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肌苷

核苷類化合物

肌苷(Inosine),也稱為次黃苷、次黃嘌呤核苷等。是由次黃嘌呤於核糖結合而成的核苷類化合物。在嘌呤的從頭合成(de novo synthesis)中,肌苷酸(IMP)可以作為合成腺苷酸(AMP)和鳥苷酸(GMP)的前體。適用於各種原因引起的白細胞減少症、血小板減少症、各種心臟疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等,此外尚可治療中心視網膜炎、視神經萎縮等。

化合物簡介


基本信息

中文名稱:肌苷
中文別名:次黃苷; 次黃嘌呤核苷; 9-β-D-呋喃核糖基次黃嘌呤
英文名稱:Inosine
英文別名:6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one
CAS號:58-63-9
分子式:C10H12N4O5
結構式
肌苷
肌苷
:如右圖
分子量:268.22600
精確質量:268.08100
PSA:133.49000

物化性質

外觀與性狀:白色粉末
密度:2.08 g/cm
熔點:222-226 °C (dec.)(lit.)
沸點:732.8ºC at 760 mmHg
閃點:397ºC
折射率:-52 ° (C=1, H2O)
水溶解性:2.1 g/100 mL (20 ºC)
比旋光度:-49.2° (c=1,H2O 18°C)
蒸汽壓:1.52E-22mmHg at 25°C
穩定性:常溫常壓下穩定
儲存條件:Store at RT.

安全信息

海關編碼:2934999090
WGK Germany:2
危險類別碼:R36/37/38
安全說明:S24/25
RTECS號:NM7460000
危險品標誌:Xi

生產方法

(1)棒狀桿菌發酵製取肌苷酸,再用化學法脫掉磷酸得肌苷。
(2)以腺嘌呤硫胺素雙重營養缺陷型的變異芽孢桿菌株,一步發酵製備肌苷。

用途

用作輔酶類藥物。肌苷是機體內ATP輔酶A核糖核酸及脫氧核糖核酸的組成部分,參與機體的物質代謝和能量代謝。它能提高機體ATP的水平,可轉化為多種核苷酸,並參與蛋白質的合成。肌苷對細胞膜有良好的通透性,能直接進入細胞,轉變為核苷酸,再進一步變成ATP參與代謝,有促進肝細胞恢復,防止脂肪肝的作用,並能提高各種酶的活性,刺激機體產生抗體。在急、慢性肝炎、肝硬化導致肝功能異常時,肌苷可作為一輔助保肝葯使用,也可用於搶救肝昏迷

藥典標準


來源及含量

本品為9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按乾燥品計算,含C10H12N4O5應為98.0%~102.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。

鑒別

(1)取0.01%供試品溶液適量,加等體積的3,5-二羥基甲苯溶液(取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g,加鹽酸使成100ml),混勻,在水浴中加熱約10分鐘,即顯綠色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》605圖)一致。

檢查

溶液的透光率:
取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA),在430nm的波長處測定透光率,不得低於98.0%(供注射用)。
有關物質:
取本品,加水製成每1ml中含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。
乾燥失重:
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。
熾灼殘渣:
不得過0.1%(供注射用),或不得過0.2%(供口服用)(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
重金屬:
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
異常毒性:
取本品,加氯化鈉注射液製成每1ml中含10mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅪC),按靜脈注射法給葯,應符合規定(供注射用)。

含量測定

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄VD)測定。
色譜條件與系統適用性試驗:
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(10:90)為流動相;檢測波長為248nm。取肌苷對照品約10mg,加1mol/L鹽酸1ml,80℃水浴加熱10分鐘,放冷,加1mol/L氫氧化鈉1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色譜儀,肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求,理論板數按肌苷峰計算不小於2000。
測定法:
取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱取肌苷對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

類別

細胞代謝改善葯。

貯藏

遮光,密閉保存。

製劑

(1)肌苷口服溶液(2)肌苷片(3)肌苷膠囊(4)肌苷注射液(5)肌苷葡萄糖注射液(6)肌苷氯化鈉注射液(7)注射用肌苷

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版。

藥物說明


藥理作用

本葯為人體的正常成分,為腺嘌呤的前體,能直接透過細胞膜進入體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。
本葯能活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,活化肝功能,並使處於低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝,有助於受損肝細胞功能的恢復。並參與人體能量代謝與蛋白質合成。
本葯能提高ATP水平並可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體,還可提高腸道對鐵的吸收,活化肝功能,加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

適用症

1.用於治療白細胞減少、血小板減少。
2.治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病
3.用於冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、風濕性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。
4.用於預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。
5.用於眼科疾病(中心性視網膜炎,視神經萎縮)的輔助用藥。

禁忌症

禁與氯黴素、雙嘧達莫等注射劑配伍。

不良反應

偶見胃部不適、輕度腹瀉,靜注可有顏面潮紅、噁心、腹部灼熱感。

用法用量

①口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要時如肝臟疾病用量可加倍;小兒每次0.1~0.2g,每日3次。
②靜註:每次0.2~0.6g,每日1~2次。
③靜滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用生理鹽水20ml稀釋滴注,每日1~2次;小兒每次0.1~0.2g,每日1次。

注意事項

本品不能與氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉、乳清酸等注射液配伍。

藥物的相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

有關資料


專家點評

肌苷參與體內能量代謝及蛋白質的合成,臨床用於白細胞減少,血小板減少等症,也用於肝損傷的輔助治療。此外肌苷還可刺激機體產生抗體,提高免疫力,更適合慢性疾病的治療如冠心病等。活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,使處於低能、缺氧狀態下的組織細胞繼續順利地進行代謝,活化肝功能,使受損害肝細胞加快修復。適用於白細胞和血小板減少症、心肌損傷、肝炎、肝硬化。升白細胞作用較弱,對嚴重粒細胞減少無明顯效果。因無明顯副作用,可與其他升白藥物配合使用。

肌苷片

功能主治:用於急、慢性肝炎的輔助治療。
用法用量:口服。成人一次1~3片,兒童一次1片,一日3次。
不良反應:偶見胃部不適。
禁忌:尚不明確。
注意事項:1. 本品為肝病輔助治療葯,第一次使用本品前應諮詢醫師。治療期間應定期到醫院檢查。
2. 孕婦及哺乳期婦女應在醫師指導下使用。
3. 如服用過量或出現嚴重不良反應,應立即就醫。
4. 對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
5. 本品性狀發生改變時禁止使用。
6. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7. 兒童必須在成人監護下使用。
8. 如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。
成份:本品每片含主要成份肌苷0.2克,輔料為澱粉、硬脂酸鎂。
性狀:本品為白色片。
作用類別:本品為輔助用藥類非處方葯藥品。
藥物相互作用:如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。
貯藏:遮光,密封保存
藥品有效期:36個月。
執行標準:《中國藥典》2015年版二部
警告/警示語:請仔細閱讀說明書並按說明使用或在藥師指導下購買和使用。