達泊西汀

化學藥品

達泊西汀(dapoxetine)是一種化學藥品,密度為1.081g/cm3,)作為一種新型快速的SSRI半衰期短,屬於選擇性5-羥色胺再吸收抑製劑(SSRI),用於治療男性早泄和勃起功能障礙,有效率為98%。

達泊西汀吸收快,能快速達有效的血葯濃度;組織分佈廣,神經組織的藥物濃度與血葯濃度接近。

簡介


● 通用名:達泊西汀
● 商品名:必利勁
● 英文名稱:Dapoxetine

達泊西汀是什麼葯


● 達泊西汀是一種治療男性性功能障礙的藥物,臨床常用於治療18~64歲男性早泄(PE)患者。

達泊西汀有哪些用途


● 達泊西汀主要用於治療符合下列所有條件的18~64歲男性早泄(PE)患者
● 陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反覆的射精。
● 因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。
● 射精控制能力不佳。

達泊西汀有哪些製劑和規格


● 達泊西汀主要為口服片劑。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應有可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
● 達泊西汀片劑:30毫克;60毫克。

用藥前須知


什麼情況下禁止使用達泊西汀

● 對達泊西汀和任何輔料過敏的患者禁止使用。
● 患者心臟有明顯病理狀況的患者,如心力衰竭(NYHA II~IV級),未安裝永久性起搏器的傳導異常(2級或3級的房室阻滯病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病)禁用達泊西汀。
● 禁止同時服用抗抑鬱葯
● 18歲以下兒童和青少年禁用。
● 女性禁用。
● 中、重度肝功能不全的患者禁用。
● 癲癇病患者。
● 重度腎功能不全的患者禁用。

哪些情況下謹慎或者避免使用達泊西汀

● 眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用。
● 輕度肝功能不全患者慎用。
● 輕、中度腎功能不全的患者慎用。
● 65歲以上老年患者慎用。
● 達泊西汀與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用達泊西汀前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解達泊西汀的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

我該如何用藥


● 達泊西汀為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自在家按照藥物說明書自行用藥。
● 口服,藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。在餐前或餐后服用;
● 成年男性(18~64歲):對於所有患者推薦的首次劑量為30毫克,需要在性生活之前約1~3小時服用。如果服用30毫克後效果不夠滿意且不良反應尚在可接受範圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60毫克。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時—次。
● 輕度或中度腎功能不全者服用達泊西汀時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。
● 65歲以上老人應避免服用。

用藥期間注意事項


● 僅用於患有早泄的男性患者。
● 建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神藥品,如同時服用可能會導致嚴重的不良反應。
● 服用本品同時飲酒可能會加重乙醇相關的神經識別作用,也可能加重心血管不良反應(如暈厥),因此也會增加意外傷害的風險。
● 本品可能會引起暈厥或頭暈。可能的前驅癥狀例如噁心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給葯后3h內,常常在暈厥之前出現。
● 如果患者發生可疑的前驅癥狀,應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位,或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至癥狀消失。同時,應當警告患者避免駕駛或操作危險的機器。
● 有潛在器質性心血管疾病的患者其發生由暈厥導致的不良心血管反應的風險增加。
● 臨床試驗中已有直立性低血壓的報吿,建議長時間躺卧或坐位后不應當迅速站起。
● 此外,為正在服用具有血管擴張作用的藥物(例如α-受體拮抗藥、硝酸酯類、PDE5抑製藥的患者開具本品時應謹慎,原因是可能會降低立位耐力。
● 本品不得用於有躁狂(輕躁狂)或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用本品。
● 本品不適用於精神紊亂,不得用於男性精神疾病(例如精神分裂症)患者,或者精神疾病合併抑鬱的患者。
● 其他注意事項請仔細閱讀藥品說明書

達泊西汀應該如何保存

● 達泊西汀應該放在的陰涼乾燥處遮光密閉保存;
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用;
● 藥物要放於兒童接觸不到的位置。

