維生素b1

B族維生素

維生素B1又稱硫胺素或抗神經炎維生素或抗腳氣病維生素,為白色晶體,由嘧啶環和噻唑環通過亞甲基結合而成的一種B族維生素。有微弱的特臭,味苦,有引濕性,露置在空氣中,易吸收水分。在鹼性溶液中容易分解變質。還原性物質亞硫酸鹽、二氧化硫等能使維生素B1失活。

化學名為氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-2-羥乙基)-4-甲基噻唑鎓鹽酸鹽,具有維持正常糖代謝的作用。

性質


維生素B1(“1”為下標)vitamin B1
又稱:賽阿命(thiamin,thiamine)、硫胺素、抗腳氣病素、抗神經炎素、維他命B1、維生素乙一、乙一素、Betalin S
英文別名:Aneurin; Antiberiberi factor; Biamine; Betalin S; Betamin; Beta-Sol; Thiamine chloride; 3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-3-ium chloride
在鹼性溶液中容易分解變質。酸鹼度在3.5時可耐100℃高溫,酸鹼大於5時易失效。遇光和熱效價下降。故應置於遮光,涼處保存,不宜久貯。在酸性溶液中很穩定,在鹼性溶液中不穩定,易被氧化和受熱破壞。還原性物質亞硫酸鹽、二氧化硫等能使維生素B1失活。
維生素b1
維生素b1
體內的活性型為焦磷酸硫胺素(TPP),如圖,
維生素b1
維生素b1
廣泛分佈於骨骼肌、心肌、肝臟、腎臟和腦組織中,半衰期為9~10天。
維生素B1主要存在於種子的外皮和胚芽中,如米糠和麩皮中含量很豐富,在酵母菌中含量也極豐富。瘦肉、白菜和芹菜中含量也較豐富。所用的維生素B1都是化學合成的產品。在體內,維生素B1以輔酶形式參與糖的分解代謝,有保護神經系統的作用;還能促進腸胃蠕動,增加食慾。
維生素B1缺乏時,可引起多種神經炎症,如腳氣病。維生素B1缺乏所引起的多發性神經炎,患者的周圍神經末梢有發炎和退化現象,並伴有四肢麻木、肌肉萎縮、心力衰竭、下肢水腫等癥狀。18~19世紀腳氣病在中國、日本,尤其在東南亞一帶廣為流行,當時每年約有幾十萬人死於腳氣病。中國古代醫書中早有治療腳氣病的記載,中國名醫孫思邈已知用穀皮治療腳氣病。在現代醫學上,維生素B1製劑治療腳氣病和多種神經炎症有顯著療效。
物化性質
白色結晶,溶於水,微溶於乙醇、氯仿;鹽酸鹽為白色結晶性粉末,易潮解,有苦味,易溶於水,稍溶於乙醇,不溶於乙醚,熔點為245~250℃。在鹼性條件下易分解變質。可由以丙烯腈或丙二腈為原料的合成路線製得。通常用乙基-β-丙酸乙酯、甲酸乙酯、金屬鈉絲等為原料進行合成法生產。

市場現狀


1、全球維生素B1行業發展概況:
維生素B1屬於小品種維生素,2009年維生素B1全球總需求量約7,000噸,其中飼料級維生素B1的全球需求量為4,000噸左右。由於行業連續多年不景氣,生產企業紛紛退出VB1市場。
VB1全球市場需求7500噸,而產能約為1萬噸,供給大於需求。2008年金融危機后,產品價格持續下滑,至2010年,價格到達谷底,東北製藥、天津中津等多數企業停產。2011年6月,由於受到洪水影響,華中藥業和江西天新生產受限,VB1又開始快速提價。隨著兩大企業生產的恢復,目前VB1價格已大幅回落,維持在洪水前水平。
2、VB1未來價格展望:
2013年3月份VB1上游原材料鹽酸乙脒受山東一家工廠停產影響,原料供應有所緊張,原料價格的上漲導致VB1價格被動上漲,4月均價環比上漲12.38%,目前最新報價約150元/千克,據健康網報道,目前VB1市場需求旺盛,相關企業6月份訂單已滿,預計後市價格仍有上漲空間。

發現歷史


B1是最早被人們提純的維生素,1896年荷蘭王國科學家伊克曼首先發現,1910年為波蘭化學家豐克從米糠中提取和提純。

B1類物質


硫胺(aneurine)
2-[3-[(4-amino-2-methyl- pyrimidin-5-yl)methyl]- 4-methyl-thiazol-5-yl] ethanol
(C12H17N4OS+)
[CASRN:59-43-8]
鹽酸硫胺(aneurine hydrochloride,thiamine hydrochloride,,又稱鹽酸噻胺)
氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羥基乙基)-4-甲基噻唑
3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazolium chloride
(C12-H17-N4-O-S·Cl-H·Cl)
[CAS RN:67-03-8]
硝酸硫胺(thiamine nitrate)
3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羥乙基)-4-甲基噻唑鎓硝酸鹽
3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazolium nitrate
[CAS RN:532-43-4]

