蘿芙木族
蘿芙木族
蘿芙木(Rauvolfia verticillata Low.Baill)系夾竹桃科蘿芙木屬的常綠小灌木,別名矮青木、魚膽木。其根含利血平、阿馬里斯、蘿芙木鹼等多種生物鹼,其味苦、性寒、有微毒,具有降血壓、瀉肝火、鎮靜、解瘀等功效。一般株高1~2.5m)單葉,輪生,橢圓狀披針形;花白色,為腋生或頂生聚傘花序,花期5~7月。
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【來源】
藥材基源:為夾竹桃科植物蘿芙木的根。
拉丁植物動物礦物名:Rauvolfia verticillata(Lour.) Baill.[Dissolaena verticillata Lour.」
採收和儲藏:定植2~3年便可採挖,以10月份採收生物鹼含量較高。先離地面10cm左右砍斷莖桿,清除枝葉,將根挖出,抖去泥土,粗根切成1cm厚的薄片,細根砍成短節,曬乾即成。
灌木,高1-3m。全株平滑無毛。小枝淡灰褐色,疏生圓點狀皮孔。葉通常3-4片輪生,稀對生;葉柄長0.5-1cm;葉片質薄而柔,長橢圓狀披針形,長4-14cm,寬1-4cm,先端漸尖或急尖,基部楔形或漸尖,全緣或略帶波狀,上面綠色,下面淡綠色;側腺弧曲上升,無皺紋。聚傘花序呈三叉狀分歧,生於上部的小枝腋間;總花梗纖細,長2-4cm,花梗絲狀,長約5mm;總苞片針狀或三角狀;花萼5深裂,裂片卵狀披針形,綠色;花冠白色,呈高腳喋狀,上部5裂,卵形,冠管細長,近中部稍膨大;雄蕊5,花絲短,花藥線形,背部著生;花盤環狀;子房由2柱離生心皮所組成,花柱圓柱形,柱頭短棒狀,基部有一環狀薄膜。果實核果狀,離生或合生,卵圓形至橢圓形,熟后紫黑色。種子1顆。花期5-7月,果期4月至翌年春季。
生態環境:生於低山區丘陵地或溪邊的灌木叢及小樹林中。
資源分佈:分佈於台灣、廣東、海南、廣西、貴州、雲南等地。
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喜溫暖濕潤環境,不耐寒。土壤以肥沃、疏鬆、濕潤的砂壤上及壤土較好。
用種子和扦插繁殖。以種子繁殖為主,育苗移栽。種子繁殖:於9~10月採收成熟果實,用水浸泡1d,搓爛果肉,洗出充實種子,用濕沙混合貯藏。3~4月播種、每1hm2用種子90~112.5kg。出苗后,在5月、7月、9月各中耕除草、追肥1次,培育1年,即可定植。扦插繁殖:於2~3月,選健壯枝條,剪成20~23cm的插條。每根插條要具有2~3個節。在苗床培育1年,即可定植。春、秋季均可定植,按行窩距各約67cm挖窩,每窩栽苗1株,栽后淋水。
栽植第1年的春、夏、秋季各中耕除草1次,第2年植株封畦后,只在春、冬季各進行1次,第3年在春季進行1次。施肥與中耕除草結合進行。第1年施肥3次,第2年施肥2次,第3年施肥1次。春、夏季施人畜糞水,每次每1hm2施15000~30000kg;秋、冬季除用人畜糞水外,增施過磷酸鈣和火灰,施后蓋土。
根呈圓柱形,略彎曲,長短不一,直徑約至3cm,主根下常有分枝。表面灰棕色至灰棕黃色,有不規則縱溝和稜線,栓皮鬆軟,極易脫落露出暗棕色皮部或灰黃色木部。質堅硬,不易折斷,切斷麵皮部很窄,淡棕色。木部占極大部分,黃白色,具明顯的年輪和細密的放射狀紋理。氣微,皮部極苦,木部微苦。
以質堅、皮部味極苦者為佳。
很橫切面:木栓層由寬窄相間的木栓細胞帶組成,外緣部分已脫落。老根及近根莖部位的根中皮層薄壁組織散有單個或2個相連的石細胞,石細胞長方形或近圓形,淺黃色,有的呈梭狀,直徑45-55μm,長129-257(-490)μm。韌皮射線呈喇叭形,皮層和韌皮部薄壁組織散有乳汁管,薄壁細胞含草酸鈣簇晶和方晶。形成層環明顯。木質部佔大部分,年輪明顯,導管多單個或2-3個成群,放射狀排列;木纖維眾多,壁厚,木化;木薄壁細胞壁木化,具紋孔;木射線寬1-2對細胞。本品薄壁細胞含澱粉粒。根莖皮層有多數石細胞及厚壁纖維散在。
