普麗吉

【主要成份】本品的活性成分為西地那非Sildenafil及達泊西汀Dapoxetine

【性狀】本品為本品為固體包衣片劑

【適應症】本品適用於治療男性勃起功能障礙（ED）及早泄（PE）

【規格】每片含西地那非Sildenafil100毫克+達泊西汀Dapoxetine60毫克，

片劑：每片含本品100mg、60mg

【用法用量】

初始劑量：所有患者初始推薦劑量均為80毫克（半片）

普麗吉（必力吉）最新包裝圖片

調整劑量：未達到治療效果時，可調整劑量至160毫克（一片）

老年患者：不需要調整

【不良反映】

本品有輕度的一過性不良反映

可能發生的不良反映有：頭痛、頭暈、臉紅、噁心、腹瀉等

【包裝】雙鋁包裝，每板4片，每盒一板

【貯藏】遮光，密封保存於30℃以下陰涼處

【有效期】36個月（3年）

【批准文號】印BAG/Drug/26/2006

【生產企業】印度必奧康製藥公司（biocon）

【監製單位】湖南必奧康生物科技有限公司

早泄是大腦性慾中心反映過高所致，導致男性過早地射精，而大腦性慾中心存在著5--差勁色胺和多巴胺之類的化學物質.

yin莖勃起是涉及yin莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的鬆弛的血流動力學過程。在性刺激過程中，yin莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮（NO），NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸（cGMP）水平增加，最終導致平滑肌鬆弛，增加陰莖內的血流量。

達泊西汀(dapoxetine)作為一種新型快速的SSRI，半衰期短，屬於選擇性5-羥色胺再吸收抑製劑(SSRI)，用於治療男性早泄

本品口服吸收迅速，80-120min達血式峰值，1h內奏效。生物利用度約40%，食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。本品在肝臟主要經cyp 3A4介導代謝為活性代物

西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其葯代動力學參數在推薦劑量範圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的強效抑製劑（如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態給予25～100mg時，約1小時內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，遊離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給葯后，西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

本品口服吸收迅速，30～120min達血葯峰值，1h內奏效。生物利用度約40%。食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發生。本品在肝臟主要經CYP 3A4介導代謝為活性代謝物，約80%經糞便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母體藥物和活性代謝物的半衰期均為2h。65歲以上老年男性、肝功能不全和腎功能嚴重損害病人，清除率降低。

普麗吉藥品的成份為：西地那非和達泊西汀。

1：西地那非的化學名為1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-氫-吡唑並[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺醯]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式為C22H30N6O4S·C6H8O7,分子量為666.67.

體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑製劑會降低xi-地那非的清除。

體內實驗：健康志願者同時服用本品50mg和西咪替丁（一種非特異性細胞色素P450抑製劑）800mg，導致血漿內xi-地那非濃度增高56%。單劑xi-地那非100mg與細胞色素P450 3A4的特異性抑製劑紅黴素（500mg，一日兩次，共5天達到穩態）合用時，xi-地那非的葯時曲線下面積（AUC）升高182%；單劑xi-地那非100mg與另一種CYP450 3A4抑製劑HIV蛋白酶抑製劑saquinavir合用，達到穩態時（1200mg，一日三次），則後者的Cmax提高140%，AUC增加210%，xi-地那非不影響後者的葯代動力學；酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP450 3A4抑製劑，上述作用可能更大；當與CYP450 3A4抑製劑（如酮康唑、紅黴素、西咪替丁）合用時，xi-地那非的清除率降低。可預測同時服用CYP450 3A4的誘導劑（如利福平）將降低血漿xi-地那非水平。單劑抗酸葯（氫氧化鋁/氫氧化鎂）對本品生物利用度沒有影響；CYP450 2C9抑製劑（如甲苯磺丁脲、華法令）、CYP450 2D6抑製劑（如選擇性5－羥色胺再攝取抑製劑、>三環抗抑鬱葯）、噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑製劑、鈣通道阻滯劑等，對xi-地那非的葯代動力學沒有影響。襻利尿劑和保鉀利尿劑可使xi-地那非活性代謝產物（N－去甲基xi-地那非）的AUC增加62%，而非選擇性?－受體阻滯劑使其增加102%。這些對xi-地那非代謝產物的影響不會引起臨床變化。

2：達泊西汀，目前唯一歐盟認可治療男性早泄（PE）的內服藥物成分。早xie是大腦性慾中心反映過高所致，導致男性過早地射精，而大腦xing欲中心存在著5--差勁色胺和多巴胺之類的化學物質。

服藥初期會出現口乾、食慾減退、噁心、失眠、乏力、服藥20天後還有反應應停葯。

所謂藥物依賴，一方面是需要服用越來越大的劑量以達到同樣的療效；另一方面是如果停葯會出現戒斷癥狀。通過對普麗吉的長期觀察發現，患者一旦摸索到其有效劑量無須進一步增加劑量即可保持療效，目前沒有發現停葯后出現戒斷癥狀的患者。

1：本品須在醫生批導下使用。

2：最近發生過中風和心臟病發作、低血壓或者某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網膜炎病人禁用。

3：本品禁止與此同NO供體（如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物）合用，因為已有本品與NO供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。

4：嚴重腎損害、嚴重勃起功能障礙的病人、活動性消化性潰瘍和出血症病人慎用。

5：本品與高效抗逆轉轉錄病毒治療（HAART）要能發生相互作用，因為在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑製劑，能加強本品的作和，增加本品不良反映的可能。接受HAART的病人，本品現行的推薦啟始劑量為25mg。

6：本品與氨氧地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應，病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1Pa(8mnhg)和0.9kPa（7mmhg）與其它抗高血壓葯的相互作用。

7：服用本口時應停止服用其它藥物。

8：18歲以下患者禁止使用

1、服藥前兩小時需避免食有油膩食物，酒，茶類飲料，以免影響藥效發揮

2、有不穩定心臟，冠狀動脈及使用硝酸甘油藥物患者，均不適合服用。

3、性交過程中出現胸痛時應該立即停止性交

4、用藥2小時候方要駕車或操作機器

5、有肝腎功疾病時，能否使用本品及適當劑量應徵求醫生意見

6、本品僅供夫妻、情侶間使用，請勿用其它用途。

7、服用本品12小時前後盡量勿服用其它藥物

8、請勿過量使用

下列患者禁用：

1、對本品任何組份過敏者

2、嚴重變異性心絞痛，新發性心肌梗塞，嚴重心衰，低血壓，及其他身體狀態不宜性生活者

3、本品應在醫師指導下使用，與其他藥物的相互作用請遵醫囑