生理需求


正常人群中,也可出現許多輕度的維生素B1缺乏,但容易被忽略。它的主要癥狀包括食欲不振,肌肉軟弱無力,肢體疼痛和感覺異常,易浮腫,血壓下降和體溫降低。通過仔細研究病人的飲食情況及測定紅細胞轉酮醇酶的活性便可明確診斷。
它的生理功能是能增進食慾,維持神經正常活動等,缺少它會得腳氣病、神經性皮炎等。成人每天需攝入2mg。它廣泛存在於米糠、蛋黃、牛奶、番茄等食物中,已能由人工合成。因其分子中含有硫及氨基,故稱為硫胺素,因為其能治療腳氣病,故又稱抗腳氣病維生素。它主要存在於種子外皮及胚芽中,米糠、麥麩、黃豆、酵母、瘦肉等食物中含量最豐富,此外,白菜、芹菜及中藥防風車前子也富有維生素B1。
提取到的維生素B1鹽酸鹽為單斜片晶;維生素B1硝酸鹽則為無色三斜晶體,無吸濕性。維生素B1易溶於水,在食物清洗過程中可隨水大量流失,經加熱后菜中B1主要存在於湯中。如菜類加工過細、烹調不當或製成罐頭食品,維生素會大量丟失或破壞。維生素B1在鹼性溶液中加熱極易被破壞,而在酸性溶液中則對熱穩定。氧化劑及還原劑也可使其失去作用。維生素B1經氧化後轉變為脫氫硫胺素(又稱硫色素),後者在紫外光下可呈現藍色熒光,利用這一特性可對維生素B1進行檢測及定量。維生素B1在體內轉變成硫胺素焦磷酸(又稱輔羧化酶),參與糖在體內的代謝。因此維生素B1缺乏時,糖在組織內的氧化受到影響。它還有抑制膽鹼酯酶活性的作用,缺乏維生素B1時此酶活性過高,乙醯膽鹼神經遞質之一)大量破壞使神經傳導受到影響,可造成胃腸蠕動緩慢,消化道分泌減少,食欲不振、消化不良等障礙。

作用用途

維生素b1
維生素b1
▲促進成長;
▲幫助消化,特別是碳水化合物的消化;
▲改善精神狀況;維持神經組織、肌肉、心臟活動的正常;
▲減輕暈機、暈船;
▲可緩解有關牙科手術后的痛苦;
▲有助於對帶狀皰疹(herpes zoster)的治療。
維生素B1是人體能量代謝,特別是糖代謝所必需的,故人體對硫胺的需要量通常與攝取的熱量有關。當人體的能量主要來源於糖類時,維生素B1的需要量最大。
維生素B1還是維持心臟,神經及消化系統正常功能所必需的。當維生素B1缺乏時,按其程度,依次可出現下列反應:神經系統反應(乾性腳氣病),心血管系統反應(濕性腳氣病)Wernicke(韋尼克氏)腦病及Korsakoff綜合症(多神經炎性精神病)。
許多神經體症和癥狀是周圍神經炎,伴有肢端感覺障礙,包括局部區域感覺過敏或感覺麻木。
心血管癥狀包括勞動時呼吸困難,心悸,心動過速和其他心電圖不正常的情況,以及高輸出量型心力衰竭。這種衰竭稱為“濕性腳病”。它伴有廣泛的水腫。
Wernicke綜合症是維生素B1缺乏和醇中毒的另一嚴重後果。此病的特殊體征是眼肌麻痹眼球震顫共濟失調,服用維生素B1后,可迅速見效。Wernicke腦病常伴有Korsakoff精神病的體征,其特點是記憶力明顯減退。不能獲得新知識,以及健談症。這些常是不可逆的。(視野中出現燈絲閃爍也可能是此癥狀,服用維生素B1與腺苷鈷胺可以治療)

代謝過程

食物中的維生素B1有三種形式,即遊離形式、硫胺素焦磷酸脂和蛋白磷酸複合物。結合形式的維生素B1在消化道裂解后被吸收。吸收的主要部位是空腸和迴腸。大量飲茶會降低腸道對維生素B1的吸收;酒精中含有抗硫胺素物質;葉酸缺乏可導致維生素B1吸收障礙。維生素B1由尿排出,不能被腎小管再吸收。
該品經口服給葯,在胃腸道主要是十二指腸吸收。吸收不良綜合症或飲酒過多可阻止該品的吸收。肌肉注射吸收迅速。吸收后可分佈於機體各組織中,也可進入乳汁,體內不貯存。血漿半衰期約為0.35小時。肝內代謝,經腎排泄。
維生素B1在肝,腎和白細胞內轉變成硫胺焦磷酸脂,後者是體內丙酮酸分解所需的羧代酶的輔酶。但該品在體內不貯存,故短期缺乏即可造成患者丙酮酸在體內的蓄積,從而擾亂糖代謝。
影響和抑制維生素B1 的吸收及在肝臟內的儲存,導致患者體內維生素B1 水平明顯低於正常人。一般情況下,神經組織的主要能量來源於糖代謝,在維生素B1 缺乏時,由於焦磷酸硫胺素的減少,可造成糖代謝的障礙,引起神經組織的供能減少,進而產生神經組織功能和結構上的異常。此外,維生素B1 的缺乏還能夠造成硫酸戊糖代謝障礙,影響磷脂類的合成,使周圍和中樞神經組織出現脫髓鞘和軸索變性樣改變。