(1)取本品粉末1g,用氨水濕潤后,加氯仿30ml,浸泡過夜,濾過,濾液蒸干后,加1%鹽酸溶液10ml溶解,濾過,濾液分置2支試管中,1支試管滴加改良碘化鉍鉀試液,產生紅棕色沉澱;別1支試管滴加碘化汞鉀試液,產生黃白色沉澱。(檢查生物鹼)(2)薄層色譜 取本品粗粉1g,加混合溶劑(乙醚-氯訪-95%乙醇=6:16:5)10ml及水1ml,振搖后室溫浸泡過夜,濾過。濾液濃縮至於,加氯仿0.5ml溶解,供點樣。另以利血平氯仿溶液為對照品。取纖維素薄層板,先在15%甲醯胺丙酮溶液中浸過,取出。揮去丙酮後點樣,以石油醚(沸程90-120℃)-四氯化碳-甲酸膠(12:8:0.5)充分振搖后的上層液,加無水乙醇0.5ml為展開劑,在濃氨水飽和下展開18.5cm,取出晾乾,置紫外光分析燈(365nm)下檢視,供試品色譜中,在與對照品色譜的相應位置,顯相同顏色的熒光斑點。
蘿芙木根含利血平(reserpine),育亨賓(Yohimbine),蘿萊鹼(raunescine),四氫蛇根鹼(ajmalicine),蛇根亭鹼(serpentinine),蘿芙木鹼(ajmaline),蘿芙木甲素(rauwolfiaA)[1],山馬蹄鹼(samatine)[2],魏氏波瑞木胺(鹼)(vellosimine),霹靂蘿芙辛鹼(peraksine)等[3]。蘿芙木中尚含有熊果酸(ursolic acid)[4].同類植物海南蘿芙木R.Verticillata(Lour.) Baill var.Hainanensis Tsiang的根含有蘿芙木鹼,魏氏波瑞木胺(鹼),斯配加春(spegatrine),蘿芙木亭鹼(verticillatine),雙斯配加春(dispe-gatrine)[5],大斯配加春(macrospegatrine)[6]。闊葉蘿芙木R.Latifrons Tsiang根中主要含利血平等生物鹼,總生物鹼佔1.77%[7].霹靂蘿芙木R.Perakensis K et Gamble根含薩杷晉鹼(sarpagine),利血平,異利血平靈(isoreserpiline),霹靂蘿芙木鹼(perakine),蘿芙木鹼,佩立任鹼(pelirine)等[8]。催吐蘿芙木R.vomitoria Afzel ex Spreng根中主要含有薩杷晉鹼,育亨賓,α-育亨賓,蛇根定鹼(seredine),利血平,利血胺(rescinnamine),利血平-4-氧化物(renoxidine),四氫鴨腳木鹼(te-trahydroalstonine),馬蹄葉鹼(aricine),異利血平靈,利血平寧(reserpinine),利血平靈(reserpiline),蘿芙寧鹼(rauvanine),11-甲氧基蘿芙寧鹼(raumitorin),鴨腳木鹼(alstonine),蛇根亭鹼(ser-pentinine),催吐蘿芙木勒寧(vomilenine),去申催吐蘿芙木亭(norrauvomitine),四葉蘿芙新鹼(tetraphyllicine),蘿芙木鹼,浦佩靈鹼(purpeline),蛇根胺(seredamine),山德維辛鹼(sandwicine)即17-表蘿芙木鹼(17-epiajmaline),異山德維辛鹼(isosandwicine),催吐蘿芙木定(mitoridine),催吐蘿芙木亭(rau-vomitine),乙醯基蘿芙木鹼(acetylajmaline),12-甲氧基蘿芙木定鹼(vomalidine),香鷹爪花鹼(suaveoline),卡拉帕洛賓鹼(cara-panaubine),卡拉帕洛賓鹼-Nb-氧化物(carapanaubine-Nb-oxide),蘿芙木星(rauvoxine),異利血平靈-φ-吲哚酚(isoreserpiline-φ-in-doxyl)等多種生物鹼[9]。