門冬氨酸鉀鎂注射劑

門冬氨酸鉀鎂注射劑

門冬氨酸鉀鎂注射劑是門冬氨酸鉀鹽和鎂鹽的混合物,為電解質補充劑。臨床主要用於低鉀血症、洋地黃中毒引起的心律失常(主要是室性心律失常)以及心肌炎後遺症充血性心力衰竭心肌梗塞的輔助治療。

簡介


門冬氨酸鉀鎂注射劑
門冬氨酸鉀鎂注射劑
門冬氨酸鉀鎂注射劑,本品為無色的澄明液體,為復方製劑,其組份為:每支含門冬氨酸(C4H7NO4)應為850mg、含鉀(K)114mg、含鎂(Mg)42mg
可用於低鉀血症,洋地黃中毒引起的心律失常(主要是室性心律失常)以及心肌炎後遺症、充血性心力衰竭、心肌梗塞的輔助治療。

藥理毒理


門冬酸鉀鎂是門冬氧酸鉀鹽和鎂鹽的混合物,為電解質補充葯。鎂和鉀是細胞內的重要陽離子,在多種酶反應和肌肉收縮過程中扮演著重要的角色,細胞內外鉀離子鈣離子鈉離子鎂離子濃度的比例影響心肌收縮性。門冬氨酸是體內草醯乙酸的前體,在三羧酸循環中起重要作用,同時,門冬氨酸也參加鳥氨酸循環,促進氨和二氧化碳的代謝,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化碳的含量。門冬氨酸與細胞有很強的親和力,可作為鉀、鎂離子進入細胞的載體,使鉀離子重返細胞內,促進細胞除極化和細胞代謝,維持其正常功能。鎂離子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物質,可增強門冬氨酸鉀鹽的治療作用。
臨床常用劑量下,未觀察到明顯毒、副作用。小鼠靜注LD50大於700mg/kg。

葯代動力學


尚無本品經靜脈給葯的葯代動力學資料。據文獻資料報道,動物口服門冬氨酸鉀鎂后0.5~1小時血漿濃度達到峰值,1小時后肝臟藥物濃度最高,其次為血、腎、肌肉、心臟和小腸等。

藥物相互作用


本品能夠抑制四環素鐵鹽氟化鈉的吸收。本品與保鉀性利尿劑和/或血管緊張素轉化酶抑製劑(ACEI)配伍時,可能會發生高鉀血症

用法用量


靜脈滴注,一次10-20ml,加入5%葡萄糖注射液250ml或500ml中緩慢靜脈滴注,每日一次,或遵醫囑。

藥物過量


一旦過量應用本品,會出現高鉀血症和高鎂血症的癥狀,此時應立即停用本品並予以對症治療(靜推氯化鈣100毫克/分鐘,必要時可應用利尿劑)。

不良反應


滴注速度過快時可出現噁心、嘔吐、顏面潮紅、胸悶、血壓下降,偶見血管刺激性疼痛。大劑量可能引致腹瀉。

禁忌


高血鉀症、急性和慢性腎功能衰竭、Addison氏病、III。房室傳導阻滯心源性休克(血壓低於90毫米汞柱)。

注意事項


本品不能肌肉注射和靜脈推注,靜脈滴注速度宜慢。本品未經稀釋不得進行注射。腎功能損害、房室傳導阻滯患者慎用、有電解質紊亂的患者應常規性檢查血鉀、鎂離子濃度。

用藥


【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確,建議慎用本品。
【兒童用藥】無可靠數據表明本品對兒童有任何毒害作用。
【老年用藥】老年人腎臟清除能力下降,應慎用。

過敏病例


2012年9月19日,國家葯監局發布《藥品不良反應信息通報》(第50期)稱,門冬氨酸鉀鎂注射劑的安全性問題比較突出,嚴重過敏反應病例較多,存在超適應症用藥現象。
2011年1月1日至2011年12月31日,國家藥品不良反應監測中心病例報告資料庫中有關門冬氨酸鉀鎂注射劑的病例報告共計718例,不良反應/事件主要為全身性損害、胃腸系統損害、心血管系統損害等。其中嚴重病例31例,占所有報告4.32%。嚴重病例報告中嚴重過敏反應較突出,主要不良反應表現為過敏性休克、過敏樣反應、呼吸困難等。門冬氨酸鉀鎂注射劑的嚴重ADR報告中,用藥原因除了用於批准的低鉀血症、心肌炎冠心病等輔助治療外,約有20%的病例屬於超適應症用藥情況。
2011年1月1日至2011年12月31日,深圳市共收到3例有關門冬氨酸鉀鎂注射劑的不良反應病例報告,其中不良反應主要表現為皮疹、瘙癢、胸悶、高熱、寒戰等。