缺乏症

維生素B1缺乏常由於攝入不足,需要量增高和吸收利用障礙。肝損害、飲酒也可引起。長期透析的腎病者、完全胃腸外營養的病人以及長期慢性發熱病人都可發生。
初期癥狀,有疲乏、淡漠、食慾差、噁心、憂鬱、急躁、沮喪、腿麻木和心電圖異常。一般分成幾類:
1、乾性腳氣病
初期癥狀主要表現為煩躁不安、易激動、頭痛。往後,以多發性神經炎癥狀為主,如下肢倦怠、無力、感覺異常(針刺樣、燒灼樣疼痛)、肌肉無力、肌肉酸痛(腓腸肌為主)。還會出現上升性對稱性周圍神經炎,表現為肢端麻術,先發生在下肢,腳趾麻木且呈襪套狀分佈。同時可能會伴隨有消化道癥狀,主要表現為食欲不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉或者便秘、腹脹。
2、濕性腳氣病
以水腫和心臟癥狀為主。也即缺乏維生素B1而導致了心血管系統障礙,右心室擴大,出現水腫、心悸、氣促、心動過速、心前區疼痛等癥狀;嚴重者表現為心力衰竭!
3、嬰兒腳氣病
多發生於2~5月齡的嬰兒,且多是維生素B1缺乏的母乳所餵養的嬰兒,其發病突然,病情急。初期食欲不振、嘔吐、興奮、心跳快,呼吸急促和困難。嚴重時身體會出現青紫、心臟擴大、心力衰竭和強直性痙攣,這些癥狀出現后的1~2天患兒易突然死亡,搶救時間非常緊急。
患“腳氣病“的嬰幼兒腳部略有浮腫,用手指壓迫時,即出現一個凹陷,壓力解除后,此凹陷不能立即消失。
嬰幼兒患腳氣病人數較多,也較為常見。這是由於嬰幼兒生長發育迅速,維生素B1的需要量相應增多,且嬰幼兒抵抗力較差易患疾病,致使維生素B1的吸收受障礙,或消耗增加,如腹瀉;嘔吐時可使維生素B1的吸收減少,發熱或感染時,代謝旺盛,維生素B1消耗增多。另一個原因是這個年齡的小孩多以母乳餵養為主。母乳含維生素B1較低,其含量是牛奶的1/4,若母親飲食中缺乏維生素B1,則乳汁中維生素含量也就更少。人工餵養兒以澱粉食物為主,食用愈多,維生素B1的需要量也愈多。因此,嬰幼兒時期患腳氣病的人較多。但大多數患兒是輕度缺乏維生素B1致病。
維生素B1的重要功能是調節體內糖代謝,保證每天攝入的主食(澱粉)及糖類在人體內轉化為能量而被利用。
穀類的胚芽和外皮(糠、麥麩)含維生素B1特別豐富,是維生素B1的主要來源,其次是豆類、動物肝、瘦肉中含量也較多。
因此,小兒每天需有一定量的粗糧、豆類和瘦肉等食品攝入,才能保證體內維生素B1的需要量,防止因維生素B1缺乏引起腳氣病。
維生素B1的缺乏使糖代謝發生障礙,由糖代謝所供應的能量減少,而神經和肌肉所需能量主要由糖類供應,受影響最大,可引起神經、循環等一系列臨床癥狀。
此外,維生素B1可抑制膽鹼酯酶對乙醯膽鹼的水解作用。B1缺乏時,該酶活性增高,加速乙醯膽鹼的水解。乙醯膽鹼是傳遞神經衝動的重要物質,它缺乏時,可使神經傳導障礙,尤其影響支配胃腸道、腺體等處的神經傳導,造成胃腸蠕動緩慢、腹脹、消化腺分泌減少,使食慾減低。所以在膳食中保證供給維生素B1有增進胃口的作用。嬰幼兒若餵養不當,長期以精製麵粉或精白米為主食,又不及時添加輔食,或長期腹瀉患有慢性消化道紊亂,都會使維生素B1的吸收減少。若在這些情況下出現食慾低下和厭食,應想到補充維生素B1。
如何治療嬰兒腳氣病?
1)輕症每日口服維生素B115—30毫克,癥狀消失后改為1—5毫克維持。重症可用維生素B110毫克肌肉或靜脈注射,每日2次。
2)出現暴髮型心力衰竭時,用維生素B150—100毫克靜注,3小時1次,至心衰控制后改為每日2~3次,同時治療心衰。應注意在治療好轉時,偶爾會出現突然的充血性心衰致患兒死亡,有可能與治療置不足或心肌嚴重變性有關。
3)除維生素B1治療外,還應補充全部其他B族維生素。母乳餵養的本病患兒,母子雙方均須用維生素B1治療。
如何預防嬰兒腳氣病?
1)對於產米區及以米為主食者,強調食品種類多樣化及平衡膳食,肉類及豆製品為維生素B1的好來源,對孕婦和乳母尤為重要。
2)嬰兒應及時添加輔食。每日維生素B,推薦攝入置嬰兒0.2—0.3毫克;兒童0.7—1.2毫克;孕婦和乳母1.5-1.8毫克。
3)加強糧食加工的衛生監督和指導,防止穀物加工中維生素B1的過多耗損。
在一項缺乏維生素B1的實驗中,紐約大學醫學院的諾曼·喬利夫發現,受測者在四天之後,開始出現心臟周圍疼痛,心悸、呼吸急促、便秘、不尋常的倦怠及情緒沮喪等癥狀,並且持續惡化。喬利夫博士以螢光鏡及心電圖檢查受測者的心臟,發現他們的心臟脹大,並且出現心臟病的異常現象。在補充足夠的維生素B1之後,這些癥狀在三到六天之內便消失了。
另一項類似的實驗是由梅奧基金會主辦,受測者的飲食中,維生素B1的含量是每一千卡路里零點二二毫克,相當於一般美國家庭的日常食物中的含量。為了確保其他營養充足,還加上疇母粉以補充維生素B,但是其中維生素B1已經因加熱而被破壞。此外,還加上鐵、鈣、磷及鱈魚肝油以補充維生素A及D。這樣的飲食,已經優於數百萬美國家庭的日常飲食。
所有受測者的性情都有所改變,脾氣暴躁、容易與人發生爭執、不合作、效率低落、健忘、懶散及消沉。這些情形日益嚴重。有時候受測者會顯得極度倦怠、失眠、便秘、對噪音敏感;手部及臉部經常麻痹失去知覺,低血壓、中度貧血、新陳代謝速率降低;心悸、呼吸急促;心電圖顯示他們的心臟異常脹大。以運動器材測量,他們的工作量逐漸降低。在運動及天氣寒冷時,所有的癥狀都會更嚴重。
有時候受測者會因為過度衰竭而無法工作。腿部疼痛(神經炎)、胃酸減少甚至完全沒有。在第二十一周時,他們開始劇烈頭痛、噁心、嘔吐,以致實驗必須終止。
讓受測者服用維生素B1,幾個小時之後,他們變得精神愉快、活力充沛,不再有倦怠感。其他的癥狀則消失得較慢,胃酸的分泌在第十二天之後,心臟則在第十五天之後才恢復正常。

