抗微生物劑

大部分聚合物材料在不加助劑的純態情況下是不受微生物侵蝕的。但是，當添加了各種助劑之後，就有可能助長導致聚合物降解的微生物革生。像增塑劑、潤滑劑、甚至某些熱穩定劑就屬於此類助劑。最常見的易受微生物侵蝕的聚合物是軟質聚氯乙烯，因為它通常含有大量的這類助劑。

提高抵抗微生物侵蝕的能力

為了使塑料的抗菌能力提高，主要有兩方面的問題需要考慮。一是配方中使用的助劑種類。減少那些已知易受微生物侵蝕的助劑用量可以使塑料有一定的抗菌能力。增塑劑是用以提高聚氯乙烯之柔順性的，在選用增塑劑時考慮到它的抗菌性能，會有助於減輕塑料受蝕的程度。

實踐證明，某些增塑劑，如鄰苯二甲酸酯類、聚酯類、檸檬酸酯和氧化烴類對軟質聚氯乙烯而言只是略微增加其受蝕性；己二酸酯類、壬二酸酯類和季戊四醉酯類具有中等程度的受蝕性，癸二酸酯類、環氧化油脂（豆油和妥爾油）以及甘醇酸酯類也類似。選用非遷移增塑劑，如磷酸三（甲苯酯）和聚酯也有助於減少聚合物表面上微生物賴以生存的營養物質。

二是有效地使用防腐劑。為了使防腐劑有效發揮作用，防止微生物在聚合物表面生長，應使防腐劑有足夠的數量向聚合物表面遷移。但遷移的速度又不得太快或從聚合物中滲出，以免降低塑料製品的使用壽命。一定數量的防腐劑不遷移對於發揮其作用也是重要的。

適用於軟質聚氯乙烯、丙烯酸類樹脂和硅氧烷粘合劑等多種聚合物的，使用方便，成本合算的液體防腐劑已有出售，它們都具有貯存穩定性好，與顏料相容性好，以及裝運成本較低等優點。

防腐劑選擇

聚合物用的幾種不同的防腐添加劑示於表1，第89頁。其中最常用的是2一正辛基一4一異噻唑琳一3一酮和10，10’-氧代雙吩口惡胂。由於使用要求嚴格，只有少數幾個能用。

因為防腐劑被視為殺蟲劑，它們都根據聯邦殺蟲劑、殺菌劑和滅鼠藥法令（FIFRA）在環保局進行了登記。當前所有的防腐劑都接受環保局監督。防腐劑的生產廠商必須向環保局提供安全、效力和使用的數據。

防腐劑的使用效果必須在各個配方中都進行評價。通常有兩種評價抵抗微生物侵蝕能力的方法：有控制的實驗室評價和現場實地試驗。

有控制的實驗室評價用以快速測定抵抗微生物侵蝕的能力。通過認真的有控制的研究，聚合物易受侵蝕的程度可以迅速簡便地檢測出來。通過適當的控制手段，防腐劑的遷移速率、無防腐劑的塑料的“天然”耐侵蝕能力和不同數量的防腐劑產生的效果都能檢測出來。

實驗室預測試

在實際的微生物測試之前，可先在實驗室人工環境下進行預測試；人工環境是由碳弧或贏弧“天候測定儀”（Weather-o-meter）或“Q-板”（Q-Pane ）建立的。這種人工氣候通常是適宜於戶外用途的。聚合物材料的測試方法有兩種。一是ASTM G21—85，“合成聚合物材料的抗菌性能測定”，這是標準的工業測試方法。它基於細菌從聚合材料中吸取養料，著眼於防腐劑的保護性質而非防腐劑的浸出能力。

第二種測試方法是ASTM E1428一91，“抗微生物劑在固體聚合物中（或上）防止鏈黴菌網狀結構（粉紅斑點微生物）造成班污的性能評價”，即通常所謂的粉紅斑污測試。它針對的是微生物新陳代謝的副產物在聚合物配合料中擴散並留下永久性斑點的問題。在測試的條件下，聚合物與產生斑污的微生物直接接觸，並須制止斑污擴散。

對於某些特殊的用途和環境而言還有另外一些測試方法，如土壤埋藏試驗或多種微生物不同複合試驗。早先有些測試方法系基於殺菌劑浸出能力，即“抑制區”，曾被認為是可取的。但現在則覺得它們不能體現聚合物配合料的真空抗菌能力，尤其是在戶外用途中。以上簡單介紹的測試方法都不需要這樣的評價。

戶外暴露也用於評價實際環境中抗微生物劑的性能。大多數這類測試場地都在弗羅里達州和亞利桑那州。由於弗羅里達州的濕度大，較有利於細菌繁殖，故更適合於戶外暴露試驗。限制進行這種測試的因素是所需時間長（一般需數月）和環境的不可預測性。

按照獲得酚羥基方式的不同，抗微生物劑的合成工藝可分力:①重氮化工藝，即先製得相應的重氮鹽，然後對重氮鹽進行水解得到抗微生物劑;②酯交換工藝，即先獲得抗微生物劑的酯，然後和醇進行酯交換，製得抗微生物劑;③先製得抗微生物劑的過氧化化合物，然後在一定條件下水解得到抗微生物劑的氧化法工藝;④由抗微生物劑的醚類化合物在一定條件下脫去烷基得到抗微生物劑的脫烷基化工藝。

