阿普唑侖片
精神藥品
阿普唑侖片，適應症為主要用於焦慮、緊張，激動，也可用於催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐葯，並能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。
本品主要成份為：阿普唑侖。
化學名稱：1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1，2，4-三唑[4，3-α][1，4]]苯並二氮雜䓬
化學結構式：
阿普唑侖片
分子量：308.77
本品為白色片。
0.4mg
成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg（1片）。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg（10片）。鎮靜催眠：0.4～0.8mg（1-2片），睡前服。抗驚恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg（25片）。18歲以下兒童，用量尚未確定。
2．罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。
3．個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停葯后，上述癥狀很快消失。
4．有成癮性，長期應用后，停葯可能發生撤葯癥狀，表現為激動或憂鬱。
5．少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
慎用：
1．中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2．肝腎功能損害。
3．重症肌無力。
4．急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
5．嚴重慢性阻塞性肺部病變。
6．駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。
1．對苯二氮䓬類藥物過敏者，可能對本葯過敏。
2．肝腎功能損害者能延長本葯清除半衰期。
3．癲癇患者突然停葯可導致發作。
4．嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
5．避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停葯時不宜驟停，應逐漸減量。
6．出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
7．對本類葯耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。
8．高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。
1．在妊娠三個月內，本葯有增加胎兒致畸的危險。
2．孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤葯癥狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應盡量避免使用。
3．本葯可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。
18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
本葯對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg（半片），一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
1．與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮葯合用時，成癮的危險性增加。
4．與抗高血壓葯和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本葯清除減慢，血漿半衰期延長。
6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
8徠．與利福平合用，增加本品的消除，血葯濃度降低。
9．異煙肼抑制本品的消除，致血葯濃度增高。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血葯濃度而致中毒。
出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類葯。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
本品為苯二氮䓬類催眠鎮靜葯和抗焦慮葯。該葯作用於中樞神經系統的苯二氮䓬受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZR受體分為Ⅰ型和Ⅱ型，據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約為80%。口服后1～2小時血葯濃度達峰值。2～3天血葯濃度達穩態。T1/2一般為12～15小時，老年人為19小時。經肝臟代謝，代謝產物α-羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少，停葯后清除快。
遮光，密封保存。
藥用塑料瓶，100片/瓶；鋁塑泡罩板，20片/板/盒。
藥用塑料瓶36個月；鋁塑泡罩板36個月。
《中國藥典》2010年版二部
