地西泮片

本品主要成份為：地西泮。

化學名稱：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯並二氮雜䓬-2-酮。

化學結構式：

分子式：C16H13ClN2O

本品為白色片。

1、主要用於焦慮、鎮靜催眠，還可用於抗癲癇和抗驚厥；

2、緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等；

3、用於治療驚恐症；

4、肌緊張性頭痛

5、可治療家族性、老年性和特發性震顫。6、可用於麻醉前給葯。

6．可用於麻醉前給葯。

2.5mg

成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg，一日2~4次；鎮靜，一次2.5~5mg，一日3次；催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒斷，第一日一次10mg，一日3~4次，以後按需要減少到一次5mg，每日3~4次。

小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上，一次1~2.5mg或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m2，每日3~4次，用量根據情況酌量增減。最大劑量不超過10mg。

1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。

2.罕見的有皮疹，白細胞減少。

3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停葯后，上述癥狀很快消失。

4.長期連續用藥可產生依賴性和成癮性，停葯可能發生撤葯癥狀，表現為激動或憂鬱。

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

1.對苯二氮䓬類藥物過敏者，可能對本葯過敏；

2.肝腎功能損害者能延長本葯清除半衰期。

3.癲癇患者突然停葯可引起癲癇持續狀態；

4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。

5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。

6.對本類葯耐受量小的患者初用量宜小。

以下情況慎用：

①嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。

②重度重症肌無力，病情可能被加重。

③急性或隱性發生閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。

④低蛋白血症時，可導致易嗜睡、難醒。

⑤多動症者可有反常反應。

⑥嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。

⑦外科或長期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

⑧有藥物濫用和成癮史者。

1.在妊娠三個月內，本葯有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤葯癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。

2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。

幼兒中樞神經系統對本葯異常敏感，應謹慎給葯。

老年人對本葯較敏感，用量應酌減。

1．與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。

2．與易成癮和其他可能成癮葯合用時，成癮的危險性增加。

3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛葯、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱葯合用時，可彼此增效，應調整用量。

4．與抗高血壓葯和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本葯清除減慢，血漿半衰期延長。

6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。

7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。

8．與利福平合用，增加本品的消除，血葯濃度降低。

9．異煙肼抑制本品的消除，致血葯濃度增高。

10．與地高辛合用，可增加地高辛血葯濃度而致中毒。

出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類葯。

本品為長效苯二氮䓬類葯。苯二氮䓬類為中樞神經系統抑製藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。本類葯的作用部位與機制尚未完全闡明，認為可以加強或易化γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神經遞質的作用，GABA在苯二氮䓬受體相互作用下，主要在中樞神經各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類葯為苯二氮䓬受體的激動劑，苯二氮䓬受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮䓬-GABA受體-親氯離子複合物的組成部分。受體複合物位於神經細胞膜，調節細胞的放電，主要起氯通道的閾閥（gating）功能。GABA受體激活導致氯通道開放，使氯離子通過神經細胞膜流動，引起突觸后神經元的超極化，抑制神經元的放電，這個抑制轉譯為降低神經元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質。苯二氮䓬類增加氯通道開發的頻率，可能通過增強GABA與其受體的結合或易化GABA受體與氯離子通道的聯繫來實現。苯二氮䓬類還作用在GABA依賴性受體。

（1）抗焦慮、鎮靜催眠作用。通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類葯的鎮靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強苯二氮䓬類葯的催眠作用。

（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。

（3）抗驚厥作用。可能由於增強突觸前抑制，抑制皮質-丘腦和邊緣系統的致癇灶引起癲癇活動的擴散，但不能消除病灶的異常活動。

（4）骨骼肌鬆弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於具有抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮䓬類也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。

口服吸收快而完全，生物利用度約76%。0.5~2小時血葯濃度達峰值，4~10天血葯濃度達穩態，T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝物脂溶性高，容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本品主要在肝臟代謝，代謝產物去甲地西泮和去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30~100小時。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停葯后消除較慢。地西泮主要以代謝物的遊離或結合形式經腎排泄。

密封保存。

高密度聚乙烯瓶包裝，100片/瓶，15片/瓶；鋁塑包裝，20片/板；高密度聚苯乙烯藥用塑料瓶包裝，15片/瓶。

48個月

《中國藥典》2010年版二部