰片：0.5克。

什麼情況下禁止使用奧硝唑

● 對本品或其他硝基咪唑類過敏者禁用。

● 腦和脊髓發生病變的患者禁用。

● 癲癇及各種器官硬化症患者禁用。

● 造血功能低下患者禁用。

● 慢性酒精中毒患者。

哪些情況下謹慎或者避免使用奧硝唑

● 哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

● 兒童應慎用本品，3歲以下兒童應避免使用。

● 奧硝唑與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用奧硝唑前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解奧硝唑的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 奧硝唑為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 厭氧菌感染：成人首次靜脈滴注0.5～1克，繼而每天給予1克，1次或2次分用，連用5～10天；可能情況下儘快改為口服，每次500毫克，每12小時—次，兒童按每公斤體重給予10毫克，每12小時一次。

● 預防術后厭氧菌感染：應於術前30分鐘滴注1克。

● 陰道泡騰片及栓劑，每晚睡前，陰道給葯。將外陰洗凈，用乾淨手將泡騰片置入陰道深處。每晚1次，1次1片（粒），連續7天。

● 治療嚴重阿米巴感染：起始劑量為0.5～1克，隨後每12小時劑量為500毫克，連用3～6天，兒童劑量為一日按每公斤體重20～30毫克，每12小時—次，靜脈滴注，滴注時間15～30分鐘。1～42周嬰幼兒劑量一日按每公斤體重給予20毫克，每12小時一次，滴注時間應大於20分鐘。

● 賈第蟲病成人：一次1.5克，每日1次；兒童每天按每公斤體重給予40毫克。

● 毛滴蟲病成人：一次1～1.5克，每日1次；每天兒童按每公斤體重給予25毫克。

● 本品與半合成抗生素類及頭孢類葯合用時應單獨給葯，兩者不能使用同意稀釋液稀釋，應分別溶解稀釋，分別滴注。

● 腎功能不全患者接受本品並不影響其體內消除，但對正在接受透析的患者在透析前應補充1次用量的一半。

● 肝功能不全患者使用本品可見t1/2延長，有必要調整用量。

● 本品溶液顯酸性，與其他藥物合用時注意本品低PH對其他藥物的影響。

發生了藥物不良反應怎麼辦

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。

徠什麼情況下需要立即就醫

● 嚴重胃腸道反應。

● 過敏樣反應。

● 昏厥、神經錯亂等。

● 奧硝唑藥品應該密封避光保存。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 奧硝唑不良反應主要包括：

● 胃腸道反應：輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等。

● 白細胞減少等。

● 過敏反應：如皮疹、蕁麻疹等。

● 中樞神經系統癥狀：如頭痛、睏倦、顫抖、眩暈、暈厥、四肢麻木和精神錯亂等。

● 局部反應：刺感、疼痛等。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 根據美國食品藥品管理局（FDA）頒布的標準，奧硝唑屬於妊娠期安全等級B：在動物繁殖性的研究未呈現對胎兒有風險，但沒有在妊娠婦女進行適當、有對照組的研究。

● 妊娠期婦女請權衡利弊在利大於弊的情況下使用；哺乳期婦女如確需使用，應暫停哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 奧硝唑是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 奧硝唑需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。

重複給葯毒性：大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/Kg/日，未見對動物的壽命有影響，也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給葯，劑量為250mg/Kg/日時，出現中樞神經系統癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。

遺傳毒性：與其它硝基咪唑類藥物類似，本品對多種細菌具有致突變作用，但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。

生殖毒性：在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒和圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/Kg/日，家兔劑量達100mg/Kg/日，未見致畸作用。經口給葯可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間使用本品。

致癌性：大鼠連續2年給藥劑量達400mg/Kg/日時，未見本品有致癌性。

1．國內目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體葯代動力學研究資料。

2．文獻報道的奧硝唑葯代動力學研究情況如下：

1）據《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報道，奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/mL的最大血漿濃度、24小時后降到9μg/mL，48小時降到2.5μg/mL。奧硝唑也經陰道吸收，據報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/mL。

奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小於15%，廣泛分佈於組織和體液中，包括腦脊液。

奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品後於5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約佔4.1%。

2）國外文獻報道，健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/Kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1（1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑），M4（1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑），代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑，其cmax分別為85±6，120±6ng/mL，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26～48%，半衰期及MRT值會增加19～38%，故肝病患者給葯間隔應延長，以避免藥物蓄積。

1～42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg葯代動力學特點與成人一致。

1．同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。

2．奧硝唑能抑制抗凝葯華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝葯的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。

未進行此項實驗且無可靠參考文獻。