不是萬靈丹

維生素B1是一種廉價而可以人工合成的維生素,很多食物都任意添加它美其名曰加強營養成分。許多人服用維生素B1片劑或少數幾種複合的維生素B,就自以為可補充所有的營養。維生素B群的作用是相輔相成的,單獨攝取任何一種或其中之數種,只會增加其他種未補充維生素B的需要量;使攝取不足的部份因為缺乏而造成身體異常,反而弄巧成拙。
充足的攝取維生素B1有助於能量的產生。但讀者不可誤會這句話,大量地服用維生素B1片劑以消除疲勞。曾經有讀者這麼做。一位勞累過度的女士,她每天服用大量的維生素B1已經持續兩年。
她是一位女裁縫師,只有三十八歲,外表看起來卻好像已經有五、六十歲了。她的兩眼充血,而她自己則認為那是工作過於緊張勞累之故。她的上唇似乎完全消失,細小的裂縫由嘴角向下延伸,臉上的每一道皺紋都顯得疲憊不堪。我真想勸她躺到床上好好休息半年。
她的頭髮在去年一年之間幾乎掉光了,只剩下一些稀薄而散亂的白髮,她的神經緊繃,時常抽搐、失眠、焦慮過度而感到沮喪,膝蓋內側長滿濕疹,幾乎無法坐下,也因為精疲力竭而無法久站。
在詳細地地問過她許多問題之後,我終於找出真正的原因。她時常感到疲倦,並且聽說維生素B1可防止疲倦,在服用初期,真的有不錯的效果,當效果逐漸消失以後,她向藥劑師要求劑量最高的維生素B1片劑,不久又再度失效;於是她再增加劑量至每天四片。
我很難讓她相信服用維生素B1是不當的,她也不願意放棄。我看過許多類似的例子,患者出現缺乏各種維生素B的癥狀,都是由於盲目服用維生素B1所引起的。但沒有人像這位女士那麼嚴重。
一知半解的知識實在是非常危險。缺乏某種維生素時,由飲食中加以補充,便能有所改善;如果攝取過量,超過所需,反而有害無益,只會造成其它各種維生素B相對缺乏,就像前述的例子一樣。

攝入量


中國居民膳食維生素B1參考攝入量(DRIs)*
年齡/歲RNIUL
0~0.2(AI)
0.5~0.3(AI)
1~0.650
4~0.750
7~0.950
11~1.250
男性女性
14~1.51.250
18~1.350
孕婦1.550
乳母1.850
單位:mg/d 註:DRIs——膳食營養參考攝入量;AI——適宜攝入量;UL——可耐受最高攝入量

毒性


攝入過量的硫胺素(維生素B1)很容易通過腎臟排出。儘管大劑量非腸胃道途徑進入體內時有毒性表現,但沒有硫胺素進口給葯中毒的證據。每天口服500mg,持續1個月未發現毒性。(U.S.A 10th ed RDAs,1989年)。
長期口服硫胺素而未引起任何毒副反應發生的實施證明,它的毒性是非常低的。已知每日攝入50~500mg的情況下,未見不良反應。硫胺素無毒副反應水平(NOAEL)及最低毒副反應水平(LOAEL)未被確定。

藥物藥理


水溶性。和所有B族中的維生素一樣,多餘的B1不會貯藏於體內,而會完全排出體外。所以,必須每天補充。
在體內參與糖類的代謝作用。
維生素B1被稱為精神性的維生素,這是因為維生素B1對神經組織和精神狀態有良好的影響;
維生素B1的計量單位是毫克(mg)
維生素B1為水溶性維生素。維生素B1肌肉注射吸收快而完全,口服吸收有限,在體內貯存較少,過量部分以原形由腎排出。維生素B1在體內形成焦磷酸硫胺,參與糖代謝中丙酮酸、α 酮戊二酸的氧化脫羧反應,缺乏時糖代謝發生障礙。還與保持神經傳導心血管、消化等系統和皮膚的正常功能有關。

