卡托普利片

化葯及生物製品

循環系統藥物

治療充血性心力衰竭葯

血管緊張素Ⅰ轉換酶抑製藥

化葯及生物製品

循環系統藥物

抗高血壓葯

血管緊張素Ⅰ轉換酶抑製藥

化葯及生物製品

循環系統藥物

血管活性葯

血管擴張葯

本葯主要成份為卡托普利，其化學名稱：1-[(2S)--2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸

化學結構式：

分子式：CHNOS

分子量：217.29

本品為白色或類白色片。

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調整。

1.成人常用量

（1）高血壓，口服，1次12.5 mg，每日2-3次，按需要1-2周內增至50 mg，每日2-3次。療效不滿意可加用其他降壓藥。

（2）心力衰竭，開始1次口服12.5 mg，每日2-3次，必要時逐漸增至50 mg，每日2-3次。若需進一步加量，宜觀察療效2周再考慮；對近期大量服用利尿劑，處於低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低患者，初始劑量6.25 mg每日3次，以後通過測試逐步增加至常用量。

2.小兒常用量

降壓或治療心力衰竭，按體重0.3 mg/kg，每日3次，必要時每隔8-24小時增加0.3 mg/kg，求得最低有效量。

1．較常見的有：

(1)皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停葯或給抗組胺葯后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。

(2)心悸，心動過速，胸痛。

(3)咳嗽。

(4)味覺遲鈍。

2．較少見的有：

(1)蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響。

(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。

(3)血管性水腫，見於面部及四肢，也可引起舌、聲門或喉血管性水腫，應予警惕。

(4)心率快而不齊。

(5)面部潮紅或蒼白。

3．少見的有：

白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始后3～12周出現，以10～30天最顯著，停葯后持續2周。伴有腎衰者應加強警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險。

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑製劑過敏者禁用。

1、胃中食物可使本品吸收減少30—40%，故宜在餐前1小時服藥。

2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。

3、下列情況慎用本品：

（1）自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。

（2）骨髓抑制。

（3）腦動脈或冠壯動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。

（4）血鉀過高。

（5）腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留。

（6）主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。

（7）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。

4、用本品期間隨訪檢查：

（1）白細胞計數及分類計數，最初3個月每2周一次，此後定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。

（2）尿蛋白檢查每月一次。

5、腎功能差者應採用小劑量或減少給葯次數，緩慢遞增；若須同時用利尿葯，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。

6、用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。

7、用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。

8、用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1：1000腎上腺素0.3—0.5ml。

9、本品可引起尿丙酮檢查假陽性。

1、本品能通過胎盤，可危害胎兒，檢出懷孕應立即停用本品。

2、本品可排入乳汁，其濃度約為母體血葯濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。

曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。

老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。

1．與利尿葯同用使降壓作用增強，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿葯者宜停葯或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。

2．與其他擴血管葯同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。

3．與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

4．與內源性前列腺素合成抑製劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。

5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與影響交感神經活性的藥物（神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑）以及β－受體阻滯劑合用都會引起降壓作用加強，應予警惕。

6．與鋰劑聯合，可能使血清鋰水平升高而出現毒性。

逾量可致低血壓，應立即停葯，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

藥理：本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑製劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。

毒理：尚無可靠參考文獻。

本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時達血葯峰濃度。持續6～12小時。血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。

本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

（1）12.5mg：鋁箔包裝，每盒14片，20片，98片或100片。

（2）25mg：鋁箔包裝，每盒10或50片。

《中國藥典》2005年版二部

FDA妊娠分級：C；D-如在妊娠中、晚期用藥

1.用於治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用。

2.用於治療心力衰竭，可單獨應用或與強心利尿葯合用。

遮光、密封、在30℃以下乾燥處保存。

36個月。