利巴韋林注射液

化學名稱：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧醯胺。

其化學結構式：

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

輔料：注射用水

本品為無色的澄明液體。

抗病毒藥。用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

2ml：100mg

用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。

成人一次0.5g（5支），一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給葯。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。

常見的不良反應有貧血、乏力等，停葯后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐等，並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

對本品過敏者、孕婦禁用。

1．有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。

2．對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。

3．儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給葯一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

4．長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

1．本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停葯后4周尚不能完全自體內清除）。

2．少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。

請遵醫囑。

老年人不推薦應用。

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

藥理學 廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑製劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

毒理學 動物實驗發現本品可誘髮乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、齶、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現心臟損傷。

靜脈滴注本品0.8g，5分鐘后血漿濃度為（17.8±5.5）mM，30分鐘后血漿濃度為(42.3±10.4) mmol。進入體內迅速分佈到身體各部分，並可通過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血葯濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達同時期血葯濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結合。在肝內代謝。血漿藥物消除半衰期（t1/2β）約為0.5～2小時。主要經腎排泄，48小時內從尿液中可檢出（16.7±10.3%）的藥物以原形排出，（6.2±1.7%）的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細胞內可蓄積數周。

密閉保存

安瓿，10支/盒。

24個月。

中國藥典2005年版二部。

2020年9月，國家醫保局公示《2020年國家醫保藥品目錄調整通過形式審查的申報藥品名單》，其中包括利巴韋林注射液等12種納入《新型冠狀病毒肺炎診療方案（試行第七版）》的藥品。

2021年11月12日，國家葯監局發布的《關於註銷汞溴紅溶液等34個藥品註冊證書的公告（2021年第132號）》，在註銷的34個藥品中，利巴韋林注射液在名單內。