乳酸左氧氟沙星注射液
乳酸左氧氟沙星注射液
乳酸左氧氟沙星注射液，適應症為本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
靜脈滴注。成人每日400mg，分2次靜滴。滴注時間應大於60分鐘。另外，根據感染的種類及癥狀可適當增減。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射后出現血管刺激癥狀等，一般多能耐受，療程接受后可很快消失。
對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
1.腎功能不全者應減量或慎用。
2.有中樞神經系統疾病患者慎用。
3.本製劑僅供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘靜脈滴注速度，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經系統反應。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴；或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率[0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝晒和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停葯並休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。
5.性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
6.使用前詳加檢查，如藥液渾濁、沉澱、瓶身細微破裂者，均不可使用。
1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2.因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本葯，應暫停哺乳。
在動物實驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發現本品對承重關節有異常損傷，故18歲以下的患者禁用。
本品主要經腎臟排泄（參見“葯代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血葯濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給葯。
1．本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2．避免與茶鹼同時使用。如需同時應用，應監測茶鹼的血葯濃度，據以調整劑量。
4．本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類非甾體類消炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。
6．性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AT-P增高，白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥
（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；
（3）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液；
（4）重症：可考慮進行血液透析。
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用
重複給葯毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重減輕和尿中pH值降低。大鼠經口給葯26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給葯26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給葯7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變。並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口投藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給葯，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給葯50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給葯達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性：採用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機製為抑制細菌DNA旋轉酶活性，抑制細菌DNA複製。具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對多數腸桿菌科細菌，如肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌、部分大腸桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌等有較強的抗菌活性；對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。
乳酸左氧氟沙星注射液
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給葯的葯代動力學參數相似（見表）。
多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血葯濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量后的血葯峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分佈廣泛。主要以原型葯由尿中排出，口服給葯后48小時內，尿中原型葯排出量約佔給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
24個月。
基本信息
- 中文名
- 乳酸左氧氟沙星注射液
- 分子式
- CHFNO·CHO·1/2HO
- 化學名
- (-)-(S)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶並[1,2,3,-de]-[1,4]苯並惡嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物
- 分子量
- 460.41
- 主要成分
- 乳酸左氧氟沙星
- 性狀
- 淡黃綠色的澄明液體
- 藥品類型
- 處方葯、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類
- 合成抗菌葯
- 貯藏
- 遮光，密閉，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。
- 包裝
- 玻璃輸液瓶，注射液用鹵化丁基橡膠塞，100瓶/箱
- 執行標準
- 《中國藥典》2000年版2004年增補本
- 有效期
- 24個月
- 規格
- 100ml：0.2g （按 CHFNO計算）