催吐蘿芙木的莖皮也含有大量生物鹼:縫籽木醇(Geis-soschizol),乙醯縫籽木醇(acetylgeissoschizol),10-羥基縫籽木醇(10-hydroxy-geissoschizol),10-甲氧基縫籽木醇(10-methoxy-geissoschizol),縫籽木蓁(geissoschizine),多果樹醇(pleio-carpaminol),鴨腳樹葉鹼(picrinine),夸特寧鹼(quaterinin),匹克拉林鹼(picraline),去乙酸基去甲醯基阿枯米靈鹼(desacetyldes-formoakuammiline),阿枯米辛鹼(akuammicine),降馬枯素(nor-macusine)B,薩杷晉鹼,Na-甲基薩杷晉鹼,Na,Nb-二甲基薩杷晉鹼,育亨賓,11-甲氧基育亨賓,18-羥基育亨賓,利血平酸甲酯(methyl reserpate),四氫鴨腳木鹼,馬蹄葉鹼,異利血平靈,19,20-去氫利血平靈(19,20-dehydroreserpiline),利血平靈,蘿芙寧鹼,匹克拉菲靈鹼(picraphylline),鴨腳木鹼,霹靂蘿芙辛鹼,去氧霹靂蘿芙辛鹼(deoxyperaksine),去甲四葉蘿芙新鹼(nortetra-phyllicine),去甲蘿芙木鹼(norajmaline),去申浦佩靈鹼(nor-purpeline),10-羥基-去甲四葉蘿芙新鹼,去甲蛇根胺(norseredamine),去甲催吐蘿芙木亭,安多洛賓鹼(endolobine),10-甲氧基四葉蘿芙新鹼(10-methoxy-tetraphyllicine),浦佩靈鹼,蛇根胺,催吐蘿芙木定,卡拉帕洛賓鹼,異卡拉帕洛賓鹼(iso-carapanubine),蘿芙木星.異利血平靈-φ-吲哚酚[10,11]。
1.對心管的作用 葉和根的水浸劑或酸性乙醇浸劑100-150mg/kg,對麻醉狗有立即降壓作用,維持約1小時;根皮煎劑750mg/kg給麻醉狗灌胃,30分鐘開始降壓,維持約數小時,若以30mg/kg肌內注射則血壓旋即下降,約5分鐘后又逐漸回升。根皮與蛇根木全鹼及利血平相比,其降壓作用發生較快而持續時間較短。水溶性生物鹼給麻醉狗或貓靜脈注射1-3mg/kg,能降低血壓50%,維持2-3小時,每日給腎型高血壓狗灌胃10mg/kg,共4周,4隻中有2隻呈現降壓作用;根的生物鹼給麻醉狗靜脈注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg對腎型高血壓均有顯著的降壓作用,第二次給葯血壓下降只有第一次給葯的50%,出現快速耐受性,但亦有謂未見快速耐受性。另據報道,除去利血平后的蘿芙木根生物鹼對麻醉狗及高血壓狗仍有明顯降壓作用,只是所需的劑量較大,故除利血平外尚有其它降壓成分。蘿芙木甲素2mg/kg靜脈注射可使麻醉貓血壓立即下降,2小時后逐漸回升,並有抗腎上腺素作用。利血平能降低血壓和減慢心率,其作用緩慢、溫和而持久。利血平的降壓原理糸礙交感神經末梢囊泡內的神經遞質去甲腎上腺素的貯存,並進而使之排空,相當於化學的交感神經切除,故導致外周血管阻力降低,血壓下降,心率減慢。血壓下降與遞質的排空,基本上平行。遞質動物及人都有明顯的抗心律不齊作用,並已應用於臨床。麻醉狗重複給腎上腺素所引起的心室纖顫,給予蘿芙木鹼14-16mg/kg,可消除心室纖顫,恢復竇性節律,小劑量(0.75-3.83mg/kg)對因靜脈注射大劑量地高辛所致的心律紊亂亦同樣有效。蛇根鹼對正常人及高血壓病人都無降壓作用,對能翻轉腎上腺素對貓的升壓作用。育亨賓鹼能競爭性地對抗腎上腺素的α-受體,翻轉腎上腺上腺素的升壓作用,對心肌及其他由β-受體發生的作用則不能對抗。山馬蹄鹼有神經節阻斷作用和箭毒樣作用,以前者為強,可能為N-膽鹼糸統阻滯劑,無抗腎上腺素作用。N-膽鹼糸統阻斷作用可能參與全鹼的降壓作用。
