金絲桃甙

[中文名稱] 金絲桃甙

[英文名稱] Hyperoside

[化學名稱] 4H-1-Benzopyran-4-one，2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3-（B- D-gala-ctopyranosyloxy）-5，7-dihydroxy

[分子式] C21H20O12

[分 子 量] 464．37

淺黃色針狀（乙醇）；熔點227～230（分解）（237～239℃）， (a)20D一83°（C=0．2，吡啶），易溶於甲醇、乙醇、丙酮及吡啶）。

1．鎮痛作用側腦室給予金絲桃甙（HYP） 0．25mg/kg 即具有明顯的鎮痛作用。側腦室注射Cacl2o可拮抗HYP的鎮痛作用，乙二醇雙（a一氨基乙基）醚四乙酸能加強HYP的鎮痛作用，用原子吸收光譜法測得原細胞內Ca2+含量與HYP鎮痛作用呈負相關。表明HYP可能作為Ca2+通道阻滯劑阻滯了神經細胞Ca2+的內流而發揮鎮痛作用。

用放射免痛法測定各腦區亮氨酸腦啡肽與HYP鎮痛作用無關，有實驗證實Nal不能拮抗HYP的鎮痛作用，表明HYP與體內鴉片受體無關。金絲桃甙5ug/只（20g）側腦室注射，經小鼠甩尾試驗，熱板法測痛，證實其有顯著的中樞鎮痛作用，其作用效價強度約等於嗎啡的1/20；相當於外周給葯（腹腔給葯）的100倍。

用放射免疫法測得各腦區亮氨酸腦啡肽與金絲桃甙鎮痛作用無關，鈉絡酮亦未能拮抗金絲桃甙的鎮痛作用，但側腦室注射Cacl2和EGTA可分別拮抗和增強金絲桃甙的鎮痛作用，並用原子吸收光譜法測得金絲桃甙產生鎮痛作用時，小鼠腦內Ca2+含量顯著地減少，提示其中樞鎮痛作用可能與降低腦內Ca2+含量有密切關係。

另外，金絲桃甙對酒石酸銻鉀引起的小白鼠扭體反應的抑制率為53. 67%；對緩激肽動脈注射所致大白鼠情感反應的抑制作用（3mg/只）具有100%鎮痛效果，90%動物在1～5MIN內起效並達高峰；對輻射熱刺激致痛的作用，注射金絲桃甙后30min作用最明顯，其痛閾提高到148%（R<0．01）。

2．解痙作用在豚鼠、大鼠的離體迴腸標本上，金絲桃甙對乙醯膽鹼顯示拮抗作用，這種作用隨乙醯膽鹼的濃度遞增而遞減，但基本上符合比例。體內試驗顯示，金絲桃甙對卵黃引起的膽囊排空有抑制作用（p<0．01），並存在劑量依賴關係，根據試驗估計出ipID50=110mg/kg。

小鼠胃腸推動運動，生理鹽水對照組為89±9．4mg/kg，金絲桃甙組為56．6±11．6mg/kg，兩者相比， P<0．01，金絲桃甙有顯著的抑制作用。

3．止咳作用對電刺激貓的喉上神經引咳實驗，100mg/kg腹腔注射有止咳作用；用小鼠氨霧法，口服500mg/kg的鎮咳效果不亞於口服可待因80mg/kg。腹腔注射金絲桃甙100mg/kg和可待因50mg/kg的ED50分別比對照組延長56%和78%。

4．抗炎作用大鼠植入羊毛球后，每天20mg/kg腹腔注射7d金絲桃甙，顯著抑制發炎過程。

5．其他作用金絲桃甙對未成熟閹割大鼠腹腔注射100mg/kg，可使體重和提肛肌重量增加；對兩側腎切除的小鼠，金絲桃甙能延長其存活期。金絲桃甙有較強的抑制醛糖還原酶的作用，可能對預防糖尿病性白內障有一定作用。

[毒性]金絲桃甙毒性很小，小鼠口服10g/kg不引起死亡，LD50 腹腔注射為0．5g/kg。

金絲桃科植物貫葉金絲桃Hypericum perforatum L.全草，紅旱蓮H.ascyron L.全草，豆科植物黑木相思樹Aaacia melanoxylin R. Br.，杜鵑花科植物黃花杜鵑Rhododen dron anthopogonides Maxim. 葉，照白杜鵑R. micranthum Turcz.葉，衛矛科植物毛脈衛矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。