鹽酸坦洛新緩釋膠囊

本品主要成份為鹽酸坦洛新。

化學名稱：（-)-(R)-5- {2-[2-鄰乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺醯胺鹽酸鹽

化學結構式：

分子式：C20H28N2O5S·HCl

分子量：444.98

本品為膠囊，內含類白色顆粒。

前列腺增生症引起的排尿障礙。

0.2mg

成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg)，根據年齡、癥狀的不同可適當調整。

1.神經精神系統：偶見頭暈、蹣跚感等。

2.循環系統：偶見血壓下降、心率加快等。

3.過敏反應：偶爾可出現皮疹，出現這種癥狀時應停止服藥。

4.消化系統：偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。

5.肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停葯后可恢復正常。

6.其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

1.對本葯過敏者。

2.腎功能不全患者。

1.注意不要嚼碎服用，應整個吞服。

2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。

3.腎功能不全患者應視Ccr情況慎用或禁用。

未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。

未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。

因高齡患者中常有腎功能低下者，這種情況下應充分注意觀察患者服藥后的狀況，如得不到期待的效果，不應繼續增量，而應改用其它適當的處置方法。

合用降壓藥時，應密切注意血壓變化。

本品過量使用可能會引起血壓下降，因此要注意用量。

藥理作用

1、對交感神經α1受體的阻斷作用（參照哈樂®使用說明書）

本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外，本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。

2、對尿道、膀胱及前列腺的作用

因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌鬆弛，尿道壓迫降低，其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。

3、改善排尿障礙的作用

本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。

毒理研究

據文獻報道

1、亞急性毒性試驗

以大鼠、小獵犬（經□)連續給葯3個月後，發現子宮、卵巢重量減輕。

2、致癌毒性

雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年後，乳腺纖維 腺瘤（p<0.001)和腺癌（p>0.075)發生率升高，試驗中雌性大鼠和小鼠發 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關。

3、致畸毒性

在已知的各種試驗中，鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。

4、生殖毒性

雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導致生殖功能顯著下降，但這沖作用是可逆的，生殖功能在單劑量停葯3天或多劑量停葯4星期後得到改善，在多劑量停葯9星期後恢復正常，雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍）不會影響生殖功能。

成人單次口服0.2mg，消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小時，峰時間（Tmax)為5.50± 1.10小時，峰濃度（Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結合率高（約為99%)，主要和α1酸性糖蛋白結合，其分佈體積較小（約0.2L/Kg)；本品在肝臟代謝，其首過作用可忽略；本品及其代謝物經膽汁、糞便 及尿液排泄；本品無累積傾向。

密封保存

1、鋁塑裝，每盒10粒。

2、鋁塑裝，每盒20粒。

3、鋁塑裝，每盒30粒。

4、鋁塑裝，每盒40粒。

暫定24個月

國家藥品監督管理局標準（試行）WS-332 (X-282) -2002