依普羅沙坦

中文名稱：依普羅沙坦

中文別名：依普沙坦;(E)-A-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亞甲基]-2-噻吩丙酸

英文名稱：Eprosartan

英文別名：Eprosartan Mysylate; (E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)-methyl]imidazol-5-l]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid; ((E)-3-[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]imidazol-5-yl]-2-(2-thienylmethyl)-2-propenoic Acid; SKF-108566); (E)- α-[[2-Butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-y1]methylene]2-thiophenepropanoic acid; SKF-108566J; Teveten; Eporlosartan; 4-({2-butyl-5-[2-carboxy-3-(thiophen-2-yl)prop-1-en-1-yl]-1H-imidazol-1-yl}methyl)benzoic acid; 4-({2-butyl-5-[(1E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-en-1-yl]-1H-imidazol-1-yl}methyl)benzoic acid

CAS號：133040-01-4

分子式：C23H24N2O4S

分子量：424.5127

InChI：InChI=1/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+

密度：1.26g/cm3

熔點：250-253°C

沸點：660.6°C at 760 mmHg

閃點：353.3°C

蒸汽壓：2.37E-18mmHg at 25°C

依普羅沙坦 一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

[簡介]：依普羅沙坦（eprosartan）為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，已被批准用於原發性高血壓的治療。

該葯每日只需給葯一次，耐受性好，除了有效的治療高血壓外，還具有心腦血管疾病二級預防作用，而該作用並不依賴其降壓效應。

依普羅沙坦引起嚴重不良反應以及嚴重藥物相互作用的風險小，可作為抗高血壓聯合治療的很好的組成成分。

與依那普利等血管緊張素轉化酶抑製劑不同，依普羅沙坦不會引起持續的咳嗽。依普羅沙坦特別適用於已發生中風或者合併2型糖尿病的高血壓病人。

[藥效學]：依普羅沙坦為選擇性的、非二苯基、非四唑類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。

體外實驗發現依普羅沙坦對血管緊張素Ⅱ受體1型亞型（AT1）有很高的親合性，該亞型介導血管緊張素Ⅱ的生理學效應。

RAS（腎素血管緊張素系統）活化或者給予外源性血管緊張素Ⅱ的健康志願者接受依普羅沙坦給葯后，血壓降低，血漿醛固酮水平降低，而尿鈉排出和腎血流量增高。

平均血漿腎素活性和血管緊張素Ⅱ水平顯著增高的高血壓病人接受治療劑量的依普羅沙坦給葯，冠狀動脈血流儲備（coronary flow reserve,CFR，指藥物負荷后與靜息狀態下冠狀動脈血流量的比值）和基線值相比無顯著改變。給葯后，異常的血小板功能正常化，纖溶能力提高，血液動力學狀態改善。

動物實驗顯示，除了能通過突觸后AT1受體阻斷血管緊張素Ⅱ的效應外，依普羅沙坦可以抑制突觸前AT1受體，該類受體可增強交感神經的活性。

依普羅沙坦600mg/day給葯1-6周可以減弱高血壓病人的交感活性，包括合併慢性腎衰的高血壓病人。但正常血壓的受試者在短期治療后（小於7天）沒有觀察到上述效應。

[葯代動力學]：單次給葯依普羅沙坦100-800mg，藥物最大血漿濃度在給葯后3小時達到。絕對口服生物利用度大約為13%。該藥物與血漿蛋白有很高的結合率（98%），靜脈給葯后的分佈容積大約為13L。進入大循環的依普羅沙坦大約有2/3以原型形式從膽汁排出，剩下的1/3主要以原型形式從尿中排出。單次口服依普羅沙坦300mg，終末消除半衰期為5-7小時，600mg多次給葯的終末消除半衰期約為20小時。

性別和年齡對依普羅沙坦的葯代動力學特性沒有影響。中度腎功能衰竭和肝功能損害病人應調整給藥劑量。依普羅沙坦不被細胞色素p450系統代謝，因此與其他藥物發生相互作用的風險小。