注意事項


▲抽煙、喝酒、常攝取砂糖的人要增加維生素B1的攝取量;
▲在妊娠、哺乳期或是服用避孕藥的女性需要大量的維生素B1;
▲假如您有在飯後服用胃酸抑製劑的習慣,那麼您就會喪失在這頓飯中所攝取到的B1;
▲處於緊張狀態的人——生病、焦慮、精神打擊、手術后等——不僅需要B1,而且需要B族中所有的維生素,也就是說應該加服複合維生素B製劑。
(1)維生素B1缺乏的預防和治療,如“腳氣病”,周圍神經炎及消化不良。
(2)妊娠或哺乳期,甲狀腺功能亢進,燒傷,長期慢性感染,重體力勞動,吸收不良綜合症伴肝膽疾病,小腸系統疾病及胃切除后維生素B1的補充。

建議用量

成人的建議每日攝取量是1.0~1.5mg。妊娠、哺乳期每天攝取1.5~1.6mg;

不良反應

(1)正常劑量對正常腎功能者幾無毒性。大劑量靜脈注射時,可能發生過敏性休克。(2)大劑量用藥時,可干擾測定血清茶鹼濃度,測定尿酸濃度可呈假性增高,尿膽原可產生假陽性。
(3)建議治療Wernicke腦病注射葡萄糖前,應先用維生素B1。
(4)腸胃外大劑量應用維生素B1產生的過敏性休克可用腎上腺素治療。

相互作用

(1)維生素B1在鹼性溶液中容易分解,與鹼性藥物如苯巴比妥納,碳酸氫鈉,枸櫞酸鈉等合用,易引起變質。
(2)含鞣質類的中藥與維生素B1合用后,可在體內產生永久性的結合,使其排出體外而失去作用。若需長期服用含鞣質類中藥,應適當補充維生素B1。
(用法與用量)(1)口服:腳氣病:成人一次5—10毫克,一日3次。兒童一日10毫克;維生素B1缺乏症:成人一次5—10毫克,一日3次;兒童一日10—50毫克,分次服:妊娠期缺乏症:一日5—10毫克;嗜酒致維生素B1缺乏症:一日40毫克。
(2)推薦膳食一日攝入量:小兒4—6歲0.9毫克;成人(男)1.4毫克,(女)1毫克;孕婦1.4毫克;哺乳期婦女1.5毫克。

藥物合用

B族的維生素之間有協同作用——也就是說,一次攝取全部B族的維生素,要比分別攝取效果更好。還有,如果B1、B2、B6攝取比率不均的話,是沒有效果的;其比率如下:B1 50mg、B2 50mg、B6 50mg。因此,建議服用複合維生素B

營養補品


有低效和高效兩種不同的攝取方法,通常是50mg、100mg或者是500mg。如果將維生素B1、B2和B6一起均衡地攝取的話,效果最好。若再加入具有抗緊張效果的泛酸(pantothenic acid)、葉酸(folic acid)和維生素B12,則效果會更好。一般的攝取量是每天100~300mg。

食物來源


維生素b1
維生素b1
維生素B1廣泛存在於天然食物中,但含量隨食物種類而異,且受收穫、儲存、烹調、加工等條件影響。最為豐富的食物來源為葵花籽仁、花生、大豆粉、瘦豬肉;其次為小麥粉、小米、玉米、大米等穀物食物;魚類、蔬菜和水果中含量較少。建議食用碾磨度不太精細的穀物,可防止維生素B1缺乏。
硫胺素和其它水溶性維生素一樣,在水果蔬菜的清洗、整理、燙漂和瀝濾期間均有所損失。在穀類碾磨時損失更大。鮮魚和甲殼類體內有一種能破壞硫胺素的酶-硫胺素酶,此酶可被熱鈍化。金槍魚、豬肉、牛肉的血紅素蛋白也有抗硫胺素活性,使用前應加熱處理。另外,含有多羥基酚(如單寧咖啡酸綠原酸)的食物也會通過氧化還原反應使硫胺素失活,如紅色甘藍、黑加侖以及茶和咖啡等。長期食用此類食物有可能造成硫胺素缺乏。
VB1含量豐富的食物有糧穀類、豆類、乾果、酵母、硬殼果類,尤其在糧穀類的表皮部分含量更高,故碾磨精度不宜過度。動物內臟、蛋類及綠葉菜中含量也較高,芹菜葉、萵筍葉中含量也較豐富,應當充分利用。土豆中雖含量不高,但以土豆為主食的地區,也是VB1的主要來源。某些魚類及軟體動物體內,含有硫胺素酶,生吃可以造成其他食物中VB1的損失,故“生吃魚、活吃蝦”的說法,既不衛生,也不科學。
維生素B1最豐富的來源是小麥胚芽及米麩,肝臟的含量並不多。種子發芽時需要這種維生素,因此它存在所有穀類、核果、干豆、豌豆、黃豆、扁豆、及由植物種子未經過加工精製的食物中,如花生醬、麵包及麥片等;肉類食品中腎臟、心臟及豬肉里的含量最豐富。

