葛根素注射液

品份葛根素。

化稱：-β--葡萄吡喃糖-′，-二羥基異黃酮。

式：

分子量：416.38

本品為注射劑，其使用的輔料為：丙二醇、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉、鹽酸。

本品為無色至微黃色的澄明液體。

可用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾。

2ml：0.1g

靜脈滴注。每次200～400mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，每日一次，10～20天為一療程，可連續使用2～3個療程。超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5g。

1.個別病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、噁心等消化道反應，繼續用藥自行消失。

2.少數病人可出現皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克、發熱等過敏反應，極少數病人出現溶血反應，一旦出現上述不良反應，應立即停葯並對症治療。

3.偶見急性血管內溶血：寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。

1.嚴重肝、腎功能不全、心力衰竭及其他嚴重器質性疾病患者禁用。

2.對本葯過敏或過敏體質者禁用。

1.有出血傾向者慎用。

2.本品長期低溫（10℃以下）存放可能析出結晶，此時可將安瓿置溫水中，待結晶溶解后仍可使用。

3.血容量不足者應在短期內補足血容量后使用本品。

4.合併糖尿病患者，應用生理鹽水稀釋本品后靜滴。

5.使用本品者應定期監測膽紅素、網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規。

6.出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者，需立即停葯，及時治療。

在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由於葛根素在組織分佈廣，在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。

葛根素雖然具有體內吸收快、分佈快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。

對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生的監護下使用。

本葯為含酚羥基的化合物，遇鹼溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在鹼液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張葯，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環和抗血小板聚集的作用。

動物試驗表明：

⑴葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽鹼、乙醯膽鹼和卡塞因R等物質；

⑵葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用；

⑶葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張，於靜脈注射30mg/Kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；

⑷葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。

小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，葛根素無任何致突活性。致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。

動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分佈半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素靜脈注射5mg/Kg，健康志願者的分佈半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分別為10.3、74.0min，平均滯留時間（MRT）為1.28 hr，穩態表觀分佈容積（Vss）為0.298L/ Kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6%。藥物在各組織的分佈以肝、腎、心臟和血漿中較高；睾丸、肌肉和脾臟次之；並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。

遮光，密閉保存。

安瓿，10支/盒。

24個月。

WS1-（YH-003)-2005-2011-2