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佳樂定

催眠鎮靜葯和抗焦慮葯

本品為苯二氮卓類催眠鎮靜葯和抗焦慮葯,該葯作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。

藥品別名


佳樂定(阿普唑侖片)
佳樂定(阿普唑侖片)
三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳樂定, 阿普唑侖

適應癥狀


本品為苯二氮卓類催眠鎮靜葯和抗焦慮葯,用於焦慮、緊張,激動,也可用於催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐葯,並能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。

藥理毒理


本品為苯二氮卓類催眠鎮靜葯和抗焦慮葯。該葯作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。BZ受體分為Ⅰ型和Ⅱ型,據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數患者可引起過敏。

不良反應


1.常見的不良反應,嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸
2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少
3.個別病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停葯后,上述癥狀很快消失。
4.有成癮性,長期應用后,停葯可能發生撤葯癥狀,表現為激動或憂鬱。
5.少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。

相互作用


1.與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮葯合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛葯、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱葯合用時,可彼此增效,應調整用量。
4.與抗高血壓葯和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本葯清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由於減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血葯濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血葯濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血葯濃度而致中毒。

用法用量


成人常用量:抗焦慮,開始一次0.4mg,一日3次,用量按需遞增,最大限量一日可達4 mg。鎮靜催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗驚恐0.4 mg,一日3次,用量按需遞增,每日最大量可達10mg。18歲以下兒童,用量尚未確定。

注意事項


慎用:
1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重症肌無力。
4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。
6.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。

人群適用


孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.在妊娠三個月內,本葯有增加胎兒致畸的危險;
2.孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現撤葯癥狀,妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動,分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱,孕婦應盡量避免使用。
3.本葯可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥: 18歲以下兒童,用量尚未有具體規定。
老年患者用藥:本葯對老年人較敏感,開始用小劑量,一次0.2 mg,一日3次,逐漸增加至最大耐受量。
規格:片劑:0.25mg、0.4mg、0.5mg。