替硝唑葡萄糖注射液
替硝唑葡萄糖注射液
替硝唑葡萄糖注射液，本品為無色或幾乎無色的澄明液體。本品具有抗原生動物和專性厭氧細菌的作用。對原生動物如陰道毛滴蟲、溶組織內阿米巴和蘭伯氏賈滴蟲均有抑制作用。本品對大多數厭氧菌如脆弱擬桿菌、黑色素擬桿菌、其他擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真細菌、梭形桿菌、陰道嗜血菌、消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌有抗菌作用。少數病人可見消化道反應，如噁心、嘔吐、食慾下降、口腔甜味感等。
替硝唑葡萄糖注射液
拼
藥品類別 硝基咪唑類
性狀 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
貯藏 遮光，密閉，在陰涼處保存。
替硝唑結構式
化學名 2-甲基-1-[2-(乙基磺醯基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑
拼音名 TIXIAOZUO
英文名 TINIDAZOLE
CAS No. 19387-91-8
分子式 C8H13N3O4S
分子量 247.28
規 格 0.2g 0.4g
通用名 葡萄糖
化學名 葡萄糖漿
英文名 ALPHA-D(+)-GLUCOSE
CAS No. 492-62-6
規 格 5g
本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐葯菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐葯。本品抗阿米巴原蟲的機製為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
本品靜脈滴注0.8g及1.6g后血葯峰濃度（Cmax）分別為14～ 21mg/L及32mg/L。靜脈每日給葯1g，血葯濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分佈廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血葯濃度相仿，對血-腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎症時腦脊液中的濃度為同期血葯濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝，靜脈給葯后約20%～25%以原形從尿中排出。血消除半衰期（t1/2 β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
2．用於結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥。
靜脈滴注。 1．厭氧菌感染：一次0.8g，一日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5～6日，或根據病情決定。 2．預防手術后厭氧菌感染：總量1.6g，分1次或2次滴注，第一次於手術前2～4 小時，第二次於手術期間或術后12～24小時內滴注。
不良反應少見而輕微，主要為噁心、嘔吐、上腹痛、食慾下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經性水腫、中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿，偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。
對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。
替硝唑葡萄糖注射液
2．致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
3．如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停葯。
5．用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
6．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血葯濃度監測。
8．念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給葯對胎仔具毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在停葯3日後方可授乳。
兒童用藥 12歲以下患者禁用。
老年患者用藥 老年人由於肝功能減退，應用本品時葯代動力學有所改變，需監測血葯濃度。
2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加快本品代謝，使血葯濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。
3．與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期（t1/2），應根據血葯濃度測定的結果調整劑量。
4．本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。