合成路線


維生素B1由嘧啶環和噻唑環通過亞甲基結合而成,總結文獻報道的合成路線,可以分為兩大類:匯聚式和直線式。匯聚式路線通過獨立構建嘧啶環和噻唑環,再將兩者結合。直線式路線通過在已經構建好的嘧啶環上逐步構建噻唑環。

匯聚式路線

1937年,Joseph等第一次完成了VB1的全合成。該小組以3-乙氧基丙酸乙酯2為起始原料,其α位發生甲醯化、鈉代反應形成烯醇鈉鹽3,再與鹽酸乙脒4環合得到5,其羥基經鹵代、氨化得到7,氫溴酸溴代后與4-甲基-5-噻唑乙醇發生季胺化反應形成9,最後與氯化銀置換形成目標產物VB1。該路線採用匯聚式合成方法,步驟較短,原子經濟性好,但缺點在於中間體2到5的甲醯化、鈉代、環合步驟以及8到9的季胺化反應收率較低,因此該路線工業化生產受到限制。

直線式路線

直線式路線是工業上常用方法,即從一個已經構建好的嘧啶環2-甲基-4-氨基-5-(氨基甲基)嘧啶10出發,逐步構建噻唑環部分。
(1)直線式路線中間體嘧啶環的合成
10是VB1直線式路線生產中的一個重要中間體。該化合物合成方法較多,根據其起始原料的不同,可將路線概括為兩大類:丙二腈路線和丙烯腈路線。
Hoffmann-La Roche 公司開發的路線以丙二腈11為起始原料,經Knoevenagel縮合得到12,再經胺化、環合、還原得到10。該合成路線簡潔,總收率79%,但因其起始原料丙二腈以及在環合步驟使用的乙基乙醯亞胺鹽酸鹽價格昂貴,致使生產成本較高,限制了其在工業上的應用。
有學者以氰乙醯胺16為起始原料,經過Vilsmeier-Haack 反應形成中間體17,該步反應以三氯氧磷作為脫水劑可使底物脫水形成丙二腈中間體形式再參與反應。17經環合、還原得到10,三步反應總收率65.2%。環合步驟使用了價廉的4代替14,較好的提升了路線的經濟性。
由UBE公司開發的路線以丙烯腈18為起始原料,甲氧基化后得到19,其α位在鹼性條件下形成烯醇鈉鹽20,再經正丁基保護、環合、成肟以及還原反應后得到10。該法以廉價的丙烯腈為起始原料,成本低,但延長了反應步驟,總收率降至61.8%。
目前,國內工業化路線是以丙烯腈為原料,其胺化產物形成烯醇鈉鹽25,再經鄰氯苯胺保護、環合、鹼性條件下水解后得到10。該路線工藝條件溫和,總收率64.1%,但在環合步驟,鹽酸乙脒需用鹼中和進行預處理,得到了不穩定的乙脒和廢鹽,增加了額外的處理成本,且使用了具有致癌性的鄰氯苯胺作為保護基團,毒性較大。
傳統方法中,使用未經遊離的4作為合成子直接用於環合形成嘧啶類化合物,一般在反應體系中需要添加有機鹼(DIPEA)做縛酸劑。 2013年,有學者在使用了有機鹼作為縛酸劑效果不佳的情況下首次嘗試性的篩選了路易斯酸催化劑用於催化環合反應,優選使用價廉易得的氯化鋅做催化劑,反應產率高。后處理通過添加NaOH溶液調pH的方法,過濾Zn(OH)2沉澱,實現路易斯酸與產物的分離,同時對金屬殘留進行了詳細的追蹤,小於100 ppm。該路線兩步收率75%,革除了保護基團的使用,提高了反應的原子經濟性,工業化前景好。
(2)直線式路線噻唑環的合成
在嘧啶環基礎上逐步構建噻唑環,主要有以下方法。
有研究者以10為底物,與 3-氯-5-乙醯氧基-2-戊酮以及二硫化碳環合得到前體化合物29,再經水解以及雙氧水氧化得到1,三步反應收率49.3%。此後,該研究小組在此基礎又做了改進,採用3-氯-5-羥基-2-戊酮直接與10 反應,簡化了合成路線,將反應收率提高至60.6%。
由Roche公司開發的新路線使用催化量的對甲苯磺酸,通過形成中間體31后再與3-巰基-5-乙醯氧基-2-戊酮縮合形成1,三步反應總收率67.2%,該路線更為簡潔,為目標分子的構建提供了新思路。
在VB1合成方法中,匯聚式路線因反應收率較低限制了其在工業化上的應用,直線式路線逐漸成為工業上常用方法。直線式路線按起始原料不同分為丙烯腈路線和丙二腈路線,丙二腈路線較為簡潔,但成本較高;丙烯腈路線成本低,但路線相對較長。國內外學者對各路線的不足投入大量的研究,進行不斷改進,取得了較好的成果,如在丙烯腈路線環合步驟革除了保護基團的使用,為工業化降低生產成本提供了較好的思路。今後,如能在匯聚式路線季胺化反應上取得突破,VB1生產成本還有較大的下降空間,因此,繼續開發一種操作簡單、低成本、綠色、高收率的合成方法意義重大。

