乙醯唑胺片

【通用名稱】乙醯唑胺片

【英文名稱】Acetazolamide Tablets

【漢語拼音】Yi Xian Zuo An Pian

化葯及生物製品>>眼科用藥>>其他眼科用藥

通用名 乙醯唑胺

化學名 N-[5-(氨磺醯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙醯胺

拼音名 YIXIANZUO'AN

英文名 ACETAZOLAMIDE

CAS No. 59-66-5

分子式 C4H6N4O3S2

分子量 222.25

規 格 0.25g

本品為碳酸酐酶抑製劑，能抑制房水生成，降低眼壓。房水流出易度則不改變。乙醯唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性，從而減少房水生成(50％～60％)，使眼壓下降。

口服容易吸收。與蛋白結合率高。口服乙醯唑胺500mg后1～1.5小時降低眼壓作用開始；2～4小時血葯濃度達峰值；可維持4～6小時，血清最高濃度為12～27μg/ml，T1/2為2.4～5.8小時。乙醯唑胺口服，在24小時內給藥量的90％～100％以原形由腎臟排泄。

適用於治療各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。開角型(慢性單純性)青光眼，如用藥物不能控制眼壓，並用本品治療可使其中大部分病例的眼壓得到控制，做為術前短期輔助藥物。閉角型青光眼急性期應用本品降壓后，原則上應根據房角及眼壓描記情況選擇適宜的抗青光眼手術。本品也用於抗青光眼及某些內眼手術前降低眼壓。抗青光眼術后眼壓控制不滿意者，仍可應用本品控制眼壓。繼發性青光眼也可用本品降低眼壓。

口服給葯：成人常用量（1）開角型青光眼，首量250mg(1片)，每日l～3次，維持量應根據病人對藥物的反應決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制；一般每日2次，每次 250mg(1片)就可使眼壓控制在正常範圍。（2）繼發性青光眼和手術前降眼壓，250mg(1片)，每4～8小時1次，一般每日2～3次。（3）急性病例，首次藥量加倍給500mg(2片)，以後用125～250mg(0.5～1片)維持量，每日2～3次。

一般用藥后常見的不良反應有：（1）四肢麻木及刺痛感；（2）全身不適症候群：疲勞、體重減輕、睏倦抑鬱、嗜睡、性慾減低等；（3）胃腸道反應：金屬樣味覺、噁心、食欲不振、消化不良、腹瀉；（4）腎臟反應：多尿、夜尿、腎及泌尿道結石等。（5）可出現暫時性近視，也可發生磺胺樣皮疹，剝脫性皮炎。少見的副作用：（1）電解質紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血症，補充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀；（2）聽力減退；（3）最嚴重的不良反應是造血系統障礙：急性溶血性貧血、粒細胞減少症、血小板減少症、嗜伊紅細胞增多症、再生障礙性貧血，和腎功能衰竭。長期用藥可加重低鉀血症、低鈉血症、電解質紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由於血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結石病人，本品可誘發或加重病情，如出現腎絞痛和血尿應立即停葯。

肝、腎功能不全致低鈉血症、低鉀血症、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質機能減退(阿狄森病)，肝昏迷。

(1) 詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿葯的患者，也不能耐受本品。

(2)與食物同服可減少胃腸道反應。

(3)下列情況應慎用：①因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應慎用； ②酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。

(4)對診斷的干擾：①尿17—羥類固醇測定，因干擾Glenn—Nelson法的吸收，可產生假陽性結果；②尿蛋白測定，由於尿鹼化，可造成如溴酚藍試驗等一些假陽性結果；③血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高；④血糖濃度、尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響；⑤血漿氯化物的濃度可以增高，血清鉀的濃度可以降低。

(5)隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發作時，每日應測眼壓，慢性期應定期測量眼壓，並定期檢查視力、視野。眼壓控制后應根據青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況，調整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術。需延期施行抗青光眼手術的病人，較長期使用本品，除應加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規等記錄，以便在治療過程中評價療效及發現可能產生的不良反應，根據病情調整藥量。

（6）某些不能耐受乙醯唑胺不良反應或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑製劑，如雙氯非那胺。

孕婦及哺乳期婦女用藥 動物試驗證實應用高於成人劑量10倍的乙醯唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發病率，因此必需考慮其利弊。已有報告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個月內。哺乳婦女確需使用本品應暫停哺乳。

兒童用藥 小兒常用量：抗青光眼，每日2～3次，每次按體重口服5～10mg ／kg，或每日按體表面積口服300～900mg/m2，分2～3次服用。

老年患者用藥

(1)與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素尤其與鹽皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏鬆，因為這些葯都能增加鈣的排泄。

(2)與苯丙胺、抗M—膽鹼葯、尤其是和阿托品、奎尼丁聯合應用時，由於形成鹼性尿，本品排泄減少，會使不良反應加重或延長。

(3)與抗糖尿病葯(如胰島素)聯合應用時，可以減少低血糖反應，因為本品可以造成高血糖和尿糖，故應調整劑量。

(4)與苯巴比妥、卡馬西平或苯妥英等聯合應用，可引起骨軟化發病率上升。

(5)洋地黃苷類與本品合用，可提高洋地黃的毒性，並可發生低鉀血症。

(6)與甘露醇或尿素聯合應用，在增強降低眼內壓作用的同時，可增加尿量。

尚未有患者服用過量致急性毒性反應的報道。