鹽酸苯乙雙胍

鹽酸苯乙雙胍

鹽酸苯乙雙胍的作用與作用機制是胃腸道吸收迅速,t1/2約為3-5h,主要在肝內代謝,經腎排泄。

介紹


鹽酸苯乙雙胍
鹽酸苯乙雙胍
鹽酸苯乙雙胍(降糖靈)
葯動學:同鹽酸甲福明。但乳酸性酸中毒發生率較高(有時可致命),臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志不清、血中乳酸濃度增加。在歐美國家已停用。
注意事項:參閱本節鹽酸甲福明。
臨床應用:口服。開始25mg/次,2次/d,餐前服用。數日後可增加25mg,每日不超過75mg,否則易發生乳酸性酸中毒。
用法計量:片劑:25mg。

化學構成


原料藥性質:鹽酸二甲雙胍 別名:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。
化學名:1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride
分子式:C4H11N5.HCl
分子量:165.62
cas:1115-70-4
用途:最常用降糖葯。
包裝:25kg/紙板桶。

藥理毒性


鹽酸苯乙雙胍為雙胍類口服降血糖葯,本品不刺激?細胞分泌胰島素,用藥后血中胰島素濃度無明顯變化。本品降血糖的作用機制可能是:
①增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用;
②增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等;
③抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出;
④抑制腸壁細胞攝取葡萄糖;
⑤抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無促進脂肪合成的作用,對正常人無明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖

注意事項


(1)乳酸性酸中毒:伴有缺氧性疾病(如心衰、呼衰、高血壓、肝腎功能減損者少)的糖尿病患者,以及服藥期間飲酒,伴有嚴重厭食、嘔吐和酮症等糖尿病患者,更易產生乳酸性酸中毒。
(2)如果出現嚴重胃腸道不良反應,應減少本品用量或停用本品。
(3)胰島素依賴型糖尿病不應單獨使用本品(可與胰島素合用)。
(4)對胰島素依賴型及非胰島素依賴型需要胰島素治療的病人,本品與胰島素聯用有協同作用,減少胰島素的用量,也可能有助於某些不穩定型糖尿病人病情的穩定;加用本品后,須及時減少胰島素劑量(開始時減少20%~30%),以防止出現低血糖反應;
(5)低血糖反應:單獨使用本品時,很少產生低血糖反應。在調整本品劑量期間,特別是本品與胰島素或磺醯脲類藥物聯合用藥時,可能產生低血糖反應,應小心觀察各種癥狀,避免低血糖反應發生。
(6)用藥期間要經常檢查空腹血糖、尿糖尿酮體,定期檢查糖化血紅蛋白以指導醫生調整用藥劑量,尤其是在聯合應用胰島素以前,必須做血糖和尿糖檢查。