動物生產中的應用


水產

由於在水產動物中維生素B1的作用廣泛,因此維生素B1長期短缺不僅對其生長造成影響,而且會通過體內代謝反應障礙,產生一系列缺乏症。研究發現,蝦、蟹等甲殼動物不能合成維生素B1或合成的數量很少,難以滿足自身生理需要,因此必須通過人工飼餵獲得。有學者對中國對蝦維生素B1促進糖代謝的相關內容進行研究,發現必須保證其維生素B1日糧為60mg/kg,才能使對蝦充分利用餌料中的糖源。

家禽

維生素B1對家禽的生長也有著重要的作用。研究發現,日糧中添加高於 1.0mg/kg 的硫胺素顯著提高3周齡和 4~7周齡肉仔雞的體增重(P<0.01),0~3周齡和4~7周齡肉雞的需要量分別為4.0mg/kg 和1.6mg/kg。因此可以說明維生素B1在家禽飼料配方中必不可少。

反芻動物

維生素B1對反芻動物具有特殊的營養作用。研究發現,泌乳高峰期時,奶牛易出現不吃精料導致產奶量下降的情況,可以通過0.25%維生素B1 30mL肌肉注射,輕者注葯后第2d即開始吃料,重者需經過2~3次用藥后恢復正常。另有研究發現,Wernicke腦病是由於長時間禁食,導致硫胺素缺乏進而發病,主要通過維生素B1治療,若診斷及時,治療后多可恢復。另外,維生素B1在治療牛酮體病、馬肌紅蛋白尿病中是特定藥物,在有機磷中毒食物中毒藥物中毒時都廣泛使用。
維生素B1在飼料中通常是以多維的形式添加,在添加時,要考慮到動物的種類和生長階段,保證獲得最佳的生產性能。

食療方法


前言

維生素B1是人體不可缺少的營養元素之一,它能夠增強腸胃的蠕動,促進食物的消化吸收;並且有“大腦維生素”之稱,對腦神經的傳遞有重要作用。另外,維生素B1可以有效防治腳氣病。維生素B1主要存在於動物內臟、肉類、豆類和糧食作物中。

粗糧中的寶貝

今天我們要和您談談“腳氣病”。當您看到這個詞時,是不是認為這裡要談的是“腳氣”呢?可能不少人都會有這樣的誤解。其實,我們常說的“腳氣”是一種真菌引起的腳癬,而“腳氣病”卻是由於缺乏某種維生素造成的疾病。這篇文章和您談的就是這種維生素—硫胺素,即維生素Bl。
先請您想一下:家裡常吃的是粗米還是精米,標準粉還是精粉,平時吃蒸飯還是撈飯呢?生活條件越來越好,我們吃的越來越精細,大部分人吃的是精白米面,豆類在主食中占的比例也越來越小;同時由於中國居民的飲食習慣,肉類食品所佔比例也較低。這些原因都會造成維生素Bl的缺乏,進而得上腳氣病。
維生素B1是什麼?
維生素Bl的生物化學名稱叫硫胺素,是一種水溶性維生素。
大家知道,我們的身體無時無刻都在進行著新陳代謝,而人體熱量主要來自碳水化合物的代謝過程,維生素Bl最重要的作用就是作為輔酶參加碳水化合物代謝,使這個過程能夠順利地進行。另外,維生素Bl還有增進食慾與消化功能,維護神經系統正常功能等作用。
維生素B1缺乏會怎樣?
當身體缺乏維生素B1,時,熱能代謝不完全,會產生丙酮酸等酸性物質,進而損傷大腦、神經、心臟等器官,由此出現的一系列癥狀,總稱為“腳氣病”。
維生素Bl在體內儲存量非常少,所以,一旦飲食中缺乏,一兩周后,體內的維生素Bl就會迅速減少,從而出現下列癥狀:
1.消化道癥狀:嘔吐、厭食、便秘或腹瀉。
2.神經系統癥狀:煩躁,某些神經反射減退或消失,甚至嗜睡、呆視、眼險下垂、驚厥。
3.循環系統癥狀:心律加快、全身浮腫,直至發生心力衰竭。
嬰兒腳氣病大多發生在2—5月的嬰兒。主要是因為乳母缺乏維生素Bl,導致嬰兒攝入不足所致。病情發展迅速且嚴重,如不治療,可導致死亡。所以,一定要引起家長注意。
我們需要多少維生素B1?
前面已經提過,維生素Bl在碳水化合物代謝中起著關鍵的作用,所以,它的需要量一般根據碳水化合物攝人量來決定,大約供給每1000千卡熱能時,需核黃素0.5毫克。一般情況下,1歲以下嬰兒的核黃素每日供給量為0.4毫克,1—3歲的兒童每日需要量為0.7—0.8毫克。但是由於個體的差異,維生素Bl的需要量有所不同,特別是孕婦、乳母和飯量比較大的孩子,要適當增加維生素Bl的供給量。
如何補充維生素B1
維生素Bl廣泛存在於天然食物中,其含量隨食物種類不同而不同,同時還受到加工、烹調的影響,所以要注意以下幾點:
1 調整飲食結構 加工越細的米面,維生素Bl含量越少。所以、不要總給孩子吃精白米面。在不影響孩子食慾的前提下,要做到粗細搭配,多吃各種豆類等雜糧,例如小米、綠豆等食物中,都含有豐富的維生素Bl,還應適當增加膳食中肉類的比例。
2.改進烹調方法 要提高食物中維生素B1的利用率和保存率。如撈飯的方法不好,要提倡不棄汁的蒸飯方法。由於麵粉中的維生案Bl在酸性環境中較穩定、而在鹼性環境中容易被破壞,所以發麵不宜加鹼,應提倡使用鮮酵母發麵。煮麵條時,大約有50%的維生素BI會流失到麵湯中,所以。如果吃麵條,要喝些湯,充分利用麵湯中的營養素。由於高溫油炸和加鹼會破壞麵糰中的維生素Bl,因此,應該少吃油條、油餅這些油炸食品。
將要做媽媽的孕婦更要避免維生素B1的缺乏,尤其要注意以上幾點。以免造成新生兒先天性腳氣病。
常在外面吃飯的人最容易缺乏維生素B1,因為外面的面類等食物中所含的維生素B1幾乎是零。
維生素B1具有將糖分中的熱量分解出來,然後再一次分解成為水及二氧化碳的功效。因此如果在分解時缺乏維生素B1的話,便無法分解到最後階段,而在體內留下乳酸及嘧啶酸等物質。體內乳酸的含量一旦增多,便會使人疲累,使人出現手腳麻木、皮膚浮腫,甚至影響大腦神經。體內維生素B1一旦不夠時,有的人會變得很焦慮或記憶力減退,特別容易不安和易怒甚至還會與人發生爭執。所以,先補充維生素B1提提神較好。
未經精製的穀類內含有大量的維生素B1,因此多吃全麥麵包、糙米、胚芽米、胚芽麵包等便能攝取足夠的維生素B1。
相對於其他維生素,如果缺乏維生素B1,顯得特別嚴重,會經常患感冒、胃炎、肩膊發僵、肌肉疲倦。因此有這些癥狀的人,還有煙酒過多,患有糖尿病,都有增加吸收維生素B1的必要。最好的對策就是增加維生素B1的攝取量,如改吃添加維生素B1的白米,或與別的含豐富維生素的食物一同進食。其中豬肉便含有豐富的維生素B1,百分之百純豬肉的火腿或熏肉也含有相當豐富的維生素B1。此外,肝臟及鰻魚肝,還有花生、芝麻、海苔片等的含量也極為豐富。
含維生素b1較多的食物
含有豐富維生素B1的食品:小麥胚芽、豬腿肉、大豆、花生、裡脊肉、火腿、黑米、雞肝、胚芽米等。
含維生素B多的水果有:西紅柿(它也可以算做水果)橘子、香蕉、葡萄、梨、核桃、栗子,彌猴桃等.
維生素 B 1 是水溶性維生素。和所有 B 族維生素一樣,多餘的 B 1 不會貯藏於體內,而會完全排出體外。所以,必須每天補充。

