鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

本品主要成分為鹽酸左氧氟沙星，其化學名稱為(S)-（-）-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物。

本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體。

本品適用于敏感細菌引起的下列中、重度感染：

呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。

泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。

生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。

皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等。

腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。

敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。

其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

（1）100ml：左氧氟沙星0.1g與氯化鈉0.9g；（2）100ml：左氧氟沙星0.2g與氯化鈉0.9g

靜脈滴註：成人一日400mg，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如銅綠假單胞菌)，每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。

據感染的種類及癥狀可適當增減。

用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經系統癥狀以及皮疹、瘙癢等。亦可出現一過性肝功能異常，如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加高等。

上述不良反應發生率在0.1%～5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結束后迅速消失。

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳婦女、18歲以下患者禁用。

1．本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。

2．腎功能減退者應減量或慎用。

3．有中樞神經系統疾病及癲癇史的患者應慎用。

4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝晒和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停葯並休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。

5．用前需檢查，若發現瓶身瓶口有細微裂痕、封口鬆動、溶液變色、渾濁或有異物等不能使用。

6.嚴禁用於食品和飼料加工。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。

2、因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如果必須使用本品，應暫停哺乳。

對小兒的安全性尚未確立，故不可用於兒童。

本品主要經腎臟排泄（參見“葯代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血葯濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給葯。

本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。

避免與茶鹼同時使用。如需同時應用，應監測茶鹼的血葯濃度，以調整劑量。

與華法林或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。

與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。

與口服降血糖葯同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

喹諾酮類藥物類藥物過量時，可出現以下癥狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPD/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

急救措施及解毒藥：

（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。

（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。

（3）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液。

（4）重症：可考慮進行血液透析。

藥理作用：本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機製為抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的複製。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理研究：急性毒性：經口投藥時LD50：小鼠為1,881mg/kg，大鼠為1,478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。

亞急性毒性：對大鼠經口投藥4周，對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50以及200mg/kg用藥組中，未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周後進行檢查，在10以及30mg/kg時，未出現與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現象。

慢性毒性：對大鼠經口投藥26周後進行檢查，在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化，但在80以及320mg/kg時，出現流涎、尿中pH高值的現象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時，在10、25以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。

生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，均不影響雌、雄的生殖能力，也不影響胎兒。

器官形成期投藥試驗：對大鼠經口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現致畸作用。

圍產期、授乳期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現任何影響。

對關節軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3-4周齡）和獵兔犬（4月齡）經口投藥7天時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬（13月齡）經口投藥7天時，在40mg/kg時出現極輕度關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14天）時，在30mg/kg時未出現有關節毒性。

光毒性試驗：照射長波長紫外線（320-400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細葯代動力學研究資料。

國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給葯的葯代動力學參數相似（見表）。

多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血葯濃度於24～48小時達穩態，首次及末次劑量后的血葯峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。

左氧氟沙星在體內組織中分佈廣泛。主要以原型葯由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排出。

遮光，陰涼（不超過20℃）乾燥處密封保存。

輸液用玻璃瓶，每瓶100ml。

24個月。

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-121)-2004Z