阿維A酸

阿維A酸，英文名Acitren，化學名( 2E,4E,6E,8E )-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraenoic acid，別名阿曲汀；阿維A酸；芳香維A酸；艾維甲酸，外觀為桔紅色或桔黃色結晶性粉末，分子量: 326.4346，乾燥后含量98.0%-102.0%，

確切機理尚不清楚，可使銀屑病患者損害的鱗屑、紅斑和厚度減少，組織學上示表皮分化正常，角質層厚度減少，表皮和真皮炎症消退。

治療初期會引起副作用，一般能耐受，減量可消失，過量會引起口乾、唇炎及皸裂、粘膜乾涸或發炎、口渴及流汗。少數出現可逆性脫髮、皮膚變薄、氨基轉移酶及鹼性磷酸酶短暫性升高，尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代謝不良者更易發生。長年用高劑量維持治療，曾發現骨骼變化和良性顱內高血壓。

維生素A過高的癥狀有：

（1）出現在皮膚粘膜、肌肉骨骼、肝和中樞神經系統的癥狀類似高維生素A綜合征。

（2）較常見的不良反應：骨或關節疼痛、壓痛或僵直；上腹部或胃部絞痛或疼痛；眼險異常（燒灼、發紅、瘙癢、乾燥、疼痛、壓痛、淚溢等）；唇皸裂、鼻乾燥；皮膚乾燥、發紅、脫屑、瘙癢、皮疹、對日光敏感性增加、頭痛、對接觸鏡片敏感性增加；指尖、掌趾皮膚脫屑，頭髮稀薄；鼻衄，口渴和疲乏。

（3）少見的不良反應：結膜、角膜、晶體、眼外肌、眼壓、瞳孔、玻璃體異常（視力模糊、復視或其他視力變化）；肝炎、頭暈、口乾、發熱、噁心；甲松離、甲溝炎等。

（4）罕見的不良反應：遺忘、焦慮、精神萎靡、抑鬱、齒齦出血或炎症、視網膜出血、虹膜炎、白內障、畏光，大腦假性腫瘤、耳感染。

本品從小腸吸收，與牛奶或高脂肪飲食同服比空腹吸收為多，高濃度儲存在脂肪組織（特別在肝和皮下組織中）。99%以上本品與血漿蛋白（主要為脂蛋白）結合。以一次25mg，每日l～4次慢性治療患者中，達峰濃度時間為2～6小時，血葯濃度峰值為102～389ng/ml.主要從膽道排泄，亦可從腎排出。

適用於治療銀屑病（嚴重頑固病例，包括紅皮病型和泛發膿皰型）、嚴重頑固口腔扁平苔蘚、嚴重頑固難治角化疾患（如魚鱗癬樣皮膚病、先天性魚鱗癬樣紅皮病、板層狀魚鱗病和其他魚鱗病）、毛囊角化病、掌跖角化病、毛髮紅糠疹、掌跖膿瘤病。

成人劑量開始按體重每日口服0.75一1mg/kg，紅皮病型銀屑病可每日口服0.25mg/kg，每周遞增每日0.25mg/kg，直至獲得最滿意效果。維持量為每日0.5—0.7 5mg/kg，通常在8一16周后採用。由於本品吸收、代謝在人體內有差異，故本品劑量需個體化。最高限量成人為每天1.5mg/kg。角質化疾患：通常需要持續治療，劑量少於20mg/日，不超過50mg/日。兒童：500ug/kg體重。

（1）交叉過敏反應：對異維A酸、維A酸、維生素A衍生物、對羥苯甲酸酯類和乳糖不耐受者，對本品亦不耐受。

（2）孕婦禁服，因本品能致畸，曾發現在停葯2年後妊娠仍發生畸胎。

（3）對育齡婦女治療前2周進行妊娠試驗，確保未有妊娠，在治療期和治療后無限期內需採取有效的避孕方法，否則禁用。

（4）對哺乳和將來哺乳的婦女禁用。

（5）小兒慎用，除非其他療法都不奏效。曾在小兒中報道肢體骨間韌帶和肌腱骨化，有2例X光攝片提示骨骺過早閉合。

（6）下列情況使用需權衡利弊：①心血管疾病或有家族史者；②糖尿病或有家族史者；③肝病或有家族史者；④高甘油三酯血症，或有家族史者；⑤大量欽酒者，肥胖症。勿與四環素或維生素A合用。

（1）孕婦禁服，接受治療患者需計劃以後不再生育。治療開始前1月，治療期和治療后數年內需避孕。哺乳或將來計劃哺乳者禁服；小兒慎用，除非採取其他治療方法無效，一旦懷孕應告知繼續懷孕的危險性。

（2）治療患者即使停葯后亦不能供血。

（3）避免同時使用維生素A.

（4）不準飲酒或含酒精飲料。

（5）不準駕駛、操作機器或危險作業，因可突然發生晚間視力減退。治療期和治療后數周內可發生眼乾燥，對接觸鏡片的耐受性降低，需滴潤滑劑。

（6）避免日光曝晒，不使用太陽燈。

（7）倘發生口乾，採用無糖飲料或唾液代用品。

（8）治療開始時銀屑病損害可加劇，需連續服藥2或3個月，才見顯效。

（9）在給每日4—5mg/kg高劑量雄小鼠中，經80周后發現血管腫瘤發生率增高。

（10）在12例男性銀屑病患者以每日75mg治療1月，繼以每日50mg治療2月，對精子產生無影響。

（11）老年人中應用未發現特殊問題。

（12）治療期間需作以下隨訪。①血脂測定，治療前空腹測定，治療期隔1一2周測定1次共4—8周，飲酒後需經36小時才測定；②血糖，有或疑有糖尿病者測定；③骨X線攝片，包括踝、膝和骨盆，因長期或多療程治療可發生骨肥厚；④眼底檢查，如出現大腦假性腫瘤的早期癥狀（如重度或持續頭痛、噁心、嘔吐、視力模糊等），檢查有否乳頭水腫；⑤血清ALT、AST、LDH測定，治療前、治療期隔1一2周共1一2月，以後1一3月測1次。本品不影響維生素A的正常血濃度，但為防止維生素A的過量，仍應避免同時服用。

（1）與藥用肥皂、清潔劑、痤瘡製劑、含脫屑葯製劑（如過氧苯甲醯、雷瑣辛、水楊酸、硫磺、維A酸）、含乙醇製劑（如剃鬚后搽洗劑、收斂劑、芳香化妝品、剃鬚霜或洗劑、化妝品）、有強幹燥作用的肥皂、藥用肥皂合用，可加劇皮膚刺激或乾燥作用。

（2）飲酒可發生高甘油三酯血症。

（3）與牛奶和高脂肪食物同服可增加本品吸收。

（4）與異維A酸、維A酸或維生素A同服，可加劇毒性作用。

（5）與氨甲蝶呤或肝毒性藥物共用，可增加肝毒性反應。

（6）與光敏藥物共服，可加劇光敏感作用。

（7）與四環素共服可引起大腦假性腫瘤的潛能。

規格：膠囊10mgx30粒。

禁忌：育齡婦女。