左旋味唑

左旋味唑

左旋味唑(英文名Levamisole),別名是左咪唑,Levasde。

性狀


常用其鹽酸鹽,為白色或類白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中極微溶解。在鹼性溶液中易分解變質。熔點225~230℃。

藥理及應用


本品為四咪唑(驅蟲凈)的左旋體,是一種廣譜驅腸蟲葯。實驗證實本品可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產生。蟲體肌肉麻
痹后,蟲隨糞便排出體外。其活性約為四咪唑(消旋體)的~倍,毒性及副作用則較低。驅蛔作用較好,口服單劑量的抗蛔療效可達%~%。對鉤、蟯蟲也有明顯作用。此外對絲蟲成蟲及微絲蚴也有一定的抗蟲作用。本品還是一種免疫調節劑,可使細胞免疫力原來較低者得到恢復。本品口服后迅速吸收,人口服單劑量/後分鍾,血葯濃度可達峰值,小時后血葯濃度已很低。本品及其代謝產物可自尿,糞便及呼吸道迅速排除。

功能主治


本品為四咪唑(驅蟲凈)的左旋體,是一種廣譜驅腸蟲葯。實驗證明本品可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,毒性及副作用則較低。
驅蛔作用較好,口服單劑量的抗蛔療效可達90%~100%。對鉤、蟯蟲也有明顯作用。本品及其代謝產物可自尿,糞便及呼吸道迅速排除。主要用於驅蛔蟲鉤蟲。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。
用法用量:
(1)驅蛔蟲成人1日100~200mg,飯後1小時頓服。兒童每日2~3mg/kg。
(2)驅鉤蟲1日100~200mg,飯後1小時頓服,連服2~3日。
(3)治絲蟲病1日200~300mg,分2~3次飯後服,連服2~3日。主要用於驅蛔蟲及鉤蟲。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療

不良反應


偶有頭暈、噁心、嘔吐、腹痛、食欲不振、發熱、嗜睡乏力皮疹、發癢等不良反應,停葯后能自行緩解。個別病人可有白細胞減少症剝脫性皮炎及肝功損傷。

注意事項


(1)可引起頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等,多數在數小時后自行恢復。偶見流感樣癥狀,如頭痛肌肉酸痛、全身不適等。個別病人可有白細胞減少症、剝脫性皮炎及肝功能損傷。
(2)妊娠早期,肝功能異常及腎功能減退的病人慎用,肝炎活動期忌用。
(3)可與噻嘧啶合用治療嚴重鉤蟲感染;與噻苯咪唑或思波維銨合用治療腸線蟲混合感染;與枸櫞酸乙胺嗪先後序貫應用用於抗絲蟲感染。