達泊西汀可能有哪些不良反應


● 達泊西汀的不良反應包括:
● 噁心、腹瀉;
● 直立性低血壓;
● 輕度頭痛、眩暈、失眠和疲勞等;
● 瞳孔擴大和眼部疼痛。
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

哪些藥物會與達泊西汀相互作用


● 有些藥物可能與達泊西汀相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與達泊西汀一起使用前請諮詢醫生。
● 避免合用單胺氧化酶抑製劑(MAOIs),至少間隔14天後才能使用達泊西汀,或停用達泊西汀7天後才可使用MAOIs。
● 硫利達嗪單用可以延長Q-Tc間期,可伴有嚴重的室性心律失常,避免合用,至少間隔14天後才能使用達泊西汀,或停用達泊西汀7天後才可使用硫利達嗪。
● 已有選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療期間出現出血異常的報道。患者在使用本品時應當謹慎,尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物(例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類、阿司匹林、非甾體抗炎葯(NSAIDs)、抗血小板葯)或抗凝葯(例如華法林)的患者,以及有出血傾向或凝血障礙病史的患者。
● 與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑一樣,本品與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑製劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑製劑、鋰劑和貫葉連翹提取物聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。
● 本品不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑、單胺氧化酶抑製劑或其他具有5-羥色胺相關效應的藥品/草藥聯用,也不能在這些藥品/草藥停用后14天內服用。同樣地,在停用本品后7天內也不能服用這些藥品/草藥。
● 在人肝臟、腎臟和腸微粒體內進行的體外研究表明,本品主要通過CYP2D6、CYP3A4和黃素單加氧酶1代謝。因此,這些酶的抑製劑可能會降低本品的清除率。
● 達泊西汀禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素 P450 3A4 抑製劑的患者。
● 合用中效CYP3A4抑製藥,如紅黴素、克拉黴素、氟康唑、安普納韋、釜山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓等,達泊西汀的最大劑量限於30毫克,並且建議慎用。
● 5型磷酸二酯酶(PDE5)抑製藥他達拉非並不影響本品的葯動學。但可能會降低立位耐力,本品應慎用於正在使用PDE5抑製藥的患者。
● 每天接受坦洛新治療的患者同時(單次或多次)服用本品30mg或60mg不會改變坦洛新的葯動學。在坦洛新的基礎上加用本品不會導致立位耐力的改變。但由於可能會降低立位耐力,本品應慎用於接受α-受體拮抗藥治療的患者。
● 單次給葯50mg的地昔帕明后多次給予本品(60mg/d,持續6d)能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUC分別比地昔帕明單用時增加約11%和19%。本品也可使其他經CYP2D6代謝的藥物的血葯濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。
● 乙醇與本品合用可增加下列不良反應的發生率或嚴重程度:眩暈、嗜睡、反應緩慢或判斷力改變。乙醇與本品合用也可能會增加神經心血管不良反應,如暈厥,從而增加意外傷害的風險;因此,應建議患者在服用本品時要避免飲酒。
● 其他藥物相互作用請仔細閱讀藥品說明書。

妊娠期和哺乳期能否用達泊西汀


● 女性禁用。

如何合理使用達泊西汀


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 達泊西汀是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 達泊西汀需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯,以免形成耐葯、病情反覆或者再次加重。

參考文獻


● [1] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典臨床用藥須知:化學葯和生物製品.2015年版。北京:中國醫藥科技出版社,2017.
● [2] 國家藥典委員會。中華人民共和國藥典.2015年版. 北京:中國醫藥科技出版社,2015.
● [3] 余傳隆,黃正明,修成娟等。中國臨床藥物大辭典:化學葯。北京:中國醫藥科技出版社,2018.
● [4] 陳新謙,金有豫,湯光。新編藥物學。第17版。北京:人民衛生出版社,2014.
● [5] https://www.drugs.com.