吡拉西坦氯化鈉注射液

本品主要成份為吡拉西坦。

化學名稱：1-乙醯胺基-2-酮-吡咯烷。

化學結構式：

分子式：C6H10N2O2

分子量：142.16

輔料；氯化鈉，注射用水。

本品為無色的澄明液體。

用於治療因腦外傷所致的顱內壓增高症。

（1）50ml:吡拉西坦10g與氯化鈉0.45g；

（2）100ml:吡拉西坦20g與氯化鈉0.9g。

用於降顱內壓；靜脈滴注，一次16~20g，5~10分鐘內滴完，每6~8小時滴注一次，連續用藥3-5天或遵醫囑。

可有口乾，食慾減退、蕁麻疹及記憶思維減退等反應。少見興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等。偶見輕度氨基轉移酶升高

1.孕婦及哺乳期婦女禁用。

2.早產兒和新生兒禁用。

3.錐體外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用。

4.對本品成分過敏者禁用

肝腎功能不全者慎用並應適當減少劑量。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

本品為無色的澄明液體，兒童用量減半或遵醫囑。

根據肝腎功能減量使用或遵醫囑。

本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。

尚未收集到吡拉西坦過量的臨床報道。

1.藥理

本品為腦代謝改善葯，屬於r-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP的生成，可促進乙醯膽鹼合成並增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。

2.毒理

動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。

靜脈給葯的半數致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理試驗均未發現對大鼠、狗的生長發育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

據文獻報道，吡拉西坦進入體內后，半衰期約為5~6小時，血漿蛋白結合率為30%，分佈於機體的大部分組織和器官，並可透過血腦屏障到達腦組織和腦脊液中，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高，易通過胎盤屏障。吡拉西坦在體內基本不發生降解或生物轉化，主要以原形藥物從尿中排出，只有極少量（2%）從糞便中排出。

遮光，密閉保存。

聚丙烯輸液瓶。50ml/瓶；100ml/瓶。

24個月。

《中國藥典》2010年版二部