抗微生物劑不僅具有良好的殺菌、抗菌作用，還具有顯著的消炎作用，可對各種纖維與混紡織物進行耐久性的抗菌防臭整理，而且還可與多種聚合物在一般加工條件下複合生產抗菌防霉聚合物製品。具有優異的配伍性和協同效應，廣泛應用在以下幾個方面:

抗菌餐具洗滌劑屬於衛生保健型洗滌用品，有著廣闊的市場前景。抗微生物劑是一種高效、廣譜、安全的新型抗菌劑，國外已將其安全應用於抗菌餐具洗滌劑中。我國學者張彪等將抗微生物劑與普通洗潔精按0.3%的質量比進行復配製得抗菌效果良好的抗菌洗潔精。

抗微生物劑用於織物衛生整理劑[12 ]的突出優點主要表現為: 抗菌效率高，抗菌譜範圍廣，對人體的毒性低，加工整理方法簡便，而且該整理劑為非離子性，易於與其它整理用試劑相匹配，可時進行衛生整理。整理后織物的各項物理性能幾乎不變，既適合於棉織物、絲織物，又適合化纖織物和混紡織物。對棉及滌棉織物進行整理后，該織物經50次皂洗后仍具有良好的抗菌性

一般來說，含N 或含飽和雙鍵的長鏈高分子聚合物較其它分子結構形式的聚合物易受微生物的侵蝕，用抗微生物劑可生產抗菌防霉聚合物製品，如高檔環保乳膠漆。

腸球菌和MRSA(甲氧西林抗金葡球菌)感染是住院或免疫應答患者的一個特殊問題。這些微生物常對多種抗生素有抗藥性，因此，對這些感染患者沒有多少治療選擇。抗微生物劑是PU公司開發並於今年4月18日獲FDA批准的一類惡唑烷酮新型合成藥物中的第一個抗菌葯，用於治療萬古黴素抗藥性腸球菌感染(包括血液感染)、醫院獲得性肺炎和併發性皮膚及皮膚結構感染(包括MRSA 病例)以及社區獲得性肺炎和非併發性皮膚及皮膚結構感染。這項批準是根據涉及超過4 000 例患者的對照臨床試驗結果。研究的VREF感染包括併發性腹腔內感染、併發性皮膚及皮膚結構感染、尿道感染和原因不明的菌血症，治癒率為67%(高劑量600mg , q12h)和52 %(低劑量200mg ,q12h)。臨床試驗中最常見的不良反應有頭痛、噁心、腹瀉和嘔吐, 最重要的化驗參數變化是血小板數下降。它還可能和其他一些藥物如含偽麻黃鹼(pseudoephedrine)或苯丙醇胺(phenylpropanolamine)的OTC 感冒藥有相互作用, 使血壓升高。估計, 在開始階段本品將主要用於醫院或公共醫療保健機構, 考慮到使用不適當可能會導致細菌抗藥性增加, 所以對門診患者治療之前, 應仔細選擇替代藥物。

雷洛昔芬(ralox ifene , Evista)是一種選擇性雌激素受體調節劑, 它和一種合成類固醇替勃龍(tibolone)都可以作為HRT 的替換藥物。歐盟的批準是基於規模最大的骨質疏鬆治療臨床研究之一的MORE(雷洛昔芬評價的多種結果)的發現。每天服雷洛昔芬一次, 治療3 年可使骨質疏鬆婦女發生第一次脊柱骨折的風險降低50 % 和隨後的脊柱骨折風險減少30 %。此外, 它能增加髖、脊柱和全身的骨密度, 而且不會刺激婦女的生殖組織或增加她的乳腺和子宮癌風險。雷洛昔芬是作為停經后骨質疏鬆預防進入世界市場的第一個產品, 現在已在35 個國家獲准用於此適應證。

美國Cell Therapeutics 公司(CTI)的新抗癌藥ATO 最近被FDA 指定為稀少病(即在美國的患者群少於20 萬)用藥, 用於治療多發性骨髓瘤。該公司有幾項研究骨髓瘤的I/ II期臨床試驗在進行中, 它還與國家癌研究院(NCI)有一個合作研究與開發協議, 以對這種和其他疾病進行更多的臨床開發。有關ATO 治療骨髓瘤和實體瘤的一項研究的臨床前和臨床試驗結果將於5 月21 日美國臨床腫瘤學會會議上發表。此外, 該公司已提出了ATO 用於治療難治性急性早幼粒細胞白血病的新葯上市申請(NDA)。除了ATO 外, 該公司正在進行2 個其他化合物的臨床試驗。其中一個是可能比紫杉醇更安全和更有效的紫杉醇衍生物PG-TXL(TM), 另一個apra(TM)(CT-2584), 一種新的抗癌藥候選物, 用於治療對常規化療產生抗性的軟組織肉瘤和前列腺癌患者。