硝酸甘油片

化學藥品片劑

硝酸甘油片(Nitroglycerin Tablets)是化學藥品片劑,處方藥物。硝酸甘油片具有鬆弛血管平滑肌的作用,主要用於冠心病心絞痛的治療及預防,也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭

成份


硝酸甘油片
硝酸甘油片
本品主要成份為硝酸甘油
化學名稱:三硝酸丙三酯。
化學結構式:
分子式:CHNO
分子量:227.09

藥品簡介


硝酸甘油片
硝酸甘油片
通用名硝酸甘油片
英文名NITROGLYCERINTABLETS
拼音名XIAOSUANGANGYOUPIAN
藥品類別抗心絞痛葯
性狀本品為白色片
貯藏遮光、密封、在陰涼處保存

主要成分


通用名硝酸甘油
化學名硝酸甘油
拼音名XIAOSUANGANYOU
英文名NITROGLYCERIN
CASNo.55-63-0
分子式C3H5N3O9
分子量227
規格0.5mg

用法用量


成人一次用0.25-0.5mg(半片-1片)舌下含服。每5分鐘可重複1片,直至疼痛緩解。如果15分鐘內總量達3片后疼痛持續存在,應立即就醫。在活動或大便之前5-10分鐘預防性使用,可避免誘發心絞痛。

適用病症


心血管內科、冠心病、心絞痛、心功能不全。

不良反應


(1)頭痛:可於用藥后立即發生,可為劇痛和呈持續性。
(2)偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現,尤其在直立、制動的患者。
(3)治療劑量可發生明顯的低血壓反應,表現為噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。
(4)暈厥、面紅、葯疹剝脫性皮炎均有報告。

禁忌


禁用於心肌梗塞早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,後者增強硝酸甘油的降壓作用。

注意事項


(1)應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導致耐受現象。片劑用於舌下含服,不可吞服。
(2)小劑量可能發生嚴重低血壓,尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應儘可能取坐位,以免因頭暈而摔倒。
(3)應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。
(4)誘發低血壓時可合併反常性心動過緩和心絞痛加重。
(5)可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。
(6)可發生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
(7)如果出現視力模糊或口乾,應停葯。劑量過大可引起劇烈頭痛。

孕婦婦女用藥


尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當確有必要是方可用於孕婦,亦不知是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應謹慎。

兒童用藥


未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥


未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用


(1)中度或過度飲酒時,使用本葯可致低血壓。
(2)與降壓藥或血管擴張葯合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
(3)阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,並增強其血流動力學效應
(4)使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
(5)枸櫞酸西地那非(萬艾可)加強有機硝酸鹽的降壓作用
(6)與乙醯膽鹼組胺及擬交感胺類葯合用時,療效可能減弱。

藥物過量


過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。(缺過量后的治療,需補充)

藥理毒理


硝酸甘油片
硝酸甘油片
主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(后負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。治療劑量可降低收縮壓舒張壓平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快,估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者,心臟指數可能會有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。尚無評價其致癌性的長期動物試驗。

葯代動力


舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過效應,生物利用度僅為8%。舌下給葯約2~3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血葯濃度峰值為2~3 ng/ml,作用持續10~30分鐘,半衰期約1~4分鐘。血漿蛋白的結合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。

貯藏


遮光、密封、在陰涼(不超過20℃)處保存。

包裝


藥用棕色玻璃瓶包裝,24片/瓶,48片/瓶。

執行標準


《中國藥典》2010年版二部

有效期


36個月