抗組胺類

抗組胺類

本類藥物均能選擇性地阻斷組胺H1受體、拮抗組胺的作用而產生抗組胺效應。按其化學結構可分為烷基胺類、乙醇胺類、乙二胺類、吩噻嗪類、哌嗪類、哌啶類及其他類。本類藥物主要用於治療過敏性鼻炎過敏性結膜炎過敏性皮膚病等。

不良反應


本類中的大多數藥物具有鎮靜作用和抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。抗組胺葯的常見不良反應包括中樞抑制作用,傳統的抗組胺葯可通過血腦屏障進入中樞,有明顯的中樞抑制作用。新型抗組胺葯,如氯雷他定特非那定等,對中樞神經系統穿透性很弱,對外周H1受體親和力更強,因此鎮靜作用較弱。其他常見的不良反應還有頭痛、精神運動性損傷和抗膽鹼作用,如口乾、呼吸道分泌物黏稠、視力模糊排尿困難或尿瀦留、便秘、胃反流增加等,新型抗組胺葯的抗膽鹼作用較輕或沒有。胃腸道反應包括噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食慾減退等。少數患者,特別是兒童,用藥后出現精神興奮、失眠、肌顫等。某些抗組胺葯有可能發生心悸心律失常,但較少見。本類藥物雖有抗過敏作用,但有少數患者可以對它產生過敏反應,類似藥物間還可能產生交叉過敏

藥物相互作用


本類葯的藥物相互作用有:與酒精及其他中樞神經抑製藥(巴比妥酸鹽類、催眠葯、阿片類鎮痛葯、抗焦慮鎮靜葯、抗癲癇葯)合用,可增加抗組胺葯的中樞神經抑制作用,但對於新型抗組胺葯此相互作用較弱。與抗膽鹼作用的藥物(阿托品三環類抗抑鬱葯單胺氧化酶抑製劑)合用,可加強本類藥物的抗膽鹼作用。部分經肝代謝抗組胺葯與肝葯酶抑製藥合用時,可致不良反應增加,應注意。抗組胺葯可抑制過敏原性物質的皮試反應,因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物,以免影響皮試結果。
應用抗組胺葯的注意事項包括車船、飛機的駕駛人員、精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經抑制的抗組胺藥物。患閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺增生、幽門十二指腸梗阻、癲癇的患者慎用,某些抗組胺葯經。腎排泄,腎功能損害患者,服用時可能需降低藥量;肝功能損害患者,服用吩噻嗪類抗組胺葯時應注意。孕婦及哺乳期婦女慎用。新生兒和早產兒對本類藥物抗膽鹼作用的敏感性較高,不宜使用。老年人對抗組胺葯不良反應較敏感,應用時易發生低血壓精神錯亂痴獃頭暈等不良反應。
常用的H1受體拮抗劑撲爾敏(chlortrimeton,chlorpheniramine):口服:成人 4mg tid。小兒 0.35mg/kg/天,分3~4次。肌注:5~20mg/次。安太樂(atarax,hydroxizine):口服: 25mg,qd~qid。腦益嗪(cinnarizine,mitronal,stutgeron):口服: 25mg,qd~qid。非那根(異丙嗪,promethazine,phenergan):口服:12.5~25mg,qd~bid。針劑,2ml含50mg,肌注25mg~50mg,qd。也可加在500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜滴,qd。賽庚定(cyproheptadine,periactin):口服:2~4mg,qd~qid。酮替棼(ketotifen):口服:1mg,qd~bid。多慮平(doxepinum):口服:25mg~50mg,tid。息斯敏(阿司咪唑,astemizole):口服:10mg,qd。特非那丁(terfenadine):口服:60mg,bid。西替利嗪仙特敏,cetirizine,Zyrtec):口服:10mg,qd。氯雷他定(克敏能,loratadine,Clarityne):口服:10mg,qd。克敏(triprolidini):口服:2.5~5mg,bid。阿化斯丁(新敏樂,acrivastine):口服:8mg,qd~tid。
常用的H2受體拮抗劑甲氰咪呱(cimetid):口服:200~300mg,tid;靜滴:0.4加入5%葡萄糖液500~1000ml中,qd。雷尼替丁(ranitid):口服:150mg,bid。