甲氨喋呤

抗葉酸代謝藥物

甲氨喋呤(MTX)又稱氨甲喋呤。屬抗葉酸代謝藥物。能抑制體液免疫反應,因可影響葉酸還原酶,使嘌呤和嘧啶核甙酸的生物合成發生障礙,導致DNA缺乏,使免疫母細胞不能產生小淋巴細胞和漿細胞,因而抑制遲發超敏反應和體液抗體的產生,在抑制免疫所需的劑量下無明顯抗炎作用。

藥品名


甲氨喋呤
甲氨喋呤
甲氨蝶呤(氨甲蝶呤,氨甲葉酸)
英文/拉丁名稱:Methotrexate
別名:氨甲葉酸,威力氨甲蝶呤,氨克生(Trexan),Amethopterin,MTX,Emthexate,FarmachemiceB.V,Farmothrex(Farmos)。

作用與用途


主要用於類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡和皮肌炎等自身免疫性疾病,單用或與強的松合用均有一定療效,對牛皮癬有較好的近期療效,但易複發。本品以原形經腎排出,腎功能不良者易致蓄積中毒,故不宜用於防止同種腎移植時的排斥反應

用法與用量


1 治療白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。
2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg~20mg/次,動脈插管給葯,每日或隔日1次,7~10次為1療程。
4 治療一般實體瘤 肝、腎功能正常者,30mg~50mg/次,靜注,5~10日1次,5~10次為1療程;也可每次0.4mg/kg,靜注,每周2次。
5 解救療法 先靜注長春新鹼1mg~2mg/次,半小時后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,靜滴6小時。4~6小時后開始肌注甲醯四氫葉酸鈣,6mg~12mg(~15mg)/次,以後每6小時肌注1次,用到72小時。依情況可每月用藥1次。
註:患者必須在醫生的指導下用藥,以免造成慘劇。特別是類風濕關節炎,銀屑病等免疫病患者切記!

副作用


1 胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、噁心、嘔吐、胃炎及腹瀉。
2 骨髓抑制主要表現為白細胞下降,對血小板亦有一定影響,嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。
3 大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,或藥物性肝炎,小量持久應用可致肝硬變。
4 腎臟損害常見於高劑量時,出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血症、尿毒症等。
5 還有脫髮、皮炎、色素沉著及藥物性肺炎等,鞘內或頭頸部動脈注射劑量過大時,可出現頭痛、背痛、嘔吐、發熱及抽搐等癥狀。
6 妊娠早期使用可致畸胎,少數病人有月經延遲及生殖功能減退。
【規格】1000毫克/10毫升
【包裝】10毫升/支/盒

類似藥品


單辛酸甘油酯 亞胺醌噻替派月桂酸單甘油酯大豆磷脂 甲氨喋呤 溶癌呤 乙硫磷胺

藥物警告


1、乙醇和其他對肝臟有損害藥物,如與該品同用,可增加肝臟的毒性;
2、由於用該品后可引起血液中尿酸的水平增多,對於痛風或高尿酸血症患者應相應增加別嘌呤醇等藥劑量;
3、該品可增加抗血凝作用,甚至引起肝臟凝血因子的缺少或(和)血小板減少症,同此與其他抗凝葯慎同用;
4、與保泰松和磺胺類藥物同用后,因與蛋白質結合的競爭,可能會引起本品血清濃度的增高而導致毒性反應的出現;
5、口服卡那黴素可增加口服該品的吸收,而口服新黴素鈉可減少其吸收;
6、與弱有機酸和水楊酸鹽等同用,可抑制本品的腎排泄而導致血清葯濃度增高,繼而毒性增加,應酌情減少用量;
7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用,如與本品同用可增加其毒副作用;
8、先用或同用時,與氟尿嘧啶有拮抗作用,如先用該品,4~6小時后再用氟尿嘧啶則可產生協同作用。該品與左旋門冬醯胺酶合用也可導致減效,如用後者10日後用該品,或於該品用藥后24小時內給左旋門冬醯胺酶,則可增效而減少對胃腸道和骨髓的毒副作用。有報道如在用該品前24小時或10分鐘後用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。該品與放療或其他骨髓抑製藥同用時宜謹慎。