葛根素注射液

葛根素注射液

葛根素注射液,適應症為可用於輔助治療冠心病心絞痛心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾

成份


品份葛根素
化稱:-β--葡萄吡喃糖-′,-二羥基異黃酮。
式:
分子量:416.38
本品為注射劑,其使用的輔料為:丙二醇、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉鹽酸

性狀


本品為無色至微黃色的澄明液體。

適應症


可用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾。

規格


2ml:0.1g

用法用量


靜脈滴注。每次200~400mg,加入5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注,每日一次,10~20天為一療程,可連續使用2~3個療程。超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5g。

不良反應


1.個別病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、噁心等消化道反應,繼續用藥自行消失。
2.少數病人可出現皮疹、過敏性哮喘過敏性休克、發熱等過敏反應,極少數病人出現溶血反應,一旦出現上述不良反應,應立即停葯並對症治療。
3.偶見急性血管內溶血:寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。

禁忌


1.嚴重肝、腎功能不全、心力衰竭及其他嚴重器質性疾病患者禁用。
2.對本葯過敏或過敏體質者禁用。

注意事項


1.有出血傾向者慎用。
2.本品長期低溫(10℃以下)存放可能析出結晶,此時可將安瓿置溫水中,待結晶溶解后仍可使用。
3.血容量不足者應在短期內補足血容量后使用本品。
4.合併糖尿病患者,應用生理鹽水稀釋本品后靜滴。
5.使用本品者應定期監測膽紅素網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規
6.出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者,需立即停葯,及時治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥


在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下,孕婦慎用。由於葛根素在組織分佈廣,在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下,不建議在哺乳期使用。

兒童用藥


葛根素雖然具有體內吸收快、分佈快、消除快的特點,但考慮到兒童的生理特點,在劑量減少的情況下,慎用。

老年用藥


對肝、腎功能正常的患者,本品適用老年患者使用,但超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克,考慮到老年患者腎功能下降,應在醫生的監護下使用。

藥物相互作用


本葯為含酚羥基的化合物,遇鹼溶液變黃,與金屬離子形成絡合物等。因此,使用過程中,不宜在鹼液中長時間放置,應避免與金屬離子接觸。

藥物過量


未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理


葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷,為血管擴張葯,有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量,改善微循環和抗血小板聚集的作用。
動物試驗表明:
葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用,而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質;
⑵葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用;
葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用,可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張,於靜脈注射30mg/Kg后,冠脈血流量可增加40%,血管阻力降低29%;
⑷葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板5-HT釋放。
小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。動物長期毒理實驗表明,葛根素無蓄積毒性,對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示,葛根素無任何致突活性。致畸試驗表明,葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。

葯代動力學


動物實驗表明,小鼠靜脈注射葛根素后,隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分佈半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/Kg,健康志願者的分佈半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分別為10.3、74.0min,平均滯留時間(MRT)為1.28 hr,穩態表觀分佈容積(Vss)為0.298L/ Kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6%。藥物在各組織的分佈以肝、腎、心臟和血漿中較高;睾丸、肌肉和脾臟次之;並可通過血腦屏障進入腦內,但含量較低。

貯藏


遮光,密閉保存。

包裝


安瓿,10支/盒。

有效期


24個月。

執行標準


WS1-(YH-003)-2005-2011-2