普麗吉

性功能障礙的藥品

普麗吉,固體包衣片劑,用於性功能障礙的藥品,本品適用於治療男性勃起功能障礙(ED)及早泄(PE),活性成分為西地那非Sildenafil及達泊西汀Dapoxetine。

藥品說明


【主要成份】本品的活性成分為西地那非Sildenafil及達泊西汀Dapoxetine
【性狀】本品為本品為固體包衣片劑
【適應症】本品適用於治療男性勃起功能障礙(ED)及早泄(PE)
【規格】每片含西地那非Sildenafil100毫克+達泊西汀Dapoxetine60毫克,
片劑:每片含本品100mg、60mg
【用法用量】
初始劑量:所有患者初始推薦劑量均為80毫克(半片)
普麗吉(必力吉)最新包裝圖片
調整劑量:未達到治療效果時,可調整劑量至160毫克(一片)
老年患者:不需要調整
【不良反映】
本品有輕度的一過性不良反映
可能發生的不良反映有:頭痛、頭暈、臉紅、噁心、腹瀉等
【包裝】雙鋁包裝,每板4片,每盒一板
【貯藏】遮光,密封保存於30℃以下陰涼處
【有效期】36個月(3年)
【批准文號】印BAG/Drug/26/2006
【生產企業】印度必奧康製藥公司(biocon)
【監製單位】湖南必奧康生物科技有限公司

藥理作用


早泄是大腦性慾中心反映過高所致,導致男性過早地射精,而大腦性慾中心存在著5--差勁色胺和多巴胺之類的化學物質.
yin莖勃起是涉及yin莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的鬆弛的血流動力學過程。在性刺激過程中,yin莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶,使細胞內環鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌鬆弛,增加陰莖內的血流量。
達泊西汀(dapoxetine)作為一種新型快速的SSRI半衰期短,屬於選擇性5-羥色胺再吸收抑製劑(SSRI),用於治療男性早泄

作用機制


本品口服吸收迅速,80-120min達血式峰值,1h內奏效。生物利用度約40%,食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。本品在肝臟主要經cyp 3A4介導代謝為活性代物

葯代動力學


西地那非

西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其葯代動力學參數在推薦劑量範圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的強效抑製劑(如紅黴素、酮康唑伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,遊離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給葯后,西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

達泊西汀

本品口服吸收迅速,30~120min達血葯峰值,1h內奏效。生物利用度約40%。食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。本品在肝臟主要經CYP 3A4介導代謝為活性代謝物,約80%經糞便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母體藥物和活性代謝物的半衰期均為2h。65歲以上老年男性、肝功能不全和腎功能嚴重損害病人,清除率降低。

成分及作用


普麗吉藥品的成份為:西地那非和達泊西汀。
1:西地那非的化學名為1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氫-吡唑並[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺醯]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式為C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量為666.67.
普麗吉
普麗吉
體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑製劑會降低xi-地那非的清除。
體內實驗:健康志願者同時服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑製劑)800mg,導致血漿內xi-地那非濃度增高56%。單劑xi-地那非100mg與細胞色素P450 3A4的特異性抑製劑紅黴素(500mg,一日兩次,共5天達到穩態)合用時,xi-地那非的葯時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑xi-地那非100mg與另一種CYP450 3A4抑製劑HIV蛋白酶抑製劑saquinavir合用,達到穩態時(1200mg,一日三次),則後者的Cmax提高140%,AUC增加210%,xi-地那非不影響後者的葯代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP450 3A4抑製劑,上述作用可能更大;當與CYP450 3A4抑製劑(如酮康唑、紅黴素、西咪替丁)合用時,xi-地那非的清除率降低。可預測同時服用CYP450 3A4的誘導劑(如利福平)將降低血漿xi-地那非水平。單劑抗酸葯(氫氧化鋁/氫氧化鎂)對本品生物利用度沒有影響;CYP450 2C9抑製劑(如甲苯磺丁脲華法令)、CYP450 2D6抑製劑(如選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑、>三環抗抑鬱葯)、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑製劑、鈣通道阻滯劑等,對xi-地那非的葯代動力學沒有影響。襻利尿劑和保鉀利尿劑可使xi-地那非活性代謝產物(N-去甲基xi-地那非)的AUC增加62%,而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102%。這些對xi-地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。
2:達泊西汀,目前唯一歐盟認可治療男性早泄(PE)的內服藥物成分。早xie是大腦性慾中心反映過高所致,導致男性過早地射精,而大腦xing欲中心存在著5--差勁色胺和多巴胺之類的化學物質。

不良反映


服藥初期會出現口乾、食慾減退、噁心、失眠、乏力、服藥20天後還有反應應停葯。

藥品依賴性


所謂藥物依賴,一方面是需要服用越來越大的劑量以達到同樣的療效;另一方面是如果停葯會出現戒斷癥狀。通過對普麗吉的長期觀察發現,患者一旦摸索到其有效劑量無須進一步增加劑量即可保持療效,目前沒有發現停葯后出現戒斷癥狀的患者。

注意事項


1:本品須在醫生批導下使用。
2:最近發生過中風和心臟病發作、低血壓或者某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網膜炎病人禁用。
3:本品禁止與此同NO供體(如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物)合用,因為已有本品與NO供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。
4:嚴重腎損害、嚴重勃起功能障礙的病人、活動性消化性潰瘍和出血症病人慎用。
5:本品與高效抗逆轉轉錄病毒治療(HAART)要能發生相互作用,因為在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑製劑,能加強本品的作和,增加本品不良反映的可能。接受HAART的病人,本品現行的推薦啟始劑量為25mg。
6:本品與氨氧地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應,病人收縮壓舒張壓分別平均附加降低1.1Pa(8mnhg)和0.9kPa(7mmhg)與其它抗高血壓葯的相互作用。
7:服用本口時應停止服用其它藥物。
8:18歲以下患者禁止使用

使用注意


1、服藥前兩小時需避免食有油膩食物,酒,茶類飲料,以免影響藥效發揮
2、有不穩定心臟,冠狀動脈及使用硝酸甘油藥物患者,均不適合服用。
3、性交過程中出現胸痛時應該立即停止性交
4、用藥2小時候方要駕車或操作機器
5、有肝腎功疾病時,能否使用本品及適當劑量應徵求醫生意見
6、本品僅供夫妻、情侶間使用,請勿用其它用途。
7、服用本品12小時前後盡量勿服用其它藥物
8、請勿過量使用

使用禁忌


下列患者禁用:
1、對本品任何組份過敏者
2、嚴重變異性心絞痛,新發性心肌梗塞,嚴重心衰,低血壓,及其他身體狀態不宜性生活者
3、本品應在醫師指導下使用,與其他藥物的相互作用請遵醫囑