消膽胺

【別名】

考來烯胺，消膽胺，消膽胺酯，降脂1號樹脂

【英文名】Cholestyramine 【分子式】C27H47N

【作用與用途】

該葯是降膽固醇作用較強的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂。口服后，與腸內膽酸結合，阻礙了膽酸的重吸收，使膽酸的排泄量較正常增加 3～15倍，肝中膽酸減少，肝微粒體內 7－a羥化酶（限速酶）處於激活狀態，促使膽固醇轉化為膽酸。同時，由於膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質，該葯與腸內膽酸結合后，腸內膽酸量降低，故減少了食物中膽固醇的吸收，由此導致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用於以低密度脂蛋白高為特徵的Ia型高脂蛋白血症。對於Ib型高脂蛋白血症，需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸並用。此外，該葯也可用於不完全梗阻性黃疸所致的皮膚嚴重瘙癢，有止癢功效。

用於Ⅱa型高脂血症、高膽固醇血症。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可以用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢，以及治療迴腸疾病患者腸道膽酸過多引起的腹瀉。

口服：一般開始4g～5g/次，3次/日，如病情需要，可增至每次6g，4次/日，於餐時和睡前服用。

【注意事項】

1、便秘患者慎用。

2、合併甲狀腺功能減退症、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者，服用本品同時應對上述疾病進行治療。

3、長期服用應注意出血傾向；年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。

4、長期服用本品同時應補充脂溶性維生素（以腸道外給葯途徑為佳）。

5、本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。

6、對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收，對胎兒產生不良作用。

7、對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收，對乳兒產生不利影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

消膽胺本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究，本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收，對胎兒和乳兒產生不利影響

【兒童用藥】

由於考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式，因此長期使用后可造成血氯過多酸中毒，特別是對兒童。有報道患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降，建議在治療期間補充葉酸。

【老年用藥】

消膽胺老年患者用藥的特殊性目前無研究報道。

【禁忌】

1、對考來烯胺過敏的患者禁用；

2、膽道完全閉塞的患者禁用。

【不良反應】

多發生於服用大劑量及超過60歲的病人。有報道，長期服用本品偶爾可致骨質疏鬆。

1、較常見的有：（1）便秘，通常程度較輕，短暫性，但可能很嚴重，可引起腸梗阻；（2）燒心感

（3）消化不良；（4）噁心、嘔吐；（5）胃痛。

2、較少見的有：（1）膽石症；（2）胰腺炎；（3）胃腸出血或胃潰瘍；（4）脂肪瀉或吸收不良綜合征；（5）噯氣；（6）腫脹；（7）眩暈；（8）頭痛。

【藥物相互作用】

考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物吸收，特別是酸性藥物，減少了肝腸循環。這些藥物包括：噻嗪類利尿葯、普萘洛爾、地高辛和其它生物鹼類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素，為避免藥物相互作用的發生，可在本品服用前1小時或服用后4-6小時再服用其它藥物

【藥物過量】

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

消膽胺本品在小腸內與膽酸結合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合后導致膽汁酸在肝內合成的增加，由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物，使得肝內膽固醇減少，從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成，從而增加血漿中甘油三酯的濃度，特別是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的膽酸，可緩解因膽酸過多而沉積於皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。

【葯代動力學】

消膽胺本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停葯后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停葯1-2周后，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢

粉劑： 4g/包。