2.對中樞神經的作用 利血平能釋放和排空腦內的神經胺類如5-羥色胺、去甲腎上腺素等,這些中樞作用被認為和利血平的安定作用相關。利血平產生與氯丙嗪相似的安定作用,使動物自發活動明顯減少,消除動物的攻擊行為,瞳孔縮小,兩瞼下垂,對環境淡漠,趨於睡眠,但對外界刺激仍保有反應能力,易於喚醒,這和巴比妥類等鎮靜、催眠葯常導致的運動失調、甚至昏睡等不同,即能在不影響清醒的條件下,選擇性地消除精神混亂和狂躁現象,可用於治療精神病等症。但因利血平易引起精神憂鬱症及降低血壓等副作用,故治療精神病已為氯丙嗪等所代替。
3.其他作用 利血平長期大量應用可產生巴金森綜合症,這可能與藥物排空腦內紋狀體的多巴胺有關;降低大鼠對電休克及戊四氮驚厥的閾值;大劑量時降低體溫,亦可使大鼠、小鼠、貓及人胃酸度升高而導致胃潰瘍。在服藥過程中由於交感神經的阻斷,可致副交感神經糸統佔優勢的現象,從而在功能上產生一些副作用,如心率緩慢、流涎、皮膚血管擴張、噁心、腹瀉及鼻塞等。曾觀察到利血平有抗白血病的作用,可能與其能促進腎上腺皮質激素的釋放有關,大劑量給葯后,尿內的17-羥甾醇排泄量增加亦說明腎上腺皮質激素分泌增多。此外,尚有延長月經周期而間接影響排卵的作用,這可能是通過丘腦而抑制了動情期的緣故。
【毒性】利血平對小鼠灌胃的半數致死量為500mg/kg(觀察5天);大鼠靜脈注射的半數致死量為15.75mg/kg。蛇根鹼對小鼠靜脈注射的半數致死量為20mg/kg。異蘿芙木鹼對小鼠腹腔注射的半數致死量為130mg/kg。
【鑒別】不同產地的蘿芙木所含生物鹼的種類和數量有所不相同,印度產蛇根木總生物鹼含量規定0.8%-1%為合格。廣西產中國蘿芙木根含總鹼1-3%;廣東產中國蘿芙木根含總生物鹼0.8%;根皮含1.4-1.5%;根蕊含0.5%,莖皮含0.88%,葉含0.6%,利血平是各種蘿芙木鹼的主要代表,在各種蘿芙木中的含量為0.002-0.16%不等。
【炮製】凈制:除去雜質,洗凈,潤透,切片、乾燥。
【性味】苦;微辛;性涼
【功能主治】清熱;降壓;寧神。主感冒發熱;頭痛身疼;咽喉腫痛;高血壓;眩暈;失眠
【用法用量】內服:煎湯,10-30g。外用:鮮品適量,搗敷。
【注意】《廣西藥植圖志》:有胃病及氣血虛寒者忌用。
【附方】①治感冒頭痛、身骨疼:假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白點秤)各二至三兩。煎湯,一日三次內服。(《廣西藥植圖志》)②治腰痛:十八爪根一兩。泡酒服。③治高血壓:十八爪根一兩。煨水服。④治喉痛:十八爪根適量,切細,含嚼。(②方以下出《貴州草藥》)⑤治高血壓,頭痛,失眠,眩暈,高熱,膽囊炎,跌打損傷,毒蛇咬傷了蘿芙木根二至三錢。煎服。《雲南中草藥》)
【各家論述】
1.《中藥形性經驗鑒別法》:清熱。治頭痛。
2.《南寧市藥物志》:退熱,消炎,種尿,抗高血壓。治熱病斑痧,頭痛。
3.《廣西中藥志》:瀉肝降火。治高血壓,頭痛,風熱痧氣。
【臨床應用】
1.治療高血壓病:從雲南產的蘿芙木根中提出生物鹼,製成片劑,日服6-15mg,療程自3周至2個月不等。據200餘例的觀察,認為對Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分類法)病人有一定降奈作用,對Ⅲ期病例基本無效。副作用輕微,但服藥后易於出現耐受現象。