黃豆炒筍片

【組成】黃豆250克鮮筍250克 食鹽、味精各1克 植物油25毫升 醬油5毫升 薑絲、蒜末5克
【製作】將黃豆泡發,鮮筍洗凈切成片;油熱加入薑絲、蒜末,煸炒出香味倒入黃豆;黃豆七成熟時放入筍片、醬油;至食物炒熟放入食鹽、味精,翻炒均勻即可。
【功效】降脂降壓、養肝開胃。
【適用】對高血壓、高血脂、高血糖、肥胖、脂肪肝等病症有治療作用。
【分析】黃豆中含有維生素B1,每100克的含量為410微克,並且購買方便,是人們常見常食的豆類。竹筍味道爽口、清脆,與黃豆搭配顏色和諧,有助於增進食慾。

豌豆炒茭白

【組成】豌豆250克 茭白250克 食鹽2克 植物油20克 雞湯25克 料酒5克 澱粉10克
【製作】將豌豆洗凈控干水分,茭白去皮洗凈切成塊;油七成熱時放入豌豆、茭白煸炒;倒入雞湯,放入食鹽、料酒至燒沸;食物炒熟用澱粉勾芡即可。
【功效】養肝利氣、清熱解毒、養胃健脾。
【適用】對腳氣病、生理性疼痛、慢性肝炎、體虛疲乏等病症有治療作用。
【分析】豌豆中含有維生素B1,每100克的含量接近500微克,其味道鮮嫩、清脆。茭白味甘、性滑。夏季食用,有清熱、祛暑的作用。

瘦豬肉炒豆芽

【組成】瘦豬肉250克 豆芽150克 青椒60克 雞蛋1個 食鹽2克 植物油30毫升 薑絲10克黃酒10毫升 澱粉15克
【製作】將豆芽摘洗乾淨,瘦豬肉和青椒分別洗凈切成絲;用食鹽(1克)、蛋清、黃酒、澱粉(部分)把豬肉絲攪拌均勻;油八成熱時放入豬肉絲過油撈出;放入薑絲、青椒、豆芽煸炒片刻,加食鹽、肉絲,炒熟用澱粉勾芡即可。
【功效】補益肝腎、強筋健腦。
【適用】對腳氣病、神經衰弱、失眠健忘等病症有治療作用。
【分析】瘦豬肉中含有維生素B1,每100克的含量為540微克,其味道鮮美,但是由於脂肪含量高不宜多吃。豆芽清脆,能夠減少豬肉的油膩感。