哌替啶注射液

漢語拼音：Yansuan Paitiding Zhusheye

分子式： C15H21NO2·HCl

分子量：283.8

本品為無色的澄明液體。

本品為阿片受體激動劑，是目前最常用的人工合成強效鎮痛葯。其作用類似嗎啡．效力約為嗎啡的1/10～1/8，與嗎啡在等效劑量下可產生同樣的鎮痛、鎮靜及呼吸抑制作用，但後者維持時間較短，無嗎啡的鎮咳作用。與嗎啡相似，本品為中樞神經系統的μ及κ受體激動劑而產生鎮痛、鎮靜作用。肌內注射后10分鐘出現鎮痛作用、持續約2～4小時。能短時間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力，減少胃腸蠕動，但引起便秘及尿瀦留髮生率低於嗎啡。對膽道括約肌的興奮作用使膽道壓力升高，但亦較嗎啡弱。本品有輕微的阿托品樣作用，可引起心搏增快。

本品口服或注射給葯均可吸收，口服時約有50%首先經肝臟代謝，

故血葯濃度較低。常用的肌內注射發揮作用較快，10分鐘出現鎮痛作用、持續約2～4小時。血葯濃度達峰時間1～2小時，可出現兩個峰值。蛋白結合率40%～60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然後與葡萄糖醛酸形成結合型或遊離型經腎臟排出，尿液pH值酸度大時，隨尿排出的原形葯和去甲基衍生物有明顯增加。消除T1/2約3～4小時，肝功能不全時增至7小時以上。本品可通過胎盤屏障，少量經乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用，因此根據給葯途徑的不同及藥物代謝的快慢情況，中毒病人可出現抑制或興奮現象。

本品為強效鎮痛葯，適用於各種劇痛，如創傷性疼痛、手術后疼痛、麻醉前用藥，或局麻與靜吸複合麻醉輔助用藥等。對內臟絞痛應與阿托品配伍應用。用於分娩止痛時，須監護本品對新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給葯、人工冬眠時，常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應用。用於心源性哮喘，有利於肺水腫的消除。

慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜長期使用本品。

1．鎮痛：注射，成人肌內注射常用量：一次25～100mg，一日100～400mg；極量：一次150mg，一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為限。

3．分娩鎮痛：陣痛開始時肌內注射，常用量：25～50mg，每4～6小時按需重複；極量：一次量以50～100mg為限。

4. 麻醉前用藥：30～60分鐘前按體重肌內注射1.0～2.0mg/kg。麻醉維持中，按體重1.2mg/kg計算60～90分鐘總用量，配成稀釋液，成人一般以每分鐘靜滴1mg，小兒滴速相應減慢。

5．手術后鎮痛：硬膜外間隙注葯，24小時總用量按體重2.1～2.5mg/kg為限。

6. 晚期癌症病人解除中重度疼痛：因個體化給葯，劑量可較常規為大，應逐漸增加劑量，直至疼痛滿意緩解，但不提倡使用。

1.本品的耐受性和成癮性程度介於嗎啡與可待因之間，一般不應連續使用。

2．治療劑量時可出現輕度的眩暈、出汗、口乾、噁心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。

室上性心動過速、顱腦損傷、顱內佔位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴重肺功能不全等禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑製劑同用。

1．本品為國家特殊管理的麻醉藥品。務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯葯處均須加鎖。處方顏色應與其他葯處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該葯醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。

2．未明確診斷的疼痛，儘可能不用本品，以免掩蓋病情貽誤診治。

3．肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。

4．靜脈注射后可出現外周血管擴張，血壓下降，尤其與吩噻嗪類藥物（如氯丙嗪等）以及中樞抑製藥並用時。

5．本品務必在單胺氧化酶抑製藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可給葯，而且應先試用小劑量（1/4常用量），否則會發生難以預料的、嚴重的併發症，臨床表現為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環虛脫而死亡。

6. 注意勿將藥液注射到外周神經干附近，否則產生局麻或神經阻滯。

7．不宜用於PDA，特別不能做皮下PDA。

妊婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤屏障及分泌入乳汁，因此產婦分娩鎮痛時以及哺乳期間使用時劑量酌減。

小兒基礎麻醉：在硫噴妥鈉按體重3～5mg/kg 10～15min后，追加哌替啶1mg/kg加異丙嗪0.5mg/kg稀釋至10ml緩慢靜注。

老年人慎用。

1．本品與芬太尼因化學結構有相似之處，兩葯可有交叉敏感。

本品能促進雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效，並用時後者應按凝血酶原時間而酌減用量。

2. 注射液不能與氨茶鹼、巴比妥類葯鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、甲氧西林配伍，否則發生渾濁。

1. 本品逾量中毒時可出現呼吸減慢、淺表而不規則，發紺，嗜睡，進而昏迷，皮膚潮濕冰冷，肌無力，脈緩及血壓下降，偶爾可先出現阿托品樣中毒癥狀，瞳孔擴大、心動過速、興奮、譫妄，甚至驚厥，然後轉入抑制。

2．中毒解救口服者應儘早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓葯提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯葯減慢心率、補充液體維持循環功能。靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現的興奮驚厥等癥狀，拮抗劑可使其癥狀加重，此時只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當血內本品及其代謝產物濃度過高時，血液透析能促進排泄毒物。

（1）1ml:50mg；（2）2m1:100mg。

密閉保存。