苯巴比妥片

苯巴比妥鈉。化學名稱：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。

化學結構式：

分子式：C12H12N2O3

分子量：232.24

本品為白色片。

主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癇及運動障礙。是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血症葯及麻醉前用藥。

30mg

成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次頓服；鎮靜，一次15～30mg，每日2～3次；抗驚厥，每日90～180mg，可在晚上一次頓服，或每次30～60mg，每日三次；極量一次250mg，一日500mg；抗高膽紅素血症，一次30～60mg，每日三次。小兒常用量：用藥應個體化，鎮靜，每次按體重2mg/kg，或按體表面積60mg/m，每日2～3次；抗驚厥，每次按體重3～5mg/kg；抗高膽紅素血症，每次按體重5～8mg/kg，分次口服，3～7天見效。

1．用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。

2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。

3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。

4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。

5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。

6．用本品的患者中約1～3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合症)，中毒性表皮壞死極為罕見。

7．有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。

8．長時間使用可發生藥物依賴，停葯后易發生停葯綜合征。

禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏；

2．作抗癲癇葯應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血葯濃度，以達最大療效；

3．肝功能不全者，用量應從小量開始；

4．長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停葯需逐漸減量，以免引起撤葯癥狀；

5．與其他中樞抑製藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意；

6．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

本葯可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤葯綜合征；可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制；可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

可能引起反常的興奮，應注意。

對本葯的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

1．本品為肝葯酶誘導劑，提高葯酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等製劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者，可增加麻醉劑的代謝產物，增加肝臟毒性的危險。巴比妥類與氯胺酮(ketamine)同時應用時，特別是大劑量靜脈給葯，增加血壓降低、呼吸抑制的危險；

2．與口服抗凝葯合用時，可降低後者的效應，這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝葯的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝葯的用量。

3．與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。

4．與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環抗抑鬱葯合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。

5．與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。

6．與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。

7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降；

8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。

9．與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱葯合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血葯濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3～5小時內可用高錳酸鉀(1：2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿葯，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不併發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

藥理作用：本品為鎮靜催眠葯、抗驚厥葯，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞神經的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時起效，一般2～18小時血葯濃度達到峰值。吸收後分佈於體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%(20%～45%)，表觀分佈容積為0.5～0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能透過胎盤。有效血葯濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人t1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時t1/2延長。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝葯酶誘導劑，提高葯酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

密封保存。

塑料瓶裝 100片/瓶、1000片/瓶.

36個月

《中國藥典》2005年版二部