二巰丁二酸膠囊

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口服給葯

成人1次0.5g，一日3次，連用3日為1個療程，停葯4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服藥，共10日，停葯5日再用。一般2～3個療程即可。

兒童每次口服10mg/kg或350mg/m[sup]2[/sup]，每8小時1次，連用5日，然後改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。

成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹(約4%成人)，血清氨基轉移酶一過性升高(6%～10%)。偶見中性粒細胞減少。

1．治療時應監測血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療后，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中遊離出來，重新分佈的結果。所以應反覆用藥，才能保證療效。

2．肝病慎用，治療時每周監測血氨基轉移酶。

3．每周監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停葯。

4．監測尿鉛的排出。

5．對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。

有動物試驗表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。

兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經腎排出，兒童應慎用或適當減少用量。

藥理學

本品為口服有效的重金屬解毒藥。

作用機製為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒癥狀。

本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥后，易使鉛從骨中遊離出來重新再分佈，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。

小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。

本品口服易吸收，達峰時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分佈容積較小，半衰期t48小時。主要分佈在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m[sup]2[/sup]、每分鐘(24.7±3.3ml)/m[sup]2[/sup]和每分鐘77.0ml/m[sup]2[/